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| 臨床データ | |
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| 商号 | ノルプラミン、ペルトフレーン、その他 |
| その他の名前 | デスメチルイミプラミン; ノリミプラミン; EX-4355; G-35020; JB-8181; NSC-114901 [1] [2] [3] |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a682387 |
投与経路 | 経口、筋肉内注射 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 60～70% [6] |
| タンパク質結合 | 91% [6] |
| 代謝 | 肝臓（CYP2D6）[7] |
| 消失半減期 | 12～30時間[6] |
| 排泄 | 尿（70％）、糞便[6] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 | |
| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.000.037 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ18Ｈ22Ｎ2 |
| モル質量 | 266.388 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
デシプラミンは、ノルプラミンなどのブランド名で販売されており、うつ病の治療に使用される三環系抗うつ薬（TCA）です。[8]比較的選択的なノルエピネフリン再取り込み阻害剤として機能しますが、弱いセロトニン再取り込み阻害、α1遮断、抗ヒスタミン、抗コリン作用などの他の作用もあります。副作用が少なく、過剰摂取しても安全な選択的セロトニン再取り込み阻害剤（ SSRI）抗うつ薬の導入以来、この薬はうつ病の第一選択薬とは見なされていません。
医療用途
デシプラミンは主にうつ病の治療に使用されます。[8]また、注意欠陥多動性障害（ADHD）の症状の治療にも有効である可能性があります。[9]効果の証拠は短期的なものに過ぎず、副作用の懸念があるため、全体的な有用性は明らかではありません。[10]非常に低用量のデシプラミンは、機能性消化不良に伴う痛みを軽減するためにも使用されます。[11]また、有効性の証拠はほとんどありませんが、コカイン依存症の治療にも試みられています。[12]神経障害性疼痛に対する有用性の証拠も乏しいです。[13]
副作用
デシプラミンは他のTCAよりも鎮静作用が少なく、口渇、便秘、尿閉、視力低下、認知障害や記憶障害などの抗コリン作用が少ない傾向があります。[14]
過剰摂取
デシプラミンは、他の抗うつ薬と比較して、過剰摂取の場合に特に有毒です。[15]デシプラミンの過剰摂取または過剰摂取の疑いがある場合は、医学的緊急事態とみなされ、迅速な医療介入がなければ死に至る可能性があります。
薬理学
薬力学
デシプラミンは非常に強力で比較的選択的なノルエピネフリン再取り込み阻害剤（NRI）であり、ノルアドレナリン 神経伝達を強化すると考えられています。[34] [35]ある研究によると、デシプラミンは他のTCAよりもノルエピネフリントランスポーター（NET）に対する親和性が高く、 [17] TCAの中で最もノルアドレナリン作動性が高く[36]、NETに対する選択性も最も高いと言われています。[34] ADHDの治療におけるデシプラミンの有効性が観察されたことが、選択的NRIアトモキセチンの開発とADHDでの使用の基礎となりました。[34]
デシプラミンはTCAの中で最も弱い抗ヒスタミン作用と抗コリン作用を持っています。 [37] [36] [38]他のほとんどのTCAとは異なり、鎮静作用よりもわずかに活性化/刺激する傾向があります。 [36]他のTCAは不眠症の治療に有用ですが、デシプラミンは活性化特性のために副作用として不眠症を引き起こす可能性があります。[36]この薬は他の多くのTCAとは対照的に、体重増加とは関連がありません。 [36]デシプラミンやノルトリプチリンなどの第二級アミンTCAは他のTCAよりも起立性低血圧のリスクが低いですが、[39] [40]デシプラミンは依然として中程度の起立性低血圧を引き起こす可能性があります。[41]
薬物動態
デシプラミンはイミプラミンとロフェプラミンの主代謝物である。[42]
化学
デシプラミンは三環式化合物、具体的にはジベンザゼピンであり、その化学構造には側鎖が結合した3つの環が縮合している。[43]その他のジベンザゼピンTCAには、イミプラミン（N-メチルデシプラミン）、クロミプラミン、トリミプラミン、ロフェプラミン（N-（4-クロロベンゾイルメチル）デシプラミン）などがある。 [ 43] [44]デシプラミンは第二級アミンTCAであり、そのN-メチル化された親化合物であるイミプラミンは第三級アミンである。[45] [46]その他の第二級アミンTCAには、ノルトリプチリンとプロトリプチリンがある。[47] [48]デシプラミンの化学名は3-(10,11-ジヒドロ-5 H -ジベンゾ[ b , f ]アゼピン-5-イル) -N -メチルプロパン-1-アミンであり、その遊離塩基形態は化学式C 18 H 22 N 2で、分子量は266.381 g/molである。[1]この薬物は主に塩酸塩として商業的に使用されている。ジブジネート塩はアルゼンチン（ブランド名ネブリル）で筋肉内注射に使用されているか使用されており、遊離塩基形態は使用されていない。 [1] [2]遊離塩基のCAS登録番号は50-47-5、塩酸塩は58-28-6、ジブジネートは62265-06-9である。[ 1 ] [ 2] [49]
歴史
デシプラミンはガイギーによって開発されました。[50]文献に初めて登場したのは1959年で、特許は1962年に取得されました。[50]この薬は1963年か1964年にうつ病の治療薬として初めて導入されました。[50] [51]
社会と文化
一般名
デシプラミンは薬の一般名であり、 INNはおよびBAN一方、デシプラミン塩酸塩はUSANである。、USP、バン、およびJAN[ 1 ] [2] [52] [3]フランス語での一般名とDCFデシプラミンはスペイン語とイタリア語で、DCITはドイツ語ではdesipramina 、ラテン語ではdesipraminumである。[2] [ 3 ]
ブランド名
デシプラミンは、アイリーン、ネブリル、ノルプラミン、ペルトフラン、ペルトフラン、ペルトロフラン、ペチリルなど、さまざまなブランド名で世界中で販売されています。[2] [3]
参考文献
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外部リンク
- デシプラミン - MedlinePlus