ノルエチステロンエナント酸エステル

NETEは体内でノルエチステロンのプロドラッグである。 ^{[ 13 ]}循環系に到達すると、エステラーゼによって速やかにノルエチステロンに変換される。したがって、ノルエチステロンのプロドラッグとして、NETEはノルエチステロンとほぼ同じ効果を持ち、強力なプロゲステロンとして作用するとともに、弱いアンドロゲン作用とエストロゲン作用（後者は代謝物であるエチニルエストラジオールを介して）も持つ。^{[ 14 ]} NETA自体にもプロゲステロン作用があるが、NETEも同様の作用を持つかどうかは不明である。^{[ 13 ]}

NETEは、C17βエナント酸エステルが存在するため、ノルエチステロンよりも分子量が約38%高い。^{[ 2 ]}

エストラジオール吉草酸エステル/ノルエチステロンエナント酸エステル（5  mg/50 mg）（メシギナ）の単回筋肉内注射により、男性のテストステロン 値が強く抑制されることがわかっています。 ^{[ 34 ]}テストステロン値は、ベースラインの約503 ng/dLから最低値の約30 ng/dLまで低下しました（-94%）。^{[ 34 ]}  

50～200 mgのNETEを油性溶液に溶解して単回筋肉内注射すると、子宮および女性の体温に対する臨床的生物学的効果に関して、 11～52日間の作用持続時間があることがわかっています。^{[ 36 ]}  

経口ノルエチステロンおよびノルエチステロン酢酸エステルと同様に、筋注NETEは活性代謝物としてエチニルエストラジオールを生成することがわかっています。^{[ 35 ]}閉経前の女性に200 mgのNETEを単回筋注した場合、エチニルエストラジオールの平均最大濃度は、30 μgのエチニルエストラジオールを含む複合経口避妊薬の32%であり、曝露の最初の数日間に観察されたエチニルエストラジオールの最大等価経口投与量は20.3 μg/日であり、8週間にわたるエチニルエストラジオールの平均等価経口投与量は4.41 μg/日でした。^{[ 35 ]}このように、エチニルエストラジオールへの曝露は、30 μgのエチニルエストラジオールを含む経口避妊薬よりも著しく低いと説明されています。^{[ 35 ]} NETEからエチニルエストラジオールへの変換率は0.1%と推定され、経口ノルエチステロンおよびノルエチステロンエナント酸エステル（0.2～1.0%）で観察された値よりもはるかに低かった。これは、非経口投与では肝臓を初回通過しないためと考えられる。^{[ 35 ]}生成されるエチニルエストラジオールのレベルが低いため、筋注用NETEの承認後のデータでは血栓塞栓症や肝腺腫の増加は観察されておらず、この薬剤は安全性プロファイルにおいてエチニルエストラジオールを含む複合経口避妊薬とは似ていない。^{[ 35 ]}      

ノレチステロンエナンテートは、この薬の一般名であり、 INNM Tooltip 国際一般名およびBANM Tooltip 英国承認名です。^{[ 2 ] [ 37 ] [ 39 ] [ 40 ] [ 41 ]}また、 norethisterone enanthateとも綴られ、 norethindrone enanthateとしても知られています(ノレチステロンのUSAN Tooltip 米国採用名はnorethindroneです)。^{[ 2 ] [ 37 ] [ 39 ] [ 40 ] [ 41 ]} NETE は、以前の開発コード名SH-393でも知られています。^{[ 2 ] [ 37 ] [ 39 ] [ 40 ] [ 41 ]}

NETEは、プロゲステロン単剤の注射用避妊薬として、Depocon、Doryxas、NET-EN、Noristat、Noristerat、Norigest、Nur-Isterateのブランド名で販売されており、吉草酸エストラジオールとの併用で、複合注射用避妊薬として、Chinese Injectable No. 3、 Efectimes 、Ginediol、Mesigyna、Mesilar、Meslart、Mesocept、Mesygest、Nofertyl、Nofertyl Lafrancol、Noregyna、Norestrin、Norifam、Norigynon、Nostidyn、Sexseg、Solounaのブランド名で販売されています。^{[ 37 ] [ 40 ] [ 41 ] [ 42 ]}

NETEは、ヨーロッパ、ラテンアメリカ、アジア、アフリカを含む世界60カ国以上で、プロゲステロン単剤注射避妊薬として単独で使用することが承認されています。^{[ 4 ] [ 10 ] [ 11 ]} NETEが単独の薬剤として入手可能または入手可能だった特定の国には、バングラデシュ、フランス、ドイツ、インド、イタリア、マレーシア、メキシコ、フィリピン、シンガポール、南アフリカ、タイ、英国が含まれます。^{[ 37 ] [ 40 ] [ 41 ] [ 42 ]} 

NETEは、少なくとも36か国（主にラテンアメリカだがアフリカも含む）で吉草酸エストラジオールとの併用による注射用避妊薬として承認されている。 ^{[ 11 ] [ 12 ]}アルゼンチン、バハマ、バルバドス、ボリビア、ブラジル、チリ、コロンビア、コスタリカ、ドミニカ共和国、エクアドル、エジプト、エルサルバドル、ガーナ、グレナダ、グアテマラ、ガイアナ、ハイチ、ホンジュラス、ジャマイカ、ケニア、メキシコ、ニカラグア、パナマ、パラグアイ、ペルー、セントルシア、トルコ、ウルグアイ、ベネズエラ、ジンバブエでは、吉草酸エストラジオールとの併用で入手可能、または入手可能であった。^{[ 40 ] [ 41 ] [ 42 ] [ 14 ]} 

NETEは米国ではいかなる形でも利用できません。^{[ 10 ]}