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| 臨床データ | |
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| 商号 | インパビド、ミルテックス、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 高い |
| タンパク質結合 | 約98% |
| 代謝 | 肝臓の働きが遅い（CYP非依存性） |
| 消失半減期 | 6～8日と31日[3] |
| 排泄 | 主に糞便 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| NIAID 化学データベース |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.151.328 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２１Ｈ４６ＮＯ４Ｐ |
| モル質量 | 407.576 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 融点 | 232～234℃（450～453℉） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ミルテホシンは、 Impavidoなどの商標名で販売されており、主にリーシュマニア症や、ネグレリア・フォーレリやバラムチア・マンドリラリスなどの自由生活性アメーバ感染症の治療に使用される薬剤です。[4]これには、皮膚、内臓、粘膜の3つの形態のリーシュマニア症が含まれます。 [5]リポソームアムホテリシンBまたはパロモマイシンと併用される場合があります。[6]経口摂取します。[5]
一般的な副作用としては、嘔吐、腹痛、発熱、頭痛、腎機能低下などがあります。[4]より重篤な副作用としては、スティーブンス・ジョンソン症候群や血小板減少症などがあります。[4]妊娠中の使用は乳児に害を及ぼす可能性があるため、授乳中の使用は推奨されません。[4]どのように作用するかは完全には明らかではありません。[4]
ミルテホシンは1980年代初頭に初めて作られ、癌の治療薬として研究されました。[7]数年後、リーシュマニア症に有効であることが判明し、2002年にインドでこの用途が承認されました。[8]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[9] [10]
医療用途
リーシュマニア症
ミルテホシンは主に内臓リーシュマニア症および新世界皮膚リーシュマニア症の治療に使用され、いくつかの国でこの用途の臨床試験が行われています。 [11] [12]この薬は現在、WHOの必須医薬品モデルリストでリーシュマニア症の治療における中核薬として記載されています。[13]内臓リーシュマニア症または皮膚リーシュマニア症に対して何らかの有効性を持つ薬剤はいくつかありますが、2005年の調査では、ミルテホシンが両方の形態のリーシュマニア症に有効な唯一の経口治療薬であると結論付けられました。[14]
アメーバ感染症
ミルテホシンは、汚染された水に飛び込んだ際に鼻から水が入り、アメーバであるネグレリア・フォーレリに感染した、非常に稀ではあるが非常に致死率の高い脳感染症の症例に使用され、効果を上げています。 [15]米国では、アカンサメーバ角膜炎および原発性アメーバ性髄膜脳炎（PAM）の治療薬として希少疾病用医薬品に指定されています。[16] [17]
妊娠と授乳
ミルテホシンは、FDA によって妊娠カテゴリー D に分類されています。これは、研究または販売経験、あるいはヒト胎児への害に関するヒト研究から、証拠に基づく副作用データがあることを意味します。[18] この証拠にもかかわらず、ミルテホシンの潜在的な利点は、潜在的なリスクにもかかわらず、妊婦への薬剤の使用を正当化する可能性があります。治療を開始する前に妊娠検査を行う必要があります。ミルテホシンを服用している間、および治療を中止してから 5 か月後まで、効果的な避妊を行う必要があります。授乳中の使用はおそらく安全ではありません。[3]
禁忌
ミルテホシンは、この薬に過敏症のある人、妊婦、シェーグレン・ラーソン症候群の人には禁忌です。[19]ラットとウサギでは胚毒性と胎児毒性があり、ラットでは催奇形性がありますが、ウサギでは催奇形性はありません。そのため、妊娠中の使用は禁忌であり、妊娠可能年齢の女性は治療終了後も避妊が必要です。 [20]
副作用
ミルテホシン治療の一般的な副作用は吐き気と嘔吐で、60%の人に起こります。その他の一般的な副作用はめまい、頭痛、日中の眠気です。[21]
重篤な副作用としては、発疹、下痢、関節炎などがあります。[21]女性や幼児では副作用がより重篤になります。全体的な影響は非常に軽度で、簡単に回復します。[22]
作用機序
ミルテホシンは主にリーシュマニア症に作用し、その種のプロマスティゴート期とアマスティゴート期に影響を与えます。[23]ミルテホシンは脂質と相互作用し、シトクロムcオキシダーゼを阻害し、アポトーシスのような細胞死を引き起こすことでその活性を発揮します。 [24]これは寄生虫の膜の完全性とミトコンドリア機能に影響を与える可能性があります。[要出典]
歴史
癌
当初は抗がん剤として研究されましたが、副作用のためこの目的には使用されませんでした。[25]
リン脂質群アルキルホスホコリンは、特にコブラ毒との結合親和性において、1980年代初頭から知られていました。 [26] 1987年に、リン脂質は白血病細胞培養に対して強力な毒素であることがわかりました。[27]抗腫瘍活性に関する最初の生体内調査では肯定的な結果が示されましたが、それは高用量で高毒性の場合のみでした。[28]同じ頃、ドイツでは、マックスプランク生物理化学研究所のハンスイェルク・アイブルとゲッティンゲン大学のクレメンス・ウンガーが、リン脂質類似体ミルテホシン（当時はヘキサデシルホスホコリンとして知られていました）の抗腫瘍活性が実際に腫瘍特異的であることを実証しました。ミルテホシンはメチルニトロソウレア誘発乳癌に対しては非常に効果的であったが、移植乳癌および自家性ベンゾ[a]ピレン誘発肉腫に対してはそれほど効果的ではなく、ラットのウォーカー256癌肉腫および自家性アセトキシメチルメチルニトロソアミン誘発結腸腫瘍に対しては比較的不活性であった。[29] [30]その後、ミルテホシンはグリセロール基を欠き、細胞タイプに対して非常に選択的で、異なるメカニズムを介して作用するという点で、抗癌特性を持つ脂質の中で構造的にユニークであることが判明した。[31] [32]
リーシュマニア症
抗がん特性の発見と同じ年に、ミルテホシンはロンドン大学衛生熱帯医学大学院のS.L.クロフトと彼のチームによって抗リーシュマニア作用もあると報告された。この化合物は、培養されたマウス腹腔マクロファージにおけるリーシュマニア・ドノバンの無鞭 毛体に対して、5日間で12.8mg/kg/日の用量で有効であった。[33]しかし、乳がんの皮膚転移に対する化合物の開発が優先された。1992年に新しい研究が報告され、それによると、この化合物はマウスにおいて異なるリーシュマニア種の異なるライフサイクルステージに対して非常に有効であり、実際、従来のスチボグルコン酸ナトリウム療法よりも600倍以上強力であった。[34]慢性リーシュマニア症のインド人患者を対象とした最初の臨床試験の結果が、高い成功率と安全性で報告された。[35]この有望な開発により、 ASTA Medica（後のZentaris GmbH）、世界保健機関（WHO）の熱帯病研究訓練特別プログラム、インド政府の間で独自の官民パートナーシップが公布されました。最終的に、いくつかの第2相および第3相試験が成功し、2002年にミルテホシンがリーシュマニア症の最初で唯一の経口薬として承認されました。[3]
ネグレリア・フォーレリそしてアカンサメーバ
2013年、米国疾病管理予防センターは、致死的な原虫病である肉芽腫性アメーバ脳炎や原発性アメーバ髄膜脳炎などの自由生活性アメーバ感染症の治療にミルテホシンを推奨した。 [36]歴史的に、北米で確認された138件の感染のうち、生存者は4人しか記録されていない。1978年にはアメリカ人1人が、2003年にはメキシコ人1人が感染から生き延びた。2013年には、ミルテホシンによる治療後、原発性アメーバ髄膜脳炎から2人の子供が生き延び、回復した。[37] [38] 2016年には、ミルテホシンを含む治療後、別の子供が米国でネグレリア・フォーレリ感染症から生き延びた4人目の人物となった。[39]
社会と文化
可用性
ミルテホシンは2017年以降、米国ではプロファウンダ社を通じて市販されている。[40]以前は、自由生活性アメーバ（FLA）感染症の治療薬として、緊急使用のためにCDCからのみ、拡大アクセスINDプロトコルに基づいて入手できた。治療薬は、ネグレリア・フォーレリによる原発性アメーバ性髄膜脳炎、バラムチア・マンドリラリスおよびアカンサメーバ属による肉芽腫性アメーバ性脳炎である。[37]ミルテホシンは、民間製薬会社であるプロファウンダ社によってほぼ独占的に製造されている。[41]
経済
発展途上国では、治療費は1コースあたり65～150ドルかかります。[6]先進国では、治療費は10～50倍になることもあります。[6]
さらなる研究
いくつかの細菌や真菌に対して活性があり、[3] [42]ヒトの吸虫である Schistosoma mansoniやそれを媒介するカタツムリであるBiomphalaria alexandrinaに対しても活性があります。[43]
抗原虫および抗真菌作用
ミルテホシンは、既存の薬剤に耐性を持つようになった感染症の治療法を見つけることに関心を持つ研究者によって研究されています。動物実験および試験管内実験では、ミルテホシンには幅広い抗原虫作用および抗真菌作用がある可能性があることが示唆されています。
- 動物実験では、ミルテホシンはシャーガス病の原因となる寄生虫であるトリパノソーマ・クルーズにも効果がある可能性があることが示唆されている。[44]
- いくつかの研究では、この薬がクリプトコッカス・ネオフォルマンス、カンジダ、アスペルギルス、フザリウムなどの真菌に対して効果があることがわかっています。[45]
- 2006年の試験管内研究では、ミルテホシンが性感染症である膣トリコモナスのメトロニダゾール耐性変異株に対して有効であることが判明した。 [46]
- ミルテホシンに関連する化合物である臭化セトリモニウムは、2007年に熱帯マラリア原虫（Plasmodium falciparum）に対して強力な試験管内活性を示すことが実証されました。[47]
- 2006年の試験管内試験では、ミルテホシンが致死的な原生動物病原体であるネグレリア・フォーレリ、バラムチア・マンドリラリス、アカンサメーバに対して有効であることが示されました。[48]しかし、その後の試験管内試験および動物モデル実験では、ミルテホシンはクロルプロマジン[49]やジミナゼンアセチュレート（ベレニル）などの他の薬剤ほど強力ではないことが示されました。[50]
- 2013年には、リーシュマニア症の治療におけるミルテホシンの失敗が報告された。[51] [52]薬剤耐性が疑われたが、2014年の研究では、ミルテホシンは小児にはそれほど効果的ではなく、小児の薬剤曝露不足が関係している可能性が高いことが報告された。[53]さらに、男性は再発の確率も高いようである。[54]
- 2012年の試験管内研究では、ミルテホシンがカンジダアルビカンスの バイオフィルムに対して有望な活性を持つことが判明した。[55]
抗HIV活動
ミルテホシンは、体内で長寿命のHIV-1リザーバーとしての役割を果たすHIVに感染したマクロファージを標的とする。HIVタンパク質Tatは、一次ヒトマクロファージの生存促進PI3K / Akt経路を活性化する。ミルテホシンはPI3K / Akt経路を阻害することで作用し、健康な細胞に影響を与えることなく、感染したマクロファージを循環から除去する。[56] [57]ミルテホシンは、ヒト樹状細胞（DC）とCD4 + T細胞の共培養においてHIV-1の複製を大幅に減少させるが、これは可溶性因子の急速な分泌によるものであり、ヒト細胞におけるI型インターフェロン（IFN）の誘導に関連する。 [58]
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外部リンク
- 「ミルテホシン」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
- 「ミルテホシン」。Drugs.com。
