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 ハワース投影（下） | |||
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| 臨床データ | |||
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| 発音 | / ˌ d æ p ə ɡ l ɪ ˈ f l oʊ z ɪ n / DAP -ə-glif- LOH -zin | ||
| 商号 | ファルシーガ、フォシーガ、その他 | ||
| その他の名前 | BMS-512148; (1 S )-1,5-無水-1- C -{4-クロロ-3-[(4-エトキシフェニル)メチル]フェニル}- D -グルシトール | ||
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ | ||
| メドラインプラス | a614015 | ||
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取 | ||
| 薬物クラス | ナトリウム-グルコース共輸送体2（SGLT2）阻害剤 | ||
| ATCコード |
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| 法的地位 | |||
| 法的地位 | |||
| 薬物動態データ | |||
| バイオアベイラビリティ | 78%（10mg投与後） | ||
| タンパク質結合 | 約91% | ||
| 代謝 | UGT1A9 (主要)、CYP (マイナー) | ||
| 代謝物 | ダパグリフロジン 3- O-グルクロニド（不活性） | ||
| 消失半減期 | 約12.9時間 | ||
| 排泄 | 尿（75％）、糞便（21％）[6] | ||
| 識別子 | |||
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.167.331 | ||
| 化学および物理データ | |||
| 式 | C 21 H 25 Cl O 6 | ||
| モル質量 | 408.88 グラムモル−1 | ||
| 3Dモデル（JSmol） |
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ダパグリフロジンは、米国ではFarxiga 、 EUではForxigaなどのブランド名で販売されており、 2型 糖尿病の治療に使用される薬剤です。[6] [7] [10]また、心不全や慢性腎臓病の成人の治療にも使用されます。[11] [12] [7]腎臓の近位尿細管でナトリウム-グルコース共輸送体2（SGLT-2）を可逆的に阻害して、グルコースの再吸収を減らし、尿中へのグルコース排泄を増加させます。[13]
一般的な副作用としては、低血糖（血糖値の低下）、尿路感染症、性器感染症、体液量減少（体内の水分量の減少）などがあります。[14] 糖尿病性ケトアシドーシスは、1型 糖尿病患者によく見られる副作用です。[15]重篤ではあるが稀な副作用としては、フルニエ壊疽があります。[16]
ブリストル・マイヤーズスクイブ社がアストラゼネカ社と共同で開発した。世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されている。[17] 2022年には、米国で115番目に処方される薬となり、 処方箋の数は500万件を超えた。[18] [19]ダパグリフロジンはジェネリック医薬品として入手可能である。[20]
医療用途
ダパグリフロジンは、食事療法、運動、そして通常は他の血糖降下薬と併用して、2型糖尿病の成人の血糖コントロールを改善するために使用されます。ダパグリフロジンは、他のSGLT2阻害剤に加えて、既存の治療計画に追加した場合、 非糖尿病および2型糖尿病の成人の腎機能の低下率と腎不全を軽減することが示されています。 [21] [22] [23] [24]
ダパグリフロジンは、左心室駆出率（LVEF）が40%未満の心不全患者に対する治療選択肢としても検討されている。 [25]ダパグリフロジンは、現在の糖尿病の状態に関係なく、標準的な薬物療法に加えて投与することができる。最近の研究では、ダパグリフロジンとSGLT-2阻害薬クラスの他の薬剤の使用により、心不全の悪化、死亡、および心血管疾患による入院のリスクを軽減できることが示唆されている。[25] [26] SGLT-2阻害薬は、動脈硬化性心血管疾患の有無にかかわらず、心不全による入院のリスクを軽減する。[27] [28]少数のメタアナリシスとコホート研究では、ダパグリフロジンがエンパグリフロジンなどの他の薬剤よりも優れていることが示された。[29] [30] [31]
欧州連合では、ダパグリフロジンは成人に適応されている。[32]
- 食事療法と運動療法の補助として、コントロール不十分な2型糖尿病の治療に使用される： [7] [32] [33] [34] [35]
- メトホルミンが不耐性のため不適切と判断された場合の単独療法として[7] [32] [33] [34] [35]
- 2型糖尿病の治療のための他の医薬品に加えて[7] [32]
- 症状のある慢性心不全の治療のため[7] [32]
- 慢性腎臓病の治療薬として[7] [32]
2021年11月、欧州医薬品庁（EMA）は、ダパグリフロジンを1型糖尿病の治療に使用すべきではないと発表した 。[10]
非糖尿病性慢性腎臓病への影響
2021年に米国食品医薬品局（FDA）と欧州医薬品庁（EMA）は、ダパグリフロジンの適応症を糖尿病ではない慢性腎臓病患者の治療にも拡大した。[36] [37]
臨床試験では、このような治療法の次のような効果が示されています。
DIAMOND試験（2017～2019年）では、6週間の治療期間で尿中の過剰タンパク質（タンパク尿）の改善は見られず、腎臓の濾過率が著しく低下し（ダパグリフロジンの投与中止後6週間以内に回復）、平均体重が1.5kg減少したことが示された。[38] [39]
DAPA-CKD試験（2017～2020年）では、ACE阻害薬（ACE）またはアンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）による治療を受けていた参加者の平均治療期間2.4年において、腎臓の濾過率が50%持続的に低下する、腎不全、または死亡の事象が、統計的に治療群ではプラセボ群よりも約8か月遅れて発生したことが示されました。しかし、治療開始から最初の12～16か月は、腎臓濾過率は治療群の方がプラセボ群よりも悪く、それ以降は治療群の方がプラセボ群よりもわずかに悪かった。[22] [39]
副作用
ダパグリフロジンは重度の糖尿（時には1日あたり約70グラムまで）を引き起こすため、急激な体重減少や疲労感につながる可能性があります。ブドウ糖は浸透圧利尿剤として作用し（この作用が糖尿病における多尿の原因です）、脱水症状を引き起こす可能性があります。尿中のブドウ糖量の増加は、糖尿病にすでに関連している感染症、特に尿路感染症やカンジダ症（カンジダ症）を悪化させる可能性もあります。まれに、ダパグリフロジンを含むSGLT-2阻害薬の使用は、会陰の壊死性筋膜炎（フルニエ壊疽とも呼ばれます）に関連することがあります。[40]
ダパグリフロジンは低血圧反応とも関連しており、糖尿病性ケトアシドーシスのリスクを高める可能性があるという懸念がある。[41]ダパグリフロジンおよび他のSGLT2阻害剤は、 2型糖尿病患者の糖尿病性ケトアシドーシスのリスクを高める。 [42] [43]しかし、DEPICT-1およびDEPICT-2試験では、ダパグリフロジンを投与された1型糖尿病患者にダパグリフロジンが追加の糖尿病性ケトアシドーシスイベントを引き起こすことが示された。[44]ケトアシドーシスの症状には、吐き気、嘔吐、腹痛、疲労、呼吸困難などがある。[45]
ダパグリフロジンは、脱水、重篤な尿路感染症、性器真菌感染症を引き起こす可能性があります。[11]高齢者、腎機能障害、低血圧、利尿薬を服用している人は、体液量と腎機能を評価する必要があります。[11]代謝性アシドーシスまたはケトアシドーシスの兆候や症状がある人も評価する必要があります。[11]ダパグリフロジンは、インスリンと併用すると低血糖を引き起こす可能性があります。[11]
手術後のケトアシドーシス発症リスクを軽減するため、米国食品医薬品局（FDA）はSGLT-2阻害剤の処方情報の変更を承認し、予定手術前にSGLT-2阻害剤を一時的に中止することを推奨した。カナグリフロジン、ダパグリフロジン、エンパグリフロジンはそれぞれ少なくとも手術の3日前に中止し、エルツグリフロジンは少なくとも手術の4日前に中止する必要がある。[45]
ダパグリフロジンの血糖降下作用は、腎機能が低下した慢性腎臓病患者（eGFR <45mL/分）では低下し始め、血糖コントロールにはそれほど効果的ではない可能性があります。しかし、研究では腎機能低下を軽減する腎保護作用が実証されており、ダパグリフロジンは糖尿病の状態に関係なく腎機能低下を軽減するために使用できます。したがって、ダパグリフロジンは糖尿病および慢性腎臓病の患者に腎機能低下を防ぐために使用できますが、血糖コントロールにはさらなる介入が必要になる場合があります。[22] [46]
化学
ダパグリフロジンの最初の合成は、 2002年にブリストル・マイヤーズスクイブ社が出願した特許で公開されました。[47]
2つの主要な炭素含有フラグメントは、アリールリチウムとトリメチルシリル保護 グルコノラクトンとの反応によって結合される。次に、トリメチルシリル基はメタノール中のメタンスルホン酸で処理して除去される。これにより、アノマー中心に不要なメトキシ基を持つ中間体が得られ、これは三フッ化ホウ素エーテラートの存在下でトリエチルシランと反応させて除去される。この経路は、薬物の製造のために開発された他の経路と同様にレビューされている。[48]
作用機序
ダパグリフロジンは、腎臓におけるグルコース再吸収の少なくとも90％を担うナトリウム-グルコース輸送タンパク質（SGLT2 ）のサブタイプ2を阻害する。この輸送機構を阻害することで、血糖が尿を通して排出される。 [49]メトホルミンとの併用で、ダパグリフロジンを1日10mgの標準治療用量で投与すると、腎機能が正常でコントロール不十分な2型糖尿病患者において、メトホルミン単独療法と比較してHbA1cが0.54-0.84％（5.9-9.3 mmol/mol）低下した。[50] [51] [52]
心不全に対するSGLT2阻害薬の保護効果は主に血行動態効果によるもので、浸透圧利尿とナトリウム利尿作用により血管内容積を強力に減少させます。その結果、前負荷と後負荷が減少し、心臓の作業負荷が軽減され、左室機能が改善される可能性があります。[53]
選択性
SGLT2のIC 50はSGLT1のIC 50の1000分の1以下（1.1対1390 nmol/L）であるため、この薬剤は腸管でのブドウ糖の吸収を妨げません。[54]
名前
ダパグリフロジンは国際一般名（INN）[55]および米国採用名（USAN）である。[56]
固定用量配合剤であるダパグリフロジン/メトホルミン徐放剤は、Xigduo XRというブランド名で販売されています。[57] [58] [59]
2016年7月、サクサグリプチンとダパグリフロジンの固定用量配合剤が欧州連合で医療用として承認され、Qternというブランド名で販売されている。[60]この配合薬は2017年2月に米国で医療用として承認され、Qternというブランド名で販売されている。[61] [62]
2019年5月、ダパグリフロジン、サクサグリプチン、塩酸メトホルミン の固定用量配合剤が、食事療法と運動療法と併用することで2型糖尿病の成人の血糖コントロールを改善するために米国で承認されました。FDAはアストラゼネカにQternmet XRの承認を与えました。 [63]この配合薬は2019年11月に欧州連合での使用が承認され、Qtrilmetというブランド名で販売されています。[64]
歴史
2012年に欧州医薬品庁（EMA）のヒト用医薬品委員会（CHMP）は、この薬に対して肯定的な意見を発表しました。[7]
ダパグリフロジンは、 2型糖尿病患者を対象としたいくつかの研究で有効であることが確認されました。 [7]有効性の主な指標は、血糖値がどの程度コントロールされているかを示す糖化ヘモグロビン（HbA 1c ）のレベルでした。 [7]
2型 糖尿病患者840名を対象とした2つの研究では、ダパグリフロジンを単独で使用した場合、24週間後にHbA 1c値がプラセボ（偽薬）よりも0.66％低下しました。[7] 2,370名を対象とした他の4つの研究では、ダパグリフロジンを他の糖尿病治療薬に追加した場合、24週間後にプラセボを追加した場合よりもHbA 1c値が0.54～0.68％低下しました。[7]
2型糖尿病患者814人を対象とした研究では 、メトホルミンと併用したダパグリフロジンは、メトホルミンと併用したスルホニル尿素（別の種類の糖尿病治療薬）と同等以上の効果を示しました。[7]どちらの併用でも、52週間後にHbA 1c値が0.52%低下しました。 [7]
2型糖尿病患者17,000人以上を対象とした長期研究では、 ダパグリフロジンの心血管（心臓および循環）疾患に対する効果を調べました。[7]この研究では、ダパグリフロジンの効果は、SGLT2を阻害することで作用する他の糖尿病治療薬の効果と一致していることが示されました。[7]
インスリンだけでは血糖値が十分にコントロールできなかった1型糖尿病患者1,648人を対象とした2つの研究では 、ダパグリフロジン5mgを追加することで24時間後のHbA1c値が0.37%低下し、プラセボを追加した場合よりも0.42%低下しました。[7]
ダパグリフロジンは2012年11月に欧州連合で医療用として承認されました。[7]ヨーロッパの多くの国で販売されています。[65]
ダパグリフロジンは2014年1月に米国で医療用として承認された。[66] [36]
2020年に米国FDAは、心血管死や心不全による入院のリスクを減らすために、ダパグリフロジンの適応症を駆出率低下を伴う心不全の成人の治療にまで拡大した。[11]この特定の薬物クラス、ナトリウム-グルコース共輸送体2阻害剤では、駆出率低下を伴うニューヨーク心臓協会の機能的クラスII-IV心不全の成人の治療薬として承認された最初の薬である。[11]
DAPA-HFおよびDECLARE-TIMI 58臨床試験の結果は、プラセボと比較してダパグリフロジンが心不全の成人患者の生存率を17%改善する有効性を実証しました。両試験とも、心不全の悪化による入院数、心血管死、全死亡率の減少を示しました。[25] [67]
ダパグリフロジンの安全性と有効性は、4,744人の参加者を対象としたランダム化二重盲検プラセボ対照試験で評価されました。[11]参加者の平均年齢は66歳で、女性よりも男性の参加者が多かった（77％）。[11]薬の有効性を判断するために、研究者は心血管死、心不全による入院、心不全の緊急受診の発生を調査しました。[ 11]参加者は、ダパグリフロジン10 mgまたはプラセボ（不活性治療）のいずれかを1日1回投与するようにランダムに割り当てられました。 [11]約18か月後、ダパグリフロジンを投与された人は、プラセボを投与された人よりも心血管死、心不全による入院、心不全の緊急受診が少なくなりました。[11]
2020年7月、FDAは、心臓発作後の成人の心不全による入院や心血管死のリスクを軽減するためのダパグリフロジンの開発について、米国でアストラゼネカにファストトラック指定を与えた。[68]
2020年8月、第III相DAPA-CKD試験の詳細な結果によると、標準治療に加えてダパグリフロジンを投与すると、慢性腎臓病ステージ2～4で尿中アルブミン排泄量が増加した患者において、腎機能の悪化または心血管疾患または腎臓死のリスクの複合指標がプラセボと比較して39％減少した（p<0.0001）ことが報告されました。この結果は、2型糖尿病の有無にかかわらず患者で一貫していました 。[69]
2021年4月、FDAはダパグリフロジンの適応症を拡大し、病気の進行リスクがある慢性腎臓病の成人における腎機能低下、腎不全、心血管死、心不全による入院のリスクを軽減することを含めました。[36]慢性腎臓病患者の腎臓転帰を改善し、心血管死を減らすダパグリフロジンの有効性は、4,304人の参加者を対象とした多施設二重盲検試験で評価されました。[36]
2023年2月、EUはダパグリフロジンを、軽度低下した左室駆出率および左室駆出率が保たれている患者を含む、左室駆出率（LVEF）の全範囲にわたる心不全患者に適用することを承認した。[70] [71]
社会と文化
法的地位
ダパグリフロジンのジェネリック版は2022年2月に米国FDAによって承認されましたが、[72] 2025年10月まで販売することはできません。[73] [74]ジェネリック版は2023年5月にカナダで承認されました。[75]
2023年1月、欧州医薬品庁（EMA ）のヒト用医薬品委員会（CHMP）は、2012年11月からEUで認可されているフォシーガのジェネリック版の販売認可を推奨する肯定的な意見を採択した。[76]ダパグリフロジン・ビアトリスは、2023年3月に欧州連合で医療用として認可された。[8]
研究
系統的レビューでは、ダパグリフロジンがHFrEF（うっ血性心不全）および糖尿病患者の心不全による入院、心血管死、および全死亡率を減少させたと結論付けられました。[77]
参考文献
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