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アモバルビタール（旧称アミロバルビトン、または可溶性ナトリウム塩としてのアミタールナトリウム）は、バルビツール酸誘導体である薬剤です。鎮静催眠作用を有します。無臭でわずかに苦味のある白色結晶性粉末です。1923年にドイツで初めて合成されました。作用時間が短い、または中程度のバルビツール酸系薬剤とされています。
アモバルビタールを長期間服用すると、身体的および精神的な依存が生じる可能性があります。アモバルビタールの離脱症状は振戦せん妄に似ており、生命を脅かす可能性があります。アモバルビタールは、米国でイーライリリー社によってアミタールというブランド名で製造され、鮮やかな青色の弾丸型のカプセル（パルブルと呼ばれる）またはピンク色の錠剤（ディスケットと呼ばれる）[ 2 ]として、50、100、または200ミリグラムの薬剤を含有していました。この薬剤はジェネリック医薬品としても製造されました。
アモバルビタールは広く乱用され、俗に「ブルーヘブンズ」と呼ばれていた。アミタール、そしてセコバルビタールとアモバルビタールを等量配合した合剤であるトゥイナルは、いずれも1990年代後半までイーライリリー社によって製造されていた。しかし、ベンゾジアゼピン系薬剤の人気が高まるにつれ、1980年代半ばから後半にかけて、これらの薬剤の処方は次第に少なくなっていった。
ラット視床スライスを用いたin vitro研究では、アモバルビタールはGABA A受容体を活性化することで作用し、入力抵抗を低下させ、特に腹側基底ニューロンと層間ニューロンにおいてバースト発火と持続発火を抑制し、同時に個々の塩化物チャネルにおけるバースト持続時間と平均コンダクタンスを増加させた。これにより、抑制性シナプス後電流の振幅と減衰時間の両方が増加した。[ 3 ]
アモバルビタールは、再灌流後のミトコンドリア機能を維持するために、ラットの心臓におけるミトコンドリア電子伝達を阻害する研究で使用されている。[ 4 ]
1988年の研究では、アモバルビタールは生体内でベンゾジアゼピン受容体結合を増加させるが、その効力はセコバルビタールやペントバルビタールよりも弱く（降順）、フェノバルビタールやバルビタールよりも強いことがわかった（降順）。[ 5 ]（セコバルビタール > ペントバルビタール >アモバルビタール> フェノバルビタール > バルビタール）
マウスにおけるLD50は 212 mg/kg（皮下投与）である。
アモバルビタールは、水酸化されて3'-ヒドロキシアモバルビタール[ 6 ]とN-グルコシル化[ 7 ]を受けて1-(β-D-グルコピラノシル)-アモバルビタール[ 8 ]の両方を生成する。
静脈内投与でゆっくりと投与すると、アモバルビタールナトリウムは、いわゆる自白剤として作用することで知られています。その影響下では、通常であれば口を閉ざすような情報を漏らしてしまうことがあります。これはおそらく抑制の喪失によるものです。そのため、この薬は、精神疾患患者の抑制を回避するために、ウィスコンシン大学のウィリアム・ブレックウェンによって初めて臨床的に使用されました。 [ 10 ]アモバルビタールを自白剤として使用することは、被験者に出来事の「偽の記憶」を持たせるように強制できることが発見されたため、信頼性を失いました。 [ 11 ]
この薬は、緊張病性無言症の患者にインタビューするために静脈内投与されることがあり、眠気を防ぐためにカフェインと併用されることもある。[ 12 ]
第二次世界大戦中、アメリカ軍は砲弾ショックの治療と兵士を前線任務に復帰させるためにこの薬を使用した。[ 13 ]この薬は強力な鎮静作用、認知障害、協調運動障害を引き起こし、兵士の戦場での有用性を大幅に低下させたため、その後使用が中止された。
アモバルビタール服用中は、以下の薬剤の服用を避けるべきです。
アモバルビタールはホルモン避妊薬の効果を低下させることが知られている。[ 14 ]
過剰摂取による副作用には、錯乱（重度）、反射の低下または消失、眠気（重度）、発熱、易刺激性（持続）、低体温、判断力の低下、息切れまたは呼吸困難、徐脈、ろれつが回らない、ふらつき、睡眠障害、眼球の異常な動き、脱力感（重度）などがあります。重度の過剰摂取は、適切な処置を施さなければ死に至る可能性があります。
アモバルビタール（5-エチル-5-イソアミルバルビツール酸）は、他のバルビツール酸系薬剤と同様に、マロン酸誘導体と尿素誘導体を反応させることで合成されます。特に、アモバルビタールを作るには、α-エチル-α-イソアミルマロン酸エステルを尿素と反応させます（ナトリウムエトキシドの存在下で）。[ 15 ] [ 16 ]
1951年8月28日の夜、俳優ロバート・ウォーカーの家政婦は、彼が精神的に不安定な状態にあることに気づいた。彼女はウォーカーの精神科医に連絡し、医師が駆けつけて鎮静剤としてアモバルビタールを投与した。ウォーカーは感情的な爆発を起こす前に飲酒していたとされ、アモバルビタールとアルコールの併用が深刻な副作用を引き起こしたと考えられている。その結果、彼は意識を失い呼吸が止まり、蘇生措置もすべて失敗に終わった。ウォーカーは32歳で亡くなった。
イギリスの俳優でコメディアンのトニー・ハンコックは、 1968年にオーストラリアで、この薬物をアルコールと併用して自殺した。
イーライリリー社は、1980年代に製造中止となり、主にベンゾジアゼピン系の薬剤に取って代わられるまで、アミタールというブランド名でアモバルビタールを製造していました。アミタールは広く乱用されていました。アモバルビタールの俗称には、青いカプセルにちなんで「ブルース」、「ブルーエンジェル」、「ブルーバード」、「ブルーデビル」、「ブルーヘブンズ」などがあります。[ 17 ]
ベン・キンメルマン、第28歩兵連隊大尉：アミタールナトリウムには何らかの浄化作用があるだろうという想定でした。兵士たちはそれを
「青い88」と呼んでいました。
ご存知のように、ドイツ軍で最も効果的な砲は88ミリ砲で、これは
青い88
でした。なぜなら、アミタールナトリウムは青い錠剤だったからです。