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| 臨床データ | |
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| 商号 | レギティン、オラバース |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
投与経路 | 静脈内、筋肉内、点眼薬 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 19分 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.000.049 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C17H19N3Oの |
| モル質量 | 281.359 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
フェントラミンは、レギチンなどのブランド名で販売されており、可逆的な[1]非選択的αアドレナリン拮抗薬である。[2]
機構
その主な作用はα1遮断による血管拡張である。[3]
非選択的 α 遮断薬は、選択的α 1遮断薬よりもはるかに顕著な反射性頻脈を引き起こす可能性があります。選択的 α 1遮断薬と同様に、フェントラミンは全身血管の弛緩を引き起こし、低血圧につながります。この低血圧は圧受容器反射によって感知され、心臓の交感神経の発火が増加し、ノルエピネフリンが放出されます。それに応じて、心臓のβ 1アドレナリン受容体は、速度、収縮力、および変力性を高め、全身血圧の低下を相殺するのに役立ちます。α 1選択的遮断薬とは異なり、フェントラミンは、ノルエピネフリン放出に対するシナプス前負のフィードバックとして主に機能するα 2受容体も阻害します。この負のフィードバックを廃止することで、フェントラミンはノルエピネフリンの放出をさらに制御不能にし、心拍数のより劇的な増加をもたらします。[4]
用途
フェントラミンの主な用途は、褐色細胞腫による高血圧性緊急症の制御です。[5]
また、コカイン誘発性心血管系合併症の治療にも有用であるが、β遮断薬（メトプロロールなど）はαアドレナリンを介した冠動脈収縮を引き起こし、心筋虚血や高血圧を悪化させる可能性があるため、通常は使用を避ける。 [6] [7]フェントラミンはこの適応症の第一選択薬ではない。フェントラミンは、ベンゾジアゼピン、ニトログリセリン、カルシウムチャネル遮断薬に十分な反応を示さない患者にのみ投与すべきである。[8] [9]
注射すると血管が拡張し、血流が増加します。陰茎海綿体内に注射すると、陰茎への血流が増加し、勃起につながります。[10]
末梢に配置された血管収縮薬（典型的にはノルエピネフリン）の血管外漏出に起因する重度の末梢血管収縮に対抗するために、クラッシュカートに保管されることがあります。エピネフリンの注入は、主に α 受容体よりも β 受容体を刺激するため、ノルエピネフリンよりも血管収縮作用は弱いですが、その効果は用量依存的です。
フェントラミンは複合性局所疼痛症候群（反射性交感神経性ジストロフィー）の診断および治療にも役立ちます。 [11]
フェントラミンは歯科分野では局所麻酔薬の拮抗剤として販売されている。OraVerseというブランド名は、多くの局所麻酔薬で麻酔を延長するために使用される局所血管収縮作用を逆転させるように設計されたフェントラミンメシル酸塩注射剤である。[12]
化学
フェントラミンは、2-クロロメチルイミダゾリンを用いた3-(4-メチルアニリノ)フェノールのアルキル化によって合成できる：[13] [14]
副作用
- 起立性低血圧[ 15]
参考文献
- ^ Jewell JR、Longworth DL、Stoller JK、Casey D (2003)。クリーブランドクリニック内科症例レビュー。メリーランド州ヘイガーズタウン：リッピンコットウィリアムズ＆ウィルキンス。p. 32。ISBN 0-7817-4266-8。
- ^ 米国国立医学図書館医学件名標目表(MeSH)のフェントラミン
- ^ Brock G (2000). 「経口フェントラミン（Vasomax）」. Drugs of Today . 36 (2–3). バルセロナ、スペイン：121–4. doi :10.1358/dot.2000.36.2-3.568785. PMID 12879109.
- ^ Shen H (2008).イラスト付き薬理学メモリーカード: PharMnemonics . ミニレビュー. p. 14. ISBN 978-1-59541-101-3。
- ^ Tuncel M, Ram VC (2003). 「高血圧性緊急症。病因と管理」。American Journal of Cardiovascular Drugs: Drugs, Devices, and Other Interventions。3 (1 ) : 21–31。doi : 10.2165 /00129784-200303010-00003。PMID 14727943。S2CID 1993954 。
- ^ Schurr JW、 Gitman B、Belchikov Y（2014年12月）。「議論を呼ぶ治療法：βアドレナリン拮抗薬とコカイン関連心血管合併症のジレンマ」。Pharmacotherapy。34 （12 ）：1269–1281。doi ：10.1002/phar.1486。PMID 25224512。S2CID 5282953 。
- ^ Freeman K、Feldman JA (2008 年 2 月)。「コカイン、心筋梗塞、ベータ遮断薬: 方程式を再考する時期か?」Annals of Emergency Medicine 51 ( 2): 130–134. doi :10.1016/j.annemergmed.2007.08.020. PMID 17933425。
- ^ Hollander JE、Henry TD（2006 年2月）。「コカイン関連胸痛患者の評価と管理」。Cardiology Clinics。24（1）：103–114。doi ：10.1016/j.ccl.2005.09.003。PMID 16326260 。
- ^ Chan GM、Sharma R、Price D、Hoffman RS、Nelson LS（2006年9月）。「コカイン関連急性冠症候群（CAACS）に対するフェントラミン療法」。Journal of Medical Toxicology。2 （3 ）：108–111。doi ：10.1007/BF03161019。PMC 3550159。PMID 18072128。
- ^ Bella AJ、Brock GB (2004)。「勃起不全に対する海綿体内薬物療法」。 内分泌。23 ( 2–3): 149–55。doi : 10.1385 / ENDO:23:2-3:149。PMID 15146094。S2CID 13056029 。
- ^ Rowbotham MC (2006 年 6 月). 「複合性局所疼痛症候群の薬理学的管理」.臨床疼痛ジャーナル. 22 (5): 425–9. doi :10.1097/01.ajp.0000194281.74379.01. PMID 16772796. S2CID 17837280.
- ^ Malamed S (2009年1月). 「局所麻酔の最新情報は?」SAAD Digest 25 : 4–14. PMID 19267135.
- ^ US 2503059、Miescher K、Marxer A、Urech E、「2-(N:N-ジフェニルアミノメチル)イミダゾリン」、1950 年発行、Ciba Pharmaceuticals Products, Inc. に譲渡。
- ^ Urech E, Marxer A, Miescher K (1950). 「2-アミノアルキルイミダゾリン」Helv. Chim. Acta . 33 (5): 1386–407. doi :10.1002/hlca.19500330539.
- ^ 「フェントラミンメシル酸塩注射剤（フェントラミンメシル酸塩）の一般的な副作用」。Drug Center - RxList。
