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| 臨床データ | |
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| 商号 | カテヌリン、アミノシジン、フマチン、その他[1] |
| その他の名前 | モノマイシン、アミノシジン[2] |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a601098 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口、筋肉内、局所[3] |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 消化管で吸収されにくい |
| 代謝 | 利用不可 |
| 排泄 | 糞便 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.028.567 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２３Ｈ４７Ｎ５Ｏ１８Ｓ |
| モル質量 | 713.71 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
パロモマイシンは、アメーバ症、ジアルジア症、リーシュマニア症、条虫感染症など、多くの寄生虫感染症の治療に使用される抗菌薬です。[3]妊娠中のアメーバ症またはジアルジア症の第一選択治療薬です。[3] それ以外の場合は、一般的に第二選択治療薬です。[3]経口摂取、皮膚への塗布、または筋肉への注射で投与されます。[3]
経口摂取した場合の一般的な副作用には、食欲不振、嘔吐、腹痛、下痢などがあります。[3]皮膚に塗布した場合の副作用には、かゆみ、発赤、水疱などがあります。[3]注射した場合、発熱、肝臓障害、または難聴が起こる可能性があります。[3]授乳中の使用は安全であると思われます。[4]パロモマイシンはアミノグリコシド系の薬剤であり、細菌タンパク質の生成を阻止することで微生物を死滅させます。[3]
パロモマイシンは1950年代にストレプトマイセスの一種から発見され、1960年に医療用として使われるようになりました。 [1] [4]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[5] [6]パロモマイシンはジェネリック医薬品として入手可能です。[7]
医療用途
パロモマイシンは、クリプトスポリジウム症[8]やアメーバ症[9]などの腸内寄生虫感染症や、リーシュマニア症[10]などの他の疾患の治療に使用される抗菌薬です。パロモマイシンは、1960年代のソ連での臨床研究で皮膚リーシュマニア症 に有効であることが実証され、1990年代初頭には内臓リーシュマニア症の試験で有効であることが実証されました。 [2]
投与経路は筋肉内注射とカプセルである。第3相ランダム化二重盲検並行群間対照試験の結果によると、ゲンタマイシンの有無にかかわらず、パロモマイシン外用クリームは潰瘍性皮膚リーシュマニア症の効果的な治療薬であることが示された。[11]
妊娠と授乳
この薬は吸収されにくい。[12]赤ちゃんにどのような影響があるかはまだ分かっていない。[13]
授乳中にパロモマイシンを服用することの安全性に関するデータは限られているが、この薬剤は吸収されにくいため、母乳中に分泌される薬剤の量はごくわずかである。[14]
HIV/エイズ
パロモマイシンがHIVとクリプトスポリジウムの同時感染者に使用できるという証拠は限られている。いくつかの小規模な試験では、パロモマイシンによる治療後にオーシストの排出が減少することが示された。[15]
副作用
パロモマイシン硫酸塩に関連する最も一般的な副作用は、腹部のけいれん、下痢、胸焼け、吐き気、嘔吐です。パロモマイシンを長期使用すると、細菌や真菌による感染のリスクが高まります。過増殖の兆候には、口腔内の白い斑点などがあります。その他のあまり一般的ではない副作用には、重症筋無力症、腎障害、腸炎、吸収不良症候群、好酸球増多症、頭痛、難聴、耳鳴り、かゆみ、重度のめまい、膵炎などがあります。[16]
インタラクション
パロモマイシンはアミノグリコシド系薬物クラスに属し、腎臓と耳に有毒です。これらの毒性は相加的であり、耳と腎臓の毒性を引き起こす他の薬物と併用すると発生する可能性が高くなります。[15]ホスカルネットとの併用は腎毒性のリスクを高めます。[17]コリスチメサートとパロモマイシンの併用は呼吸抑制として知られる危険な呼吸遅延を引き起こす可能性があり、必要に応じて細心の注意を払って行う必要があります。[17]パロモマイシンなどの全身性抗生物質と併用すると、コレラワクチンが免疫反応を引き起こす可能性があります。[17]聴力に悪影響を与える可能性の ある強力な利尿剤との併用は避けてください。[18]パロモマイシンは麻痺性スクシニルコリンと併用すると、神経筋作用が増強され、危険な反応を引き起こす可能性があります。 [19]
パロモマイシンと食物や飲み物との相互作用は知られていない。[17]
機構
パロモマイシンは、16SリボソームRNAに結合することにより、非耐性細胞におけるタンパク質合成を阻害する。[20]この広域スペクトルの水溶性抗生物質は、ネオマイシンと作用が非常に似ている。パロモマイシンは、大腸菌および黄色ブドウ球菌に対して抗菌活性があることが示されている。[21]パロモマイシンは、リボソーム翻訳のエラー率を高めることで抗生物質として作用する。パロモマイシンは、通常残基A1492およびA1493が積み重なっているRNAループに結合し、これら2つの残基を排除する。これら2つの残基は、コドンとアンチコドン間の正しいワトソン-クリック対合の検出に関与している。正しい相互作用が達成されると、結合により2つの残基を排除するエネルギーが提供される。パロモマイシンの結合により残基の排除に十分なエネルギーが提供され、その結果、リボソームは誤ったアミノ酸を新生ペプチド鎖に組み込むことになる。[22]生きた大腸菌細胞におけるアミノグリコシドのタンパク質合成に対する効果を最近リアルタイムで測定した結果、パロモマイシンによるタンパク質合成の阻害はmRNAの誤読だけでなく、全体的なタンパク質伸長速度の大幅な低下によるものであることが判明し、より包括的なタンパク質合成の阻害を示唆している。[23]
薬物動態
吸収
消化管吸収は不良です。消化管運動を阻害する障害物や要因があると、消化管からの薬剤の吸収が増加する可能性があります。さらに、病変や潰瘍などの構造的損傷があると、薬剤の吸収が増加する傾向があります。[24]
筋肉内（IM）注射の場合、吸収は迅速です。パロモマイシンは、IM注射後1時間以内に血漿中濃度のピークに達します。[3] in vitroおよびin vivoでの活性はネオマイシンと同等です。[25]
排除
経口投与量のほぼ100％が便を通してそのまま排出されます。吸収された薬物は尿中に排泄されます。[26]
歴史
パロモマイシンは、1950年代に、当時は ストレプトマイセス・クレストムケティカス（現在はストレプトマイセス・リモサス）として知られていたさまざまなストレプトマイセスの二次代謝産物の中から発見されました。1960年に医療用として使用されるようになりました。[1] [4]
参考文献
- ^ abc 「パロモマイシン」。医薬品製造百科事典（第3版）。エルゼビア。2013年。21ページ。ISBN 978-0-8155-1856-32016年12月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ ab Neal RA、Murphy AG、 Olliaro P、 Croft SL (1994)。「実験的皮膚リーシュマニア症の治療のためのアミノシジン軟膏」。王立熱帯医学衛生学会誌。88 (2): 223–225。doi :10.1016/0035-9203(94)90307-7。PMID 8036682 。
- ^ abcdefghij 「パロモマイシン硫酸塩」。米国医療システム薬剤師会。2016年11月17日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月3日閲覧。
- ^ abc Davidson RN、den Boer M、Ritmeijer K (2009 年 7 月)。「パロモマイシン」。王立熱帯医学衛生学会誌。103 (7): 653–660。doi :10.1016/ j.trstmh.2008.09.008。PMID 18947845 。
- ^ 世界保健機関(2019).世界保健機関の必須医薬品モデルリスト: 2019年第21版。ジュネーブ: 世界保健機関。hdl : 10665 /325771。WHO /MVP/EMP/IAU/2019.06。ライセンス: CC BY-NC-SA 3.0 IGO。
- ^ 世界保健機関(2021).世界保健機関必須医薬品モデルリスト：第22次リスト（2021年） . ジュネーブ：世界保健機関. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
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- ^ 「パロモマイシン」、Dorland's Medical Dictionary
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- ^ Aguirre Rivera J、Larsson J、Volkov IL、Seefeldt AC、Sanyal S、Johansson M（2021年3月）。「生細胞におけるタンパク質合成に対するアミノグリコシド効果のリアルタイム測定」。 米国科学アカデミー紀要。118 （9）。Bibcode ： 2021PNAS..11813315A。doi ：10.1073 / pnas.2013315118。PMC 7936356。PMID 33619089。
- ^ パロモマイシン硫酸塩カプセル、USP処方情報（レポート）。デトロイト、ミシガン州：Caraco Pharmaceutical Laboratories。1997年3月。
- ^ 「パロモマイシン」。DrugBank 2016年8月17日。2016年11月10日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ 岩城 誠・本家 功・西田 暢・谷口 暢（1981年7月）。「硫酸パロモマイシン経口剤の吸収、排泄および腸内細菌叢への影響（筆者訳）」日本抗生物質学会誌。34（7）：1078-81。PMID 7321186 。
外部リンク
ウィキメディア・コモンズのパロモマイシンに関連するメディア- 「パロモマイシン」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
