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賦形剤とは、医薬品の有効成分とともに配合される物質です。賦形剤は、有効成分の治療特性を高め、薬物の吸収を促進し、粘度を調整し、溶解性を高め、長期安定性を向上させます（想定される保存期間中の変性や凝集を防ぎます）。[ 1 ]製造工程では、賦形剤は有効成分の取り扱いを改善し、粉末の流れを容易にすることができます。賦形剤の選択は、投与経路、剤形、有効成分との適合性などの要因に依存します。 [ 2 ]
市販されている医薬品のほぼすべてに添加剤が含まれており、最終的な製剤では有効成分よりも添加剤が多く含まれているのが一般的です。医薬品に関する規制や基準では、医薬品に含まれるすべての成分（化学分解生成物を含む）の特定と安全性評価が義務付けられています。
かつて賦形剤は「不活性」成分と考えられていましたが、現在では賦形剤が「剤形性能の重要な決定要因」となる場合があることが理解されています。[ 3 ]つまり、賦形剤の薬力学および薬物動態への影響は通常は無視できる程度ですが、経験的確認なしに無視できると断言することはできず、場合によっては重要になります。そのため、基礎研究や臨床試験では、交絡を最小限に抑えるために、賦形剤を対照物質に含めることがあります。これは、賦形剤がないことが常に変数ではないと想定できないため、有効成分がないことが唯一の変数にならないことを反映しています。[ 4 ]このような研究は、賦形剤対照研究または基剤対照研究と呼ばれます。
アジュバントは、ワクチン接種に対する免疫系の反応を増強または変化させるためにワクチンに添加される。アジュバントは免疫系を刺激してワクチンへの反応をより活発にさせ、結果として接種者の免疫力を高める。
付着防止剤は、粉末（顆粒）と打錠パンチ面との付着を軽減し、非粘着性の表面を提供することで、錠剤パンチへの付着を防ぎます。また、錠剤同士の付着防止にも役立ちます。最も一般的に使用されるのはステアリン酸マグネシウムです。
抗酸化物質は、有効成分の分解を遅らせることで、医薬品の保存期間を延長します。[ 4 ]
結合剤は錠剤中の成分を結合させる役割を果たします。結合剤によって錠剤や顆粒は必要な機械的強度で成形でき、低用量有効成分錠剤には体積が与えられます。結合剤は通常以下のとおりです。
バインダーは用途に応じて分類されます。
錠剤のコーティングは、空気中の湿気による錠剤成分の劣化を防ぎ、大きかったり味の悪い錠剤を飲みやすくします。ほとんどのコーティング錠には、糖分やアレルゲンを含まないセルロースエーテルヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMC）フィルムコーティングが使用されています。場合によっては、合成ポリマー、シェラック、トウモロコシタンパク質ゼイン、その他の多糖類などの他のコーティング材料が使用されることもあります。カプセルはゼラチンでコーティングされています。
腸溶性製剤は、薬剤の放出速度を制御し、消化管内のどこで薬剤が放出されるかを決定します。腸溶性コーティングに使用される材料には、脂肪酸、ワックス、シェラック、プラスチック、植物繊維などがあります。
製剤の外観を向上させるために着色料が添加されます。色の一貫性は、医薬品を容易に識別できるため重要です。さらに、色は医薬品の美的外観と感触を向上させることがよくあります。少量の着色剤は体内で容易に処理されますが、まれに反応が知られており、特にタルトラジンに対する反応が知られています。[ 7 ]一般的に、酸化チタンは、一般的な不透明な色を生成するための着色剤として使用され、他の色にはアゾ染料が使用されます。これらの官能特性を高めることで、患者はスケジュールを遵守しやすくなり、特に小児患者にとって治療目標もより良い結果をもたらします。
ポリマー添加剤は、有効成分の放出速度を制御するために使用されます。[ 8 ]
崩壊剤は、服用時に錠剤を崩壊させます。[ 1 ] このようにして、有効成分を放出し、吸収を促進します。錠剤が水と接触すると、速やかに小さな断片に分解され、溶解が促進されます。[ 7 ] 最も一般的な崩壊剤はデンプンです。その他の崩壊剤には、架橋ポリマー、すなわち架橋ポリビニルピロリドン（クロスポビドン）、架橋カルボキシメチルセルロースナトリウム（クロスカルメロースナトリウム）などがあります。変性デンプンであるデンプングリコール酸ナトリウムも使用されます。
香料は、不快な味の有効成分を覆い隠し、患者が薬の服用コースを完了する意欲を高めるために使用できます。香料は天然（例：フルーツエキス）または人工の場合があります。[ 9 ] [ 7 ]
例えば、改善するには：[ 9 ]
滑沢剤は、粒子間の摩擦と凝集力を低減することで粉体流動性を向上させるために使用されます。滑沢剤には壁面摩擦を低減する能力がないため、潤滑剤と組み合わせて使用されます。滑沢剤の例としては、シリカゲル、ヒュームドシリカ、タルク、炭酸マグネシウムなどがあります。ただし、Syloid(R) 244 FPやSyloid(R) XDPなどの一部のシリカゲル滑沢剤は多機能であり、粒子間の摩擦低減に加えて、耐湿性、味、マーケティングなど、他の多くの性能上の利点も提供します。
潤滑剤は、成分が凝集したり、錠剤打ち抜き機やカプセル充填機に付着したりするのを防ぎます。また、潤滑剤は、固体と壁面との間の摩擦を低く抑え、錠剤の形成と排出を確実にします。 [ 7 ]
タルクやシリカなどの一般的な鉱物、および植物性ステアリン、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸などの脂肪は、錠剤や硬質ゼラチンカプセルで最もよく使用される潤滑剤です。潤滑剤は、特定の加工特性を改善するために、錠剤やカプセルの製剤に少量添加される薬剤です。潤滑剤は医薬品の製造性を向上させるために添加されることが多いですが、製品の品質に悪影響を与える可能性もあります。たとえば、混合中に潤滑剤を長時間混合すると、溶解が遅れ、錠剤が柔らかくなることがあり、これは「過剰潤滑」と呼ばれることがよくあります。したがって、医薬品開発では潤滑時間の最適化が重要です。[ 10 ] [ 11 ] [ 12 ]
潤滑剤には、以下の3つの役割が挙げられます。
潤滑剤には大きく分けて2種類あります。
医薬品製剤に用いられる代表的な防腐剤には以下のようなものがある。
吸着剤は、乾燥状態で液体や気体を限定的に吸着（吸着または吸収）することにより、錠剤やカプセルの防湿に使用されます。例えば、乾燥剤は水分を吸収し、周囲の物質を乾燥させます。
甘味料は、特に制酸剤のようなチュアブル錠や咳止めシロップのような液体など、成分の味を良くするために添加されます。砂糖は不快な味や臭いを隠すために使用できますが、天然の甘味料は虫歯の原因となる傾向があるため、人工甘味料が好まれる傾向があります。[ 7 ]
液剤やゲル剤において、有効成分を運搬する媒体として機能する賦形剤は、通常、基剤と呼ばれます。ワセリン、ジメチルスルホキシド、鉱物油は、一般的な基剤です。