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| 臨床データ | |
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| 商号 | フロベント、フリキソタイド、フロナーゼ、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a695002 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 鼻腔内、[2] 吸入、[3] 局所[4] |
| 薬物クラス | ステロイドおよびステロイド誘導体 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 0.51%（鼻腔内） |
| タンパク質結合 | 91% |
| 代謝 | 鼻腔内 肝臓（CYP3A4媒介） |
| 消失半減期 | 10時間 |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.129.097 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２５Ｈ３１Ｆ３Ｏ５Ｓ |
| モル質量 | 500.57 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
フルチカゾンプロピオン酸エステルは、フロベントやフロナーゼなどのブランド名で販売されており、グルココルチコイド ステロイド薬です。[8]吸入すると、喘息やCOPDの長期管理に使用されます。[8]鼻では、花粉症や鼻ポリープに使用されます。[9] [10]口内炎にも使用できます。[11]炎症を軽減することによって作用します。
吸入した場合の一般的な副作用としては、上気道感染症、副鼻腔炎、カンジダ症、咳などがあります。[8]鼻に使用した場合の一般的な副作用としては、鼻血や喉の痛みなどがあります。[9] アレルギー治療薬として2歳の小児にも承認されているフルチカゾンフランカルボン酸エステルとは異なり、フルチカゾンプロピオン酸エステルは4歳以上の小児にのみ承認されています。[12] [13]
フルチカゾンプロピオン酸エステルは1980年に特許を取得し、1990年に医療用として承認されました。[14]ジェネリック医薬品として入手可能です。[10] 2022年、フルチカゾンは米国で25番目に処方される薬であり、2,200 万回以上の処方がありました。[15] [16]
医療用途
フルチカゾンプロピオン酸エステルは、粉末またはエアロゾル吸入によって喘息の予防に使用されます。[3] [8]点鼻薬はアレルギー性鼻炎の予防と治療に使用されます。[2]点鼻薬は鼻茸の治療に使用されます。点鼻薬は口内炎の治療にも使用できます。[11]
フルチカゾンプロピオン酸エステルは局所用として、湿疹、乾癬、発疹などの皮膚疾患の治療に使用できます。[17] [18]
副作用
点鼻薬や経口吸入器は、全身（血液）吸収を制限するため、錠剤よりもコルチコステロイドの副作用が少ない。[2]しかし、正しく投与したとしても、全身吸収は無視できない。[2] [指定]推奨用量よりも高い用量でスプレーや吸入器を使用したり、他のコルチコステロイドと併用したりすると、重篤な全身性コルチコステロイド誘発性副作用のリスクが高まる可能性がある。[2] [3]これらの副作用には、免疫力の低下、全身感染症のリスク増加、骨粗鬆症、眼圧上昇などがある。[19]
鼻スプレー
一般的な副作用としては、鼻の炎症（灼熱感、刺すような痛み、出血）、頭痛、胃の不調（吐き気、嘔吐）、下痢などがあります。まれな副作用としては、感染症（発熱、喉の痛み、咳など）、視力障害、重度の腫れ、声のかすれ、呼吸困難や嚥下困難などがあります。[20] [9] [2]
吸入
一般的な副作用としては、上気道感染症、喉の炎症、カンジダ症、咳、頭痛などがあります。まれな副作用としては、打撲、顔や首の腫れ、うつ病、疲労感、息切れなどがあります。[21] [8] [3]
薬理学
フルチカゾンプロピオン酸エステルは、グルココルチコイド受容体に対する選択性の高い作動薬であり、アンドロゲン、エストロゲン、ミネラルコルチコイド受容体に対する活性は無視できるほど小さいため[4]、抗炎症作用と血管収縮作用を発揮します。炎症に関与する複数の細胞型 (例:肥満細胞、好酸球、好中球、マクロファージ、リンパ球) およびメディエーター (例:ヒスタミン、エイコサノイド、ロイコトリエン、サイトカイン)に対して広範囲の阻害作用があることが示されています。フルチカゾンプロピオン酸エステルは、全身バイオアベイラビリティが低いため、通常の用量では肺に局所効果を発揮し、全身への影響はないとされています。[20]
インタラクション
フルチカゾンプロピオン酸エステルはCYP3A4（シトクロムP450 3A4）によって分解され、リトナビルやケトコナゾールなどの強力なCYP3A4阻害剤と相互作用することが示されています。[2] [3]リトナビルとフルチカゾンの併用は、体内のフルチカゾン濃度の上昇につながり、クッシング症候群や副腎機能不全を引き起こす可能性があります。 [ 22] 抗真菌薬であるケトコナゾールは、フルチカゾンの濃度を上昇させ、全身性コルチコステロイドの副作用を引き起こすことが示されています。[2] [3]
社会と文化
2024年にGSK plcはフロベントを市場から撤退させ、認可されたジェネリック医薬品に置き換えた。[23] [24]
参考文献
- ^ “妊娠中のフルチカゾンの使用”. Drugs.com . 2019年1月9日. 2019年3月26日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年1月31日閲覧。
- ^ abcdefgh 「Flonase Allergy Relief- fluticasone propionate spray, metered」。DailyMed。2019年5月30日。2020年12月2日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年1月31日閲覧。
- ^ abcdef 「Flovent Diskus- fluticasone propionate powder, metered」。DailyMed。2019年1月7日。2019年12月7日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年1月31日閲覧。
- ^ abc 「Cutivate- fluticasone propionate lotion」。DailyMed。2018年8月8日。2022年2月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。2022年2月19日閲覧。
- ^ 「処方薬：ジェネリック医薬品およびバイオシミラー医薬品の新規登録、2017年」。医薬品・医療品管理局（TGA）。2022年6月21日。 2024年3月30日閲覧。
- ^ 「呼吸器の健康」カナダ保健省。2018年5月9日。 2024年4月13日閲覧。
- ^ 「Flixonase Aqueous Nasal Spray - 製品特性概要（SmPC）」（emc） 2019年10月25日。2020年1月31日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年1月31日閲覧。
- ^ abcde 「Fluticasone Propionate Monograph for Professionals」。Drugs.com。American Society of Health-System Pharmacists。2019年2月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年2月27日閲覧。
- ^ abc 「Fluticasone Propionate eent Monograph for Professionals」。Drugs.com。 American Society of Health-System Pharmacists。 2019年2月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年2月27日閲覧。
- ^ ab 英国国立処方集：BNF 76 （76版）。製薬出版社。 2018年。pp.262、1172。ISBN 9780857113382。
- ^ ab 「Flixonase 水性スプレー」（PDF）。シェフィールド教育病院。2018年6月。 2019年9月25日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。2020年1月31日閲覧。
- ^ “Flonase Sensimist Allergy Relief- fluticasone furoate spray, metered”. DailyMed . 2019年5月30日. 2020年12月2日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年2月4日閲覧。
- ^ “Veramyst- fluticasone furoate spray, metered”. DailyMed . 2010年3月1日. 2020年2月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年2月4日閲覧。
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 487。ISBN 9783527607495. 2023年11月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年9月19日閲覧。
- ^ 「2022年のトップ300」clincalc.com 。 2024年8月19日閲覧。
- ^ 「フルチカゾン - 薬物使用統計」ClinCalc 。 2024年1月14日閲覧。
- ^ “Drugs & Medications”. www.webmd.com . 2020年10月22日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年4月13日閲覧。
- ^ Lax SJ、Harvey J、Axon E、Howells L、Santer M、Ridd MJ、et al. (Cochrane Skin Group) (2022年3月)。「湿疹のある小児および成人における局所コルチコステロイドの使用戦略」。コクラン・システマティック・レビュー・データベース。2022 (3): CD013356。doi : 10.1002/ 14651858.CD013356.pub2。PMC 8916090。PMID 35275399。
- ^ 「プレドニゾンとその他のコルチコステロイド：リスクと利点のバランス」メイヨークリニック。2017年5月25日時点のオリジナルよりアーカイブ。2018年3月4日閲覧。
- ^ ab 「フルチカゾン鼻スプレー：MedlinePlus医薬品情報」。MedlinePlus 。 2023年9月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。2023年10月14日閲覧。
- ^ 「フルチカゾン経口吸入剤」AHFS消費者向け医薬品情報 [インターネット]。ベセスダ（MD）：アメリカ医療システム薬剤師会、2010年9月1日 [2008年]。2014年11月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2014年11月2日閲覧。
- ^ Foisy MM、Yakiwchuk EM、Chiu I 、 Singh AE (2008 年 7 月)。「リトナビルとフルチカゾンの相互作用による副腎抑制とクッシング症候群: 文献レビュー」。HIV医学。9 ( 6 ): 389–96。doi : 10.1111/j.1468-1293.2008.00579.x。PMID 18459946。S2CID 40502127。
- ^ シドニー・ルプキン（2023年12月30日）。「人気の喘息用吸入器が薬局の棚から消える。知っておくべきこと」NPR。
- ^ Tirrell M (2023年12月28日). 「『システムへの大きなショック』：医師らが1月に喘息用吸入器の切り替えを警告」CNN . 2024年1月10日閲覧。
外部リンク
ウィキメディア・コモンズのフルチカゾンプロピオン酸エステルに関連するメディア- 「フルチカゾン外用薬」。MedlinePlus 。
