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| 臨床データ | |
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| 商号 | アストニン、アストニンH、その他 |
| その他の名前 | StC-1400; 9α-フルオロヒドロコルチゾン; 9α-フルオロコルチゾール; 9α-フルオロ-17α-ヒドロキシコルチコステロン; 9α-フルオロ-11β,17α,21-トリヒドロキシプレグン-4-エン-3,20-ジオン |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取 |
| 薬物クラス | コルチコステロイド、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | 高い |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 3.5時間 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| パブケムSID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| PDBリガンド |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.004.395 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２１Ｈ２９ＦＯ５ |
| モル質量 | 380.456 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
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| 臨床データ | |
|---|---|
| 商号 | コルチネフ、フロリネフ、フロリネフェ、フルドロコルチゾン、その他 |
| その他の名前 | フルオロヒドロコルチゾンアセテート、9α-フルオロヒドロコルチゾン 21-アセテート、9α-フルオロ-17α-ヒドロキシコルチコステロン 21-アセテート、9α-フルオロ-11β,17α,21-トリヒドロキシプレグン-4-エン-3,20-ジオン 21-アセテート |
投与経路 | 経口摂取 |
| 薬物クラス | コルチコステロイド、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド |
| 薬物動態データ | |
| 代謝 | 肝臓 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.004.395 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２３Ｈ３１ＦＯ６ |
| モル質量 | 422.493 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 融点 | 260 ～ 262 °C (500 ～ 504 °F) (分解) |
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フルドロコルチゾンは、フロリネフなどのブランド名で販売されており、副腎性器症候群、起立性低血圧、副腎機能不全の治療に使用されるコルチコステロイドです。[1] [2] [3]副腎機能不全では、通常、ヒドロコルチゾンと併用されます。[3]フルドロコルチゾンは経口摂取され[3] 、酢酸塩の形で最も一般的に使用されます。[4]
フルドロコルチゾンの一般的な副作用には、高血圧、腫れ、心不全、低血中カリウムなどがあります。[3]その他の重篤な副作用には、免疫機能の低下、白内障、筋力低下、気分の変化などがあります。[3]妊娠中のフルドロコルチゾンの使用が胎児に安全かどうかは不明です。[5]フルドロコルチゾンは主にミネラルコルチコイドですが、グルココルチコイド作用もあります。[3]
フルドロコルチゾンは1953年に特許を取得しました。[6]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[7]
医療用途
フルドロコルチゾンは、脳性塩類喪失症候群の治療に使用されています。[8]フルドロコルチゾンは主に、アジソン病や先天性副腎過形成の典型的な塩類喪失（21-ヒドロキシラーゼ欠損）などのさまざまな副腎機能不全において、不足しているホルモンであるアルドステロンを補充するために使用されます。フルドロコルチゾンはNa+レベル、ひいては血液量を増加させる効果があるため、起立性不耐症や体位性頻脈症候群（POTS）の第一選択治療薬です。[9]低血圧の治療にも使用できます。[10]
フルドロコルチゾンは、コーン症候群（アルドステロン産生副腎腺腫）の診断のための確認検査、フルドロコルチゾン抑制検査でもあります。患者にフルドロコルチゾンを投与すると、正常な患者では血清アルドステロン値が抑制されますが、コーン症候群の患者では値は高いままです。フルドロコルチゾン抑制検査は、NaCl 負荷試験（通常の生理食塩水または塩タブレットを使用）の代替手段です。[医学的引用が必要]
副作用
フルドロコルチゾンの使用により、以下の副作用の1つ以上が起こる可能性があります。[11]
- ナトリウムと水分の保持
- 体液貯留による腫れ（浮腫）
- 高血圧
- 頭痛
- 血中カリウム濃度の低下（低カリウム血症）
- 筋力低下
- 倦怠感
- 感染に対する感受性の増加
- 傷の治癒障害
- 発汗の増加
- 毛髪の成長増加（多毛症）
- 皮膚の薄化とストレッチマーク
- 消化不良（消化不良）、腹部膨満、潰瘍（消化性潰瘍）などの腸の障害
- 骨密度の低下と骨折リスクの増加
- 睡眠障害（不眠症）
- うつ
- 体重増加
- 血糖値の上昇
- 月経周期の変化
- 眼の水晶体の混濁による部分的な視力喪失（白内障）
- 眼圧の上昇（緑内障）
- 頭蓋内の圧力の上昇（頭蓋内圧）
薬理学
フルドロコルチゾンはコルチコステロイドであり、強力なミネラルコルチコイドとして作用するほか、比較的弱いグルココルチコイド活性も有する。[12]コルチゾールと比較すると、グルココルチコイドの効力は10倍、ミネラルコルチコイドの効力は250～800倍であると言われている。 [12] [13]フルドロコルチゾン酢酸塩はフルドロコルチゾンのプロドラッグであり、フルドロコルチゾンが薬剤の活性型である。[14]
血液検査により血漿中のレニン、ナトリウム、カリウムが検査され、適切な投与量が達成されているかどうかが確認されます。[医学的引用が必要]
化学
フルドロコルチゾンは、9α-フルオロコルチゾール（9α-フルオロヒドロコルチゾン）または9α-フルオロ-11β,17α,21-トリヒドロキシプレグン-4-エン-3,20-ジオンとしても知られ、合成 プレグナン ステロイドであり、コルチゾール（11β,17α,21-トリヒドロキシプレグン-4-エン-3,20-ジオン）のハロゲン化 誘導体です。 [1] [2]具体的には、 C9α位の水素原子1個をフッ素原子に置換したコルチゾールの改変体です。[1 ] [2]フッ素は、サイズが似ており、主な違いは電気陰性度にあるため、水素の良い生物学的同位体です。フルドロコルチゾンの酢酸塩形態であるフルドロコルチゾンアセテートは、フルドロコルチゾンのC21酢酸エステルであり[1] [2]、体内でフルドロコルチゾンに加水分解されます。 [14]
歴史
フルドロコルチゾンは1953年に文献に記載され[15]、1954年に医療用（酢酸エステルとして）に導入されました。[13] [16]これは市販された最初の合成コルチコステロイドであり、 1948年のコルチゾン、1951年のヒドロコルチゾン（コルチゾール）の導入に続きました。[15] [17]フルドロコルチゾンは、市販された最初のフッ素含有医薬品でもありました。[18]
社会と文化
総称
フルドロコルチゾンはフルドロコルチゾンの一般名であり、INNは、USAN、バン、DCF、およびDCIT一方、フルドロコルチゾンアセテートはフルドロコルチゾンアセテートの一般名であり、USPは、バンムとJAN. [1] [2] [19]
ブランド名
フルドロコルチゾンは主にアストニンやアストニンHというブランド名で販売されていますが、より広く使用されているフルドロコルチゾンアセテートは主にフロリネフとして販売されていますが、コルチネフ、フロリネフェ、フルドロコルチゾンなど他のブランド名でも販売されています。[2] [19]
可用性
フルドロコルチゾンはオーストリア、クロアチア、デンマーク、ドイツ、ルクセンブルク、ルーマニア、スペインで販売されていますが、フルドロコルチゾン酢酸塩は世界中でより広く入手可能であり、米国、カナダ、英国、その他のヨーロッパ諸国、オーストラリア、日本、中国、ブラジル、その他多くの国で販売されています。[2] [19]
参考文献
- ^ abcde Elks J (2014年11月14日). 薬物辞典: 化学データ: 化学データ、構造、参考文献. Springer. pp. 558–. ISBN 978-1-4757-2085-32017年11月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ abcdefg Index Nominum 2000: 国際医薬品ディレクトリ。テイラーとフランシス。 2000 年。450 ページ–。ISBN 978-3-88763-075-12017年11月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ abcdef 「フルドロコルチゾン酢酸塩」。米国医療システム薬剤師会。2017年7月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。
- ^ Day RO、Furst DE、van Riel PL、Bresnihan B 編 (2010 年 5 月 30 日)。「疾患修飾性抗リウマチ薬の医薬化学」。抗リウマチ療法: 作用と結果。Springer Science & Business Media。21～21 ページ。ISBN 978-3-7643-7726-72017年11月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ 「妊娠中のフルドロコルチゾンの使用」。Drugs.com。2016年12月24日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月24日閲覧。
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 484。ISBN 97835276074952017年11月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ 世界保健機関(2019).世界保健機関の必須医薬品モデルリスト: 2019年第21版。ジュネーブ: 世界保健機関。hdl : 10665 /325771。WHO /MVP/EMP/IAU/2019.06。ライセンス: CC BY-NC-SA 3.0 IGO。
- ^ Taplin CE、Cowell CT、Silink M、Ambler GR（2006 年12月）。「脳塩類喪失に対するフルドロコルチゾン療法」。小児科。118 （6）：e1904 – e1908。doi ：10.1542/peds.2006-0702。PMID 17101713。S2CID 28871495 。
- ^ フレイタス J、サントス R、アゼベド E、コスタ O、カルヴァーリョ M、デ フレイタス AF (2000 年 10 月)。 「ビソプロロールとフルドロコルチゾンによる治療後の起立性不耐症患者の臨床的改善」。臨床自律神経研究。10 (5): 293–299。土井：10.1007/BF02281112。PMID 11198485。S2CID 20843222 。
- ^ Veazie S、Peterson K、Ansari Y、Chung KA、 Gibbons CH、Raj SR、Helfand M (2021年5月)。「起立性低血圧に対するフルドロコルチゾン」。コクラン ・システマティック・レビュー・データベース。2021 (5): CD012868。doi :10.1002/14651858.CD012868.pub2。PMC 8128337。PMID 34000076。
- ^ 「経口用フルドロコルチゾン：使用法、副作用、相互作用、写真、警告、投与量 - WebMD」www.webmd.com 。 2023年9月5日閲覧。
- ^ ab De Groot LJ、Chrousos G、Dungan K、Feingold KR、Grossman A、Hershman JM、他。 （2000年）。 「糖質コルチコイド療法と副腎抑制」。 Feingold KR、Anawalt B、Blackman MR、Boyce A、Chrousos G、Corpas E など。 （編）。エンドテキスト [インターネット]。サウス ダートマス (マサチューセッツ州): MDText.com, Inc. PMID 25905379。
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- ^ ab Polito A, Hamitouche N, Ribot M, Polito A, Laviolle B, Bellissant E, et al. (2016年12月). 「敗血症性ショックにおける経口フルドロコルチゾンの薬物動態」. British Journal of Clinical Pharmacology . 82 (6): 1509–1516. doi :10.1111/bcp.13065. PMC 5099539. PMID 27416887 .
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- ^ William Andrew Publishing (2013年10月22日)。医薬品製造百科事典、第3版。エルゼビア。pp. 1642– 。ISBN 978-0-8155-1856-32017年11月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ Khan MO、Park KK、Lee HJ (2005)。「アンテドラッグ： より安全な薬物へのアプローチ」。Current Medicinal Chemistry。12 ( 19): 2227–2239。doi : 10.2174 /0929867054864840。PMID 16178782 。
- ^ Walker MC、 Chang MC (2014 年 9 月)。「フッ素化天然物の天然および人工生合成」。Chemical Society Reviews。43 ( 18 ): 6527–6536。doi :10.1039/c4cs00027g。PMID 24776946。S2CID 205904152 。
- ^ abc 「フルドロコルチゾンの使用、副作用、警告」。2015年5月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。2017年7月16日閲覧。
外部リンク
- 「フルドロコルチゾン」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
