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| 臨床データ | |
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| 発音 | / s ə ˈ f æ z ə l ə n / [ 1] |
| 商号 | アンセフ、セファシダル、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 静脈内、筋肉内 |
| 薬物クラス | 第一世代セファロスポリン |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 該当なし |
| 代謝 | ? |
| 消失半減期 | 1.8時間（IV投与） 2時間（IM投与） |
| 排泄 | 腎臓、変化なし |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.043.042 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１４Ｈ１４Ｎ８Ｏ４Ｓ３ |
| モル質量 | 454.50 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 融点 | 198 ～ 200 °C (388 ～ 392 °F) (分解します。) |
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| （確認する） | |
セファゾリンは、セファゾリンやセファゾリンとも呼ばれ、多くの細菌感染症の治療に使用される第一世代のセファロ スポリン系抗生物質です。[2]具体的には、蜂窩織炎、尿路感染症、肺炎、心内膜炎、関節感染症、胆道感染症の治療に使用されます。[2]また、出産時や手術前のB群連鎖球菌感染症の予防にも使用されます。 [2]通常は筋肉または静脈への注射で投与されます。[2]
一般的な副作用には、下痢、嘔吐、酵母感染症、アレルギー反応などがあります。[2]歴史的には、ペニシリンアレルギーのある患者には禁忌であると考えられていましたが、最近のいくつかの研究でこれが否定され、ペニシリンアレルギーのある患者を含むほぼすべての患者に安全であることが証明されています。[3]妊娠中および授乳中に使用しても比較的安全です。[2] [4]セファゾリンは第一世代のセファロスポリン系の薬剤であり、細菌の細胞壁を阻害することで作用します。[2]
セファゾリンは1967年に特許を取得し、1971年に商業的に使用されるようになりました。[5] [6]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[7]ジェネリック医薬品として入手可能です。[2]
医療用途
セファゾリンは、感受性微生物が関与する限り、さまざまな感染症に使用されます。以下の感染症に適応があります。[8]
また、手術後の感染を防ぐために周術期に使用することもでき、手術予防に好まれる薬剤であることが多い。[8]
セファゾリンは中枢神経系に浸透しないため、髄膜炎の治療には効果がありません。[9]
セファゾリンはメチシリン感受性黄色ブドウ球菌（MSSA）の治療に有効であることが示されていますが、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）の場合には効果がありません。[8]菌血症などのブドウ球菌感染症の多くの場合、セファゾリンはペニシリンアレルギーの患者に対するペニシリンの代替薬です。[9]しかし、ペニシリンアレルギーの患者では、セファゾリンと他のセファロスポリンとの反応が起こる可能性が依然としてあります。[8]セファゾリンに対する耐性は、マイコプラズマやクラミジアなどのいくつかの細菌種に見られ、その場合には異なる世代のセファロスポリンの方が効果的である可能性があります。[10]セファゾリンは、特に腸球菌、嫌気性細菌、非定型細菌には効果がありません。 [9]
細菌感受性
第一世代セファロスポリン系抗生物質であるセファゾリンと他の第一世代抗生物質は、グラム陽性菌と一部のグラム陰性菌に対して非常に活性が高い。[8]ペニシリンに比べて多くの細菌性ベータラクタマーゼに対する安定性が向上しているため、その幅広い活性スペクトルが実現されていると考えられる。[9]
活動範囲
グラム陽性好気性菌: [8] [9]
グラム陰性好気性菌: [11]
影響を受けない
以下の人は影響を受けません: [8] [9]
- メチシリン耐性黄色ブドウ球菌
- エンテロコッカス
- インドール陽性プロテウス（Proteus vulgaris）のほとんどの株
- エンテロバクター属
- モルガネラ・モルガニ
- プロビデンシア・レットゲリ
- セラチア属
- シュードモナス属
- リステリア
特別な集団
妊娠
セファゾリンは妊娠カテゴリーBに分類され、妊娠中の使用は一般的に安全である。少量のセファゾリンが母乳に入るため、授乳中は注意が必要である。[8]セファゾリンは周産期B群連鎖球菌感染症（GBS）の予防に使用できる。GBS予防の標準治療はペニシリンとアンピシリンであるが、アナフィラキシーの既往歴のないペニシリンアレルギーの女性には、代わりにセファゾリンを投与することができる。抗生物質の構造が似ているため、アレルギー反応が起こる可能性がわずかにあるため、これらの患者は注意深く監視する必要がある。[12]
新生児
未熟児や新生児に対する安全性と有効性は確立されていない。[8]
お年寄り
高齢者と若年者を比較した臨床試験では、安全性や有効性に全体的な差は見られなかったが、高齢者の中には感受性が高い人もいる可能性を排除することはできなかった。[8]
追加の考慮事項
腎臓病患者や血液透析患者は投与量を調整する必要があるかもしれない。[8]セファゾリン濃度は肝疾患によって大きな影響を受けない。
他の抗生物質と同様に、セファゾリンは服用している他の薬剤と相互作用する可能性があります。セファゾリンと相互作用する可能性のある重要な薬剤には、プロベネシドなどがあります。[9]
副作用
セファゾリン療法に伴う副作用としては、以下のものがある： [8]
- よく見られる（1～10％）：下痢、胃痛または胃のむかつき、嘔吐、発疹。
- まれ（<1％）：めまい、頭痛、疲労、かゆみ、一過性肝炎。[13]
ペニシリンアレルギーのある患者は、セファゾリンや他のセファロスポリンに対して潜在的な反応を起こす可能性があります。[8]他の抗生物質と同様に、治療後3か月以内に水様便や血便が出る患者は、処方医に連絡する必要があります。[8]
他のセファロスポリンと同様に、セファゾリンの化学構造にはN-メチルチオジアゾール（NMTDまたは1-MTD）側鎖が含まれています。抗生物質が体内で分解されると、遊離NMTDが放出され、低プロトロンビン血症（おそらくビタミンKエポキシド還元酵素の阻害による）や、アルデヒド脱水素酵素の阻害によるジスルフィラム（アンタブーズ）によって生成されるものと同様のエタノールとの反応を引き起こす可能性があります。[14]ペニシリンアレルギーのある人は、セファゾリンに対して交差過敏症を発症する可能性があります。[15] [16]
作用機序
セファゾリンはペニシリン結合タンパク質に結合してペプチドグリカン合成を阻止することで細胞壁の生合成を阻害します。ペニシリン結合タンパク質は細菌タンパク質で、細胞壁を維持するために必要なペプチドグリカン合成の最終段階を触媒します。ペニシリン結合タンパク質はペプチドグリカンの前駆体からD-アラニンを除去します。合成が欠如すると細菌は溶解し、細胞壁も絶えず破壊されます。セファゾリンは殺菌性があり、細菌の増殖を阻害するのではなく、細菌を殺します。[9]
料金
セファゾリンは比較的安価である。[17]
商号
当初はグラクソ・スミスクライン社によって「ノストフ」という商標名で販売された。 [18]
その他の商品名には、Cefacidal、Cefamezin、Cefrina、Elzogram、Faxilen、Gramaxin、Kefol、Kefzol、Kefzolan、Kezolin、Novaporin、Reflin、Zinol、Zolicef などがあります。
参考文献
- ^ 「セファゾリン」。Merriam -Webster.com 辞書。Merriam-Webster 。 2016年1月21日閲覧。
- ^ abcdefgh 「セファゾリンナトリウム」。米国医療システム薬剤師会。 2016年12月8日閲覧。
- ^ 「NEJM Journal Watch: 主要な医学雑誌に掲載されたオリジナルの医学・科学論文の要約と解説」www.jwatch.org 。 2023年1月20日閲覧。
- ^ Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Jones & Bartlett Learning. p. 84. ISBN 9781284057560。
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 493。ISBN 97835276074952017年9月10日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ 米国特許 3516997、Takano T、Kurita M、Nikaido H、Mera M、Konish N、Nakawa R、「3,7-二置換セファロスポリン化合物およびその調製」、1970 年 6 月 23 日公開、1970 年 6 月 23 日発行、藤沢薬品工業株式会社 出向
- ^ 世界保健機関(2019).世界保健機関の必須医薬品モデルリスト: 2019年第21版。ジュネーブ: 世界保健機関。hdl : 10665 /325771。WHO /MVP/EMP/IAU/2019.06。ライセンス: CC BY-NC-SA 3.0 IGO。
- ^ abcdefghijklmn 「DailyMed - CEFAZOLIN - セファゾリンナトリウム注射液、粉末、溶液用」。dailymed.nlm.nih.gov。2016年3月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。2015年11月5日閲覧。
- ^ abcdefgh Trevor AJ、Katzung BG、Masters S (2015)。基礎薬理学と臨床薬理学。ニューヨーク：McGraw Hill Education。pp. 776–778。ISBN 978-0-07-182505-4。
- ^ 「セファゾリン（注射経路）」。メイヨークリニック。2015年7月1日。2014年4月19日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ Beauduy C、Winston L (2021)。基礎薬理学と臨床薬理学（第15版）。McGraw Hill。
- ^ 「周産期B群連鎖球菌感染症の予防」www.cdc.gov。2015年11月15日時点のオリジナルよりアーカイブ。2015年11月5日閲覧。
- ^ 「セファゾリン処方情報」(PDF)。FDA。2004年。2016年3月4日時点のオリジナルよりアーカイブ(PDF) 。
- ^ Stork CM (2006).抗生物質、抗真菌剤、抗ウイルス剤。ニューヨーク：McGraw-Hill。p.847。
- ^ 「Pharmaceutical Sciences CSU Parenteral Antibiotic Allergy cross-sensitivity chart」（PDF）。Vancouver Acute Pharmaceutical Sciences、Vancouver Hospital & Health Sciences Centre。2016年。 2016年4月17日時点のオリジナルよりアーカイブ（PDF） 。 2017年5月19日閲覧。
- ^ Gonzalez-Estrada A, Radojicic C (2015年5月). 「ペニシリンアレルギー：臨床医のための実践ガイド」. Cleveland Clinic Journal of Medicine . 82 (5): 295–300. doi : 10.3949/ccjm.82a.14111 . PMID 25973877. S2CID 6717270.
- ^ Cunha BA (2009). 集中治療医学における感染症. CRC Press. p. 506. ISBN 978-1-4200-9241-7。
- ^ 「セファゾリンナトリウム注射剤」。MedlinePlus医薬品情報。米国国立医学図書館。2015年10月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2015年11月5日閲覧。
外部リンク
- MedlinePlus 医薬品情報: セファゾリンナトリウム注射剤。
