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| 臨床データ | |
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| 発音 | / p ə ˈ p æ v ər iː n / |
| 商号 | パヴァビド、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a682707 |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口、静脈内、筋肉内、直腸、海綿体内 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 80% |
| タンパク質結合 | 約90% |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 1.5～2時間 |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.000.361 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２０Ｈ２１ＮＯ４ |
| モル質量 | 339.391 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
パパベリン（ラテン語 papaver、「ケシ」）は、アヘン アルカロイドの 鎮痙薬であり、主に内臓けいれんや血管けいれん（特に腸、心臓、脳のけいれん）の治療に使用され、勃起不全や急性腸間膜虚血の治療にも時々使用される。パパベリンはアヘンケシに含まれるが、鎮痛剤のモルヒネやその誘導体（コデインなど） とは構造も薬理作用も異なる。
アヘンに加えて、パパベリンもスターグーズベリーに高濃度で含まれていると言われています。[1]
歴史
パパベリンは1848年にゲオルク・メルク（1825–1873）によって発見されました。[2]メルクはドイツの化学者ユストゥス・フォン・リービッヒとアウグスト・ホフマン の弟子であり、ドイツの大手化学・製薬会社であるメルク社の創設者エマヌエル・メルク（1794–1855）の息子でした。[3]
用途
パパベリンは、消化管、胆管、尿管のけいれんの治療薬として承認されており、くも膜下出血（バルーン血管形成術との併用）[4]および冠動脈バイパス手術[5]における脳および冠動脈 拡張薬としても使用されています。パパベリンは、血管に直接塗布する顕微手術において平滑筋弛緩剤としても使用されることがあります。
パパベリンは勃起不全治療薬として、単独または併用で使用されます。 [6] [7]パパベリンを陰茎組織に注入すると、直接的に平滑筋が弛緩し、海綿体に血液が充満して勃起が起こります。ED治療用の局所用ジェルも販売されています。 [8]
また、他のグリコサミノグリカンやタンパク質懸濁液とともに、血管の凍結保存にもよく使用されます。 [9] [10]ベラパミル、フェントラミン、ニフェジピン、トラゾリン、またはニトロプルシドと併用すると、凍結保存中に血管拡張剤として機能する。[11] [12]
パパベリンは組織拡張における局所成長因子としても研究されており、ある程度の成功を収めている。[13]
パパベリンは片頭痛の適応外 予防薬として使用されています。[14] [15] [16] パパベリンは、いくつかのβ遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬、三環系抗うつ薬、およびジバルプロエックスなどの一部の抗けいれん薬のような第一選択薬ではなく、むしろこれらの第一選択薬とSSRI、アンジオテンシンII受容体拮抗薬などの二次薬が片頭痛の予防に失敗したり、耐えられない副作用があったり、禁忌であったりする場合に使用されます。
パパベリンは、パパベレタム(オムノポン、パントポン)などのアヘンアルカロイド塩、モルヒネ、コデイン、場合によってはノスカピンなどとの組み合わせでも、アヘンと同程度の割合で、または特定の用途に合わせて調整されて存在します。
パパベリンは一部のヘロインに汚染物質として含まれており[17]、法医学研究所ではヘロインのプロファイリングでその出所を特定するために使用することができます。[18]代謝物はヘロイン使用者の尿中にも含まれており、ストリートヘロインと医薬品のジアセチルモルヒネを区別することができます。[19]
機構
生体内での作用機序は完全には明らかではないが、ホスホジエステラーゼ酵素の阻害により、環状AMPおよび環状GMP [説明が必要]の濃度が上昇することが明らかになっている。また、ミトコンドリア 呼吸を変化させる可能性もある。
パパベリンは、主に脳の線条体に存在するPDE10Aサブタイプに対する選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤であることも実証されている。マウスに慢性的に投与すると、運動および認知障害を引き起こし、不安を増加させたが、逆に抗精神病作用をもたらす可能性がある[20] [21]が、すべての研究がこの見解を支持しているわけではない。[22]
副作用
パパベリン治療の頻繁な副作用には、多形性心室頻拍、便秘、スルホブロモフタレイン[要出典]保持試験（肝機能の判定に使用）の妨害、トランスアミナーゼ値の上昇、アルカリホスファターゼ値の上昇、傾眠、めまいなどがあります。
まれな副作用としては、顔面紅潮、多汗症（過度の発汗）、皮膚発疹、動脈性低血圧、頻脈、食欲不振、黄疸、好酸球増多、血小板減少症、混合肝炎、頭痛、アレルギー反応、慢性活動性肝炎、脳血管痙攣の逆説的悪化などがあります。[23]
サウロプス・アンドロギュヌスという植物に含まれるパパベリンは閉塞性細気管支炎に関連している。[24]
処方と商品名
パパベリンは、塩酸塩、コデカルボキシレート、アデニル酸塩、およびテプロシル酸塩の形で入手可能です。また、かつては臭化水素酸塩、カムシル酸塩、クロメシル酸塩、ニコチン酸塩、およびフェニルグリコール酸塩の塩としても入手可能でした。塩酸塩は、筋肉内、静脈内、直腸、および経口投与に使用できます。テプロシル酸塩は、静脈内、筋肉内、および経口投与の製剤で入手できます。コデカルボキシレートは、アデニル酸塩と同様に、経口剤のみで入手できます。
コデカルボキシレートはアルバトラン[要出典] 、アデニル酸塩はダイセルタン[要出典]という名前で販売されており、塩酸塩はアルテゴダン（ドイツ）、カルディオベリナ（欧州および米国以外の国）、ディスパミル（欧州および米国以外の国）、オプデンシット（ドイツ）、パネルゴン（ドイツ）、パベリーナ・フーデ（イタリア、ベルギー）、パヴァキャップ（米国）、パヴァジル（米国）、パパベリン（イスラエル）、パパベリン・ハメリン（ドイツ）、パベロン（ドイツ）、スパズモ・ニット（ドイツ）、カーディオスパン、パパベルサン、セパベリン、セレスパン、ドラパベル、フォルパベン、パパリース、パバテスト、パベロラン、セラパブ（カナダ[25]）、バソスパン、セレビッド、デラパブなどとして販売されている。 Dilaves、Durapav、Dynovas、Optenyl、Pameion、Papacon、Pavabid、Pavacen、Pavakey、Pavased、Pavnell、Alapav、Myobid、Vasal、Pamelon、Pavadel、Pavagen、Ro-Papav、Vaso-Pav、Papanerin-hcl、Qua bid、Papital TR、Paptial TR、Pap-Kaps-150。[要出典]ハンガリーでは、パパベリンとホマトロピンメチルブロミドは、胆汁を「洗い流す」のに役立つ軽度の薬として使用されています。[26]
参考文献
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アヘンケシ (Papaversomniferum) から抽出されたさまざまなアルカロイドが含まれています
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