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| 臨床データ | |
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| 発音 | / ˌ s ɛ f ə ˈ l ɛ k s ɪ n / |
| 商号 | ケフレックス、その他 |
| その他の名前 | セファレキシン、セファレキシン ( BAN UK )、セファレキシン ( USAN US ) |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a682733 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取 |
| 薬物クラス | 第一世代セファロスポリン |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | よく吸収される |
| タンパク質結合 | 15% |
| 代謝 | 投与後6時間以内に80%が尿中に排泄される |
| 消失半減期 | 0.6～1.2時間[3] |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.036.142 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１６Ｈ１７Ｎ３Ｏ４Ｓ |
| モル質量 | 347.39 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 融点 | 326.8 °C (620.2 °F) |
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| （確認する） | |
セファレキシン（セファレキシンとも表記）は、多くの細菌感染症を治療できる抗生物質です。 [ 4 ]細菌細胞壁の成長を阻害することで、グラム陽性菌と一部のグラム陰性菌を殺します。[4] セファレキシンは、第一世代セファロスポリン系のβ-ラクタム系抗生物質です。[4]静脈内セファゾリンなど、このクラスの他の薬剤と同様に作用しますが、経口摂取も可能です。[5]
セファレキシンは、中耳、骨と関節、皮膚、尿路などの特定の細菌感染症を治療することができます。[4]また、特定の種類の肺炎や連鎖球菌性咽頭炎、および細菌性心内膜炎の予防にも使用できます。[4]セファレキシンは、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）、ほとんどの腸球菌、または緑膿菌による感染症には効果がありません。[4]他の抗生物質と同様に、セファレキシンはインフルエンザ、風邪、または急性気管支炎などのウイルス感染症を治療することはできません。[4]セファレキシンは、ペニシリンに対して軽度または中等度のアレルギーがある人に使用できます。[4]ただし、重度のペニシリンアレルギーのある人には推奨されません。[4]
一般的な副作用としては、胃の不調や下痢などがある。[4] アレルギー反応や、下痢の原因菌であるクロストリディオイデス・ディフィシルによる感染も起こりうる。 [4]妊娠中や授乳中の使用は胎児に害を及ぼさないようである。[4] [6] [7]子供や65歳以上の人にも使用できる。[4]腎臓に問題のある人は、投与量を減らす必要があるかもしれない。[4]
セファレキシンは1967年に開発されました。[8] [9] [10] 1969年にケフレックスというブランド名で初めて販売されました。[11] [12]ジェネリック医薬品として入手可能です。[4] [13]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[14] 2022年には、米国で600 万回以上の処方があり、101番目に処方される薬でした。[15] [16]カナダでは、2013年に5番目によく使用される抗生物質でした。 [17]オーストラリアでは、2017年から2023年の間に最も処方される薬のトップ10の1つでした。[18]
医療用途
セファレキシンは、中耳炎、連鎖球菌性咽頭炎、骨・関節感染症、肺炎、蜂窩織炎、尿路感染症など、多くの細菌感染症を治療することができます。[4]細菌性心内膜炎の予防にも使用できます。[4]また、再発性尿路感染症の予防にも使用できます。[4]
セファレキシンはメチシリン耐性黄色ブドウ球菌感染症を治療しない。[4]
セファレキシンは、ペニシリン不耐症の患者にとってペニシリンの有用な代替薬である。例えば、ペニシリンは連鎖球菌による呼吸器感染症の治療に選択されるが、セファレキシンをペニシリン不耐症の患者に代替薬として使用することができる。[4]ペニシリンに敏感な患者にセファロスポリン系抗生物質を投与する場合には注意が必要である。なぜなら、ペニシリンアレルギーが証明されている患者の最大10%にβラクタム系抗生物質との交差感受性が記録されているからである。[19]
妊娠と授乳
オーストラリアではカテゴリーAに分類されており、多くの妊婦が服用しても害の証拠は見つかっていない。[4] [6]授乳中の使用は一般的に安全である。[7]
副作用
セファレキシンの最も一般的な副作用は、他の経口セファロスポリンと同様に、胃腸障害と過敏症反応です。胃腸障害には、吐き気、嘔吐、下痢が含まれ、下痢が最も一般的です。[20] 過敏症反応には、皮膚発疹、蕁麻疹、発熱、アナフィラキシーが含まれます。[4]セファレキシンの使用により、 偽膜性大腸炎とクロストリディオイデス・ディフィシルが報告されています。[4]あまり一般的ではないが、より重篤な副作用には、皮膚のあざ、皮膚または白目の黄変などがあります。[21]
アレルギー反応の兆候と症状には、発疹、かゆみ、腫れ、呼吸困難、または皮膚の赤み、水疱、腫れ、または剥離などがあります。全体として、セファレキシンアレルギーは患者の0.1％未満に発生します[引用が必要]。ペニシリンアレルギーの患者の1％から10％に見られるという証拠があります。[22]
インタラクション
他のβ-ラクタム系抗生物質と同様に、セファレキシンの腎排泄はプロベネシドによって遅延される。[4]また、ドフェチリド、生コレラワクチン、ワルファリン、コレスチラミンとの併用は推奨されない。[23] アルコール摂取はセファレキシンの吸収速度を低下させる。[24]セファレキシンは抗糖尿病薬のメトホルミンとも相互作用し[4]、体内のメトホルミン濃度が上昇する可能性がある。[4] [25]シメチジンやラニチジンなどのヒスタミンH 2受容体拮抗薬は、セファレキシンの吸収を遅らせ、抗菌薬の薬理作用を変化させることで、セファレキシンの有効性を低下させる可能性がある。[26]亜鉛や亜鉛サプリメントもセファレキシンと相互作用し、体内のセファレキシンの量を減少させる可能性がある。[21]
薬理学
作用機序
セファレキシンはセファロスポリン系のβ-ラクタム系抗生物質である。[27]殺菌作用 があり、細菌細胞壁のペプチドグリカン層の合成を阻害することで作用する。 [28]セファレキシンは細胞壁のペプチドグリカン層で終わるアミノ酸であるd-アラニル-d-アラニンによく似ているため、細胞壁の合成に不可欠なPBPの活性部位に不可逆的に結合する。[28]グラム陽性球菌に対して最も活性が高く、一部のグラム陰性桿菌に対しては中程度の活性を示す。[4]しかし、一部の細菌細胞にはβ-ラクタマーゼという酵素があり、これがβ-ラクタム環を加水分解して薬剤を不活性にする。これがセファレキシンに対する抗菌耐性の一因となっている。[29]
薬物動態
セファレキシンは経口投与すると消化管から速やかにほぼ完全に吸収される。[30]食事と一緒に服用すると吸収がわずかに減少し、食事に関係なく服用できる。[30]セファレキシンの最高濃度は投与後約1時間で現れる。[30]セファレキシンの最大濃度は250～1,000 mgの用量範囲でほぼ直線的に増加する。[30]
他のほとんどのセファロスポリンと同様に、セファレキシンは体内で代謝されず、不活性化もされません。 [26] [31]
セファレキシンの消失半減期は、腎機能が正常な人では約30～60分です。[31] [30]経口投与した場合、セファレキシンの治療レベルは6～8時間維持されます。[30]セファレキシンの90%以上は8時間以内に尿中にそのまま排泄されます。[30]
社会と文化
セファレキシンを世界保健機関の必須医薬品リストに掲載しています。[14]世界保健機関はセファレキシンを人間の医療にとって非常に重要なものとして分類しています。[32]
名前
セファレキシンは国際一般名（INN）およびオーストラリア承認名（AAN）であり、セファレキシンは英国承認名（BAN）および米国採用名（USAN）である。[33]セファレキシンのブランド名には、ケフレックス、アクフェックス、セファレックス、セポレックス、L-Xahl、メドキシン、オスペキシン、トルラスポリン、バイオセフ、パニキシンディスパードーズ、ノボレキシンなどがある。[34] [35]
獣医用途
犬
Plumb の獣医薬ガイドによると、セファレキシンは皮膚、呼吸器、尿路感染症の治療に使用できます。具体的には、犬の膿皮症の治療に使用できます。 [36]米国食品医薬品局 (FDA) は、人間と犬への使用を承認していますが、他の種への使用は承認していません。人間の使用が承認されている他の薬と同様に、セファレキシンは特定の状況下で獣医師によって動物に処方される場合があります。[37]
セファレキシン（レクシラン）は、欧州連合において牛、犬、猫の治療に適応されています。[2]
参考文献
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