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| 臨床データ | |
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| 商号 | エヴァダイン、その他 |
| その他の名前 | AY-62014 [1] |
投与経路 | オーラル |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | ? [3] |
| タンパク質結合 | >90% [3] |
| 代謝 | 肝臓（N-脱メチル化） |
| 代謝物 | ノルブトリプチリン[3] |
| 消失半減期 | 20時間[3] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | 炭素21水素27窒素 |
| モル質量 | 293.454 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| キラリティー | ラセミ混合物 |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ブトリプチリンは、エバダインなどのブランド名で販売されている三環系抗うつ薬（TCA）で、英国および他のいくつかのヨーロッパ諸国でうつ病の治療に使用されてきたが、現在は販売されていないようである。[1] [4] [5] [6] [7]トリミプラミン、イプリンドール、アモキサピンとともに、比較的遅れて導入され、非定型的な薬理作用を持つことから、 「非定型」または「第二世代」 TCAと呼ばれている。[8] [9]他のTCAと比較して使用頻度は非常に低く、処方された処方箋の数は数千枚に過ぎなかった。[10]
医療用途
ブトリプチリンはうつ病の治療に使用されました。[11]通常、1日150～300 mgの用量で使用されました。[12]
副作用
ブトリプチリンはアミトリプチリンと近縁で、他のTCAと同様の効果を発揮しますが、鎮静作用などの副作用の重症度は軽減されており、他の薬剤との相互作用のリスクも低いと言われています。[6] [7] [10]
ブトリプチリンは強力な抗ヒスタミン作用があり、鎮静と眠気を引き起こします。[13]また、強力な抗コリン作用もあり、[14]口渇、便秘、尿閉、かすみ目、認知障害/記憶障害などの副作用を引き起こします。[13]この薬はα1遮断薬としての効果は比較的弱く、ノルエピネフリン再取り込み阻害剤としての効果はありません。[15] [16]そのため、抗アドレナリン作用やアドレナリン作用の副作用はほとんどないか、まったくありません。 [15] [14] [追加の引用が必要]
過剰摂取
薬理学
薬力学
試験管内試験では、ブトリプチリンは強力な抗ヒスタミン薬および抗コリン薬であり、 5-HT 2およびα 1アドレナリン受容体 拮抗薬として中等度であり、モノアミン再取り込み阻害剤としては。 [15] [20 ] [ 16] [19]これらの作用は、気分を高揚させる効果の主な媒介物としてセロトニン遮断作用を持つイプリンドールおよびトリミプラミンと同様のプロファイルを与えると思われる。 [21] [19] [18]
しかし、同様の用量を用いた小規模臨床試験では、これらのTCAは5-HT2拮抗薬としてもセロトニン・ノルエピネフリン再取り込み阻害剤としてもはるかに強力であるにもかかわらず、ブトリプチリンは抗うつ薬としてアミトリプチリンやイミプラミンと同等の効果があることが判明した。[15] [20] [22]結果として、ブトリプチリンは異なる作用機序を持っているか、あるいは体内で異なる薬力学を持つ代謝物のプロドラッグとして機能する可能性がある。
薬物動態
ブトリプチリンの治療濃度は60～280 ng/mL（204～954 nmol/L）の範囲です。[23]血漿タンパク質結合率は90 %以上です。[3]
化学
ブトリプチリンは三環式化合物、具体的にはジベンゾシクロヘプタジエンであり、その化学構造には、3つの環が融合し側鎖が結合している。[24]その他のジベンゾシクロヘプタジエンTCAには、アミトリプチリン、ノルトリプチリン、プロトリプチリンなどがある。 [ 24 ]ブトリプチリンは、プロピリデン側鎖の代わりにイソブチル側鎖を持つアミトリプチリンの類似体である。 [10] [25]これは第三級アミンTCAであり、その側鎖が脱メチル化された代謝物であるノルブトリプチリンは第二級アミンである。[26] [27]その他の第三級アミンTCAには、アミトリプチリン、イミプラミン、クロミプラミン、ドスレピン（ドチエピン）、ドキセピン、トリミプラミンなどがある。[28] [29]ブトリプチリンの化学名は3-(10,11-ジヒドロ-5 H -ジベンゾ[ a , d ]シクロヘプテン-5-イル) -N , N ,2-トリメチルプロパン-1-アミンであり、その遊離塩基形態は化学式C 21 H 27 Nで、分子量は293.446 g/molである。[1]この薬物は遊離塩基としても塩酸塩としても商業的に使用されている。[1] [4]遊離塩基のCAS登録番号は15686-37-0で、塩酸塩のCAS登録番号は5585-73-9である。[1] [4]
歴史
ブトリプチリンはワイエス社によって開発され、1974年か1975年にイギリスで導入されました。 [5] [30] [31]
社会と文化
一般名
ブトリプチリンは、この薬の英語とフランス語の 一般名であり、 INNは、バン、およびDCF一方、ブトリプチリン塩酸塩はBANMである。およびUSAN[1] [4] [11]ラテン語での属名はbutriptylinum、ドイツ語ではbutriptylin、スペイン語ではbutriptylinaである。[4]
ブランド名
ブトリプチリンは、エヴァデン、エヴァダイン、エヴァシドール、セントロレーゼというブランド名で販売されている。[1] [4] [5]
可用性
ブトリプチリンは、イギリス、ベルギー、ルクセンブルク、オーストリア、イタリアを含むヨーロッパで販売されている。[4] [5]
参考文献
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