腸溶性コーティング

腸溶性コーティングは経口薬に塗布されるポリマーバリアで、胃環境での溶解や崩壊を防ぎます。^[1]これは、胃の酸性から薬を、薬の有害な影響から胃を保護したり、胃の後で薬を放出したりするのに役立ちます (通常は腸の上部管で)。^{[2]一部の薬は胃酸の}pHで不安定で、分解から保護する必要があります。腸溶性コーティングは、薬の標的化(胃耐性薬など) にも効果的な方法です。一部の駆虫薬などの他の薬は、腸の特定の部分で高濃度に達する必要がある場合があります。^[1]腸溶性コーティングは、研究中に薬の吸収を決定するための研究ツールとしても使用されることがあります。^[3]腸溶性コーティングされた薬は、「遅延作用」の剤形カテゴリに属します。錠剤、ミニ錠剤、ペレット、顆粒 (通常はカプセルシェルに充填) は、最も一般的な腸溶性コーティングされた剤形です。^[3]

ほとんどの腸溶性コーティングは、胃内の強酸性のpHでは安定しているが、より高い pH (アルカリ性 pH) では急速に分解する表面を呈することで機能します。たとえば、胃の胃酸 (pH 約 3) では溶解しませんが、小腸のアルカリ性 (pH 7～9) 環境では溶解します。^{[4] [5]}腸溶性コーティングされた剤形が腸に到達するのに必要な時間は、主に胃内の食物の存在と種類によって異なります。30 分から 7 時間まで変化し、平均時間は 6 時間です。^[6]一部の研究では、より大きなサイズの剤形は胃内容排出に追加の時間を必要とする可能性があることが示されていますが、他の研究では、錠剤のサイズ、形状、または容量は代わりに大きな影響を及ぼさないことが示唆されています。^{[7] [8] [9]ただし、腸溶性コーティングされた顆粒の排出速度は食物の存在による影響を受けにくく、多粒子}分散に典型的な、より均一な放出と再現可能な通過時間を示します。^{[説明が必要] [3] [8]}

腸溶性コーティングは、薬剤が胃の中で溶解するのを防ぐことで、薬剤自体の刺激作用から胃粘膜を保護する可能性があります。薬剤が腸内の中性またはアルカリ性環境に達すると、その有効成分が溶解し、血流に吸収されるようになります。アスピリンや塩化カリウムなど、胃に刺激を与える薬剤は、小腸でのみ溶解する物質でコーティングすることができます。しかし、腸溶性コーティングされたアスピリンは血小板の阻害が不完全になる可能性があることが示されており、^[10] 血管疾患の治療を受けている人に対しては意図した効果が打ち消される可能性があります。同様に、プロトンポンプ阻害剤の特定のグループ（エソメプラゾール、オメプラゾール、パントプラゾール、およびすべてのアゾールグループ）は酸で活性化されます。このような薬剤の場合、製剤に腸溶性コーティングを追加すると、口内や食道での活性化が避けられる傾向があります。

腸溶性コーティングに使用される材料には、脂肪酸、ワックス、シェラック、プラスチック、植物繊維などがあります。従来の材料はフィルム樹脂の溶液です。しかし、このような溶液の溶媒は有機溶媒であるため、錠剤コーティング中に残留する微量の溶媒の毒性が懸念されています。^[11]

最初の胃耐性コーティングは、ケラチンでコーティングされた錠剤の形で1884年にウンナによって導入されましたが、後に胃での消化に耐えられないことがわかりました。^[12] サロールは、腸溶性コーティングの最初の形態の1つとしてセッピによって使用されました。^[13]しかし、腸溶性コーティング剤として広く使用された最初の材料は、1930年に導入されて以来シェラックでした。適切に処理または加水分解されたシェラックは、異なる腸溶性放出特性を示しました。^[3]

最近、いくつかの企業が魚油（オメガ3脂肪酸）サプリメントに腸溶性コーティングを施し始めました。このコーティングにより、魚油カプセルが胃で消化され、胃食道逆流症を引き起こすのを防ぎます。

腸溶性コーティングが施されていることを示すために、薬剤名の横に略語「EC」が付けられることがあります。

• メチルアクリレート-メタクリル酸共重合体
• セルロースアセテートフタレート（CAP）
• セルロースアセテートコハク酸
• ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート
• ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートコハク酸塩（ヒプロメロースアセテートコハク酸塩）
• ポリ酢酸ビニルフタレート（PVAP）
• メチルメタクリレート-メタクリル酸共重合体
• シェラック
• セルロースアセテートトリメリテート
• アルギン酸ナトリウム
• ゼイン
• 腸溶性コーティング水溶液（エチルセルロース、中鎖脂肪酸トリグリセリド（ココナッツ）、オレイン酸、アルギン酸ナトリウム、ステアリン酸）（コーティングソフトジェル）

• フタル酸エステル