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| 臨床データ | |
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| 発音 | / b juː ˈ p ɪ v ə k eɪ n / |
| 商号 | マルカイン、センサーカイン、ポジミール、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 非経口、局所、インプラント |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 該当なし |
| タンパク質結合 | 95% |
| 代謝 | 肝臓 |
| 作用発現 | 15分以内[5] |
| 消失半減期 | 3.1時間（成人）[5] 8.1時間（新生児）[5] |
| 作用持続時間 | 2～8時間[6] |
| 排泄 | 腎臓、4～10% |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.048.993 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C18H28N2Oの |
| モル質量 | 288.435 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 融点 | 107～108℃（225～226℉） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ブピバカインは、マルカインなどのブランド名で販売されており、特定の小さな領域の感覚を低下させるために使用される薬剤です。[5]神経ブロックでは、その領域を支配する神経の周囲、または脊柱管の硬膜外腔に注入されます。[5]作用時間を延長するために、少量のエピネフリンと混合して使用できます。 [5]通常、15分以内に効果が現れ、2〜8時間持続します。[5] [6]
起こりうる副作用としては、眠気、筋肉のけいれん、耳鳴り、視覚の変化、低血圧、不整脈などがあります。[5]関節内に注射すると軟骨に問題が生じる可能性があるという懸念があります。[5]濃縮ブピバカインは硬膜外凍結には推奨されません。[5]硬膜外凍結は分娩時間を長くする可能性もあります。[5]これはアミド系の局所麻酔薬です。[5]
ブピバカインは1957年に発見されました。[7]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[8]ブピバカインはジェネリック医薬品として入手可能です。[5] [9]ブピバカインのインプラント製剤（ザラコール）は、2020年8月に米国で医療用として承認されました。[10] [11] [12]
医療用途
ブピバカインは、局所浸潤、末梢神経ブロック、交感神経ブロック、硬膜外および仙骨ブロックに適応があります。全身吸収を防ぎ、作用時間を延長するために、エピネフリンと組み合わせて使用されることもあります。0.75%（最も濃縮された）製剤は、眼球後ブロックに使用されます。[13] これは、分娩時の硬膜外麻酔、および術後疼痛管理で最も一般的に使用される局所麻酔薬です。[14]ブピバカインのリポソーム製剤（ブランド名EXPAREL）は、従来の神経周囲注射で使用した場合、通常のブピバカインと比較して臨床的利点を示していませんが、[15]業界が資金提供したいくつかの研究では、局所浸潤に使用すると利点があることが示唆されています。[16] [17]
ブピバカインとI型コラーゲンの固定用量配合剤（商品名ザラコール）は、開腹鼠径ヘルニア修復術後の成人における最大24時間の急性術後鎮痛（痛みの緩和）に適応があります。[11] [12]
ブピバカイン（ポジミール）は、成人において、関節鏡視下で肩峰下腔に投与し、関節鏡下肩峰下減圧術後72時間までの術後鎮痛効果を得ることが適応とされている。[11] [18]
禁忌
ブピバカインは、ブピバカインまたはアミノアミド麻酔薬に対する既知の過敏症反応のある患者には禁忌である。また、止血帯の失敗や薬剤の全身吸収とそれに続く心停止の潜在的なリスクがあるため、産科の傍頸管ブロックおよび静脈内局所麻酔（ビアブロック）にも禁忌である。0.75%製剤は、難治性心停止との関連があるため、分娩中の硬膜外麻酔には禁忌である。[19]
副作用
他の局所麻酔薬と比較して、ブピバカインは心臓毒性が顕著である。[20]しかし、正しく投与された場合、薬物有害反応はまれである。ほとんどの反応は、注射部位からの吸収の加速、意図しない血管内注射、または遅い代謝分解によって引き起こされる。しかし、アレルギー反応がまれに起こることがある。[19]
臨床的に重要な有害事象はブピバカインの全身吸収によって生じ、主に中枢神経系と心血管系に関係する。中枢神経系への影響は、通常、血漿濃度が低い場合に生じる。最初は皮質抑制経路が選択的に抑制され、神経興奮の症状を引き起こす。血漿濃度が高くなると、抑制経路と興奮経路の両方が抑制され、中枢神経系の抑制と昏睡を引き起こす可能性がある。血漿濃度が高くなると心血管系への影響も生じるが、低濃度でも心血管虚脱が起こる可能性がある。[21] 中枢神経系への有害作用は、心毒性が差し迫っていることを示している可能性があり、注意深く監視する必要がある。[19]
毒性は、高位脊髄麻酔中のくも膜下注射でも発生する可能性があります。これらの影響には、知覚異常、麻痺、無呼吸、低換気、便失禁、尿失禁が含まれます。さらに、ブピバカインは関節腔への持続注入後に軟骨溶解を引き起こす可能性があります。 [19]
ブピバカインは、硬膜外麻酔薬が誤って静脈内に投与された際に数件の死亡を引き起こした。[22]
過剰摂取の治療
動物実験では[23] [24] 、一般的に入手可能な静脈内脂肪乳剤であるイントラリピッドが局所麻酔薬の過剰摂取による重度の心毒性の治療に有効であることが示されており、この方法で成功したというヒトの症例報告もある。[25] [26]この治療法をより広く宣伝する計画が発表されている。[27]
妊娠と授乳
ブピバカインは胎盤を通過するため、妊娠カテゴリーCの薬剤である。しかし、産科麻酔では妊娠満期時に使用することが承認されている。ブピバカインは母乳中に排泄される。授乳を中止することとブピバカインを中止することのリスクについては患者と話し合う必要がある。[19]
関節鏡視下肩関節軟骨溶解術後
ブピバカインは軟骨に対して毒性があり、関節内に注入すると関節鏡視下肩関節軟骨融解症を引き起こす可能性がある。[28]
薬理学
薬力学
ブピバカインは、電位依存性ナトリウムチャネルの細胞内部分に結合し、神経細胞へのナトリウムの流入をブロックして、脱分極を防ぎます。脱分極がなければ、痛みの信号の開始や伝導は起こりません。
薬物動態
ブピバカインや他の局所麻酔薬の全身吸収率は、投与される薬剤の投与量と濃度、投与経路、投与部位の血管の状態、製剤中のエピネフリンの有無によって異なります。[29]
- 作用発現時間（投与経路および投与量依存）：1～17分
- 作用持続時間（投与経路および投与量に依存）：2～9時間
- 半減期: 新生児、8.1時間、成人: 2.7時間
- 血漿濃度が最高値に達するまでの時間（末梢神経ブロック、硬膜外ブロック、仙骨ブロックの場合）：30～45分
- タンパク質結合: 約95%
- 代謝：肝臓
- 排泄：腎臓（6％未変化）[19]
化学構造
リドカインと同様に、ブピバカインはアミノアミド麻酔薬である。芳香族頭部と炭化水素鎖は、以前の局所麻酔薬のようなエステルではなく、アミド結合によって結合している。その結果、アミノアミド麻酔薬はより安定しており、アレルギー反応を引き起こす可能性が低い。リドカインとは異なり、ブピバカイン（メピバカイン、ロピバカイン、レボブピバカインも同様）の末端アミノ部分はピペリジン環内に含まれており、これらの薬剤はピペコリルキシリジンとして知られている。[14]
社会と文化
法的地位
2020年9月17日、欧州医薬品庁（EMA ）のヒト用医薬品委員会（CHMP ）は、術後疼痛の治療を目的とした医薬品Exparelの販売承認を推奨する肯定的な意見を採択した。[30]この医薬品の申請者はPacira Ireland Limitedである。[30] Exparelリポソームは、2020年11月に欧州連合で医療用として承認された。[31]
経済
ブピバカインはジェネリック医薬品として入手可能である。[5] [9]
研究
レボブピバカインはブピバカインの( S )-(-)-エナンチオマーであり、作用持続時間が長く、血管拡張が少ない。デュレクト社は、手術後の生分解性制御放出薬物送達システムを開発している。2010年現在、第3相臨床試験を完了している。[32]
参照
参考文献
- ^ 「妊娠中のブピバカインの使用」。Drugs.com 。 2020年4月13日。 2020年9月21日閲覧。
- ^ 「FDA提供のブラックボックス警告付き全医薬品リスト（全結果のダウンロードとクエリの表示リンクを使用してください。）」nctr-crs.fda.gov . FDA . 2023年10月22日閲覧。
- ^ 「マルカイン-ブピバカイン塩酸塩注射液 マルカインとエピネフリン-ブピバカイン塩酸塩およびエピネフリン酒石酸塩注射液」DailyMed . 2021年2月13日閲覧。
- ^ 「センサーカインMPF-ブピバカイン塩酸塩注射液」DailyMed . 2021年2月13日閲覧。
- ^ abcdefghijklmn 「ブピバカイン塩酸塩」。米国医療システム薬剤師会。2015年6月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2015年8月1日閲覧。
- ^ ab Whimster DS (1997). ケンブリッジ救急医療教科書. ケンブリッジ: ケンブリッジ大学出版局. p. 194. ISBN 97805214337922015年10月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ Egan TD (2013). 麻酔の薬理学と生理学: 基礎と臨床応用。フィラデルフィア、ペンシルバニア州: Elsevier/Saunders。p. 291。ISBN 97814377167952016年5月12日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ 世界保健機関(2021).世界保健機関必須医薬品モデルリスト：第22次リスト（2021年） . ジュネーブ：世界保健機関. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ ab Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Jones & Bartlett Learning. p. 22. ISBN 9781284057560。
- ^ 「ザラコル：FDA承認医薬品」。米国食品医薬品局（FDA） 。 2020年9月2日閲覧。
- ^ abc 「FDA承認書」（PDF）。米国食品医薬品局（FDA）。2020年8月28日。 2020年9月2日閲覧。
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- ^ ab 「FDA、成人の開腹鼠径ヘルニア修復術後24時間までの急性術後疼痛緩和のための非オピオイド系薬剤デバイス治療オプションであるザラコール（ブピバカインHCl）インプラントを承認」（プレスリリース）。Innocoll Pharmaceuticals。2020年8月31日。 2020年9月2日にPR Newswire経由で閲覧。
- ^ Lexicomp. 「ブピバカイン（Lexi-Drugs）」。2014年4月10日時点のオリジナルよりアーカイブ。2014年4月20日閲覧。
- ^ abc Miller RD (2006年11月2日).麻酔の基礎. チャーチル・リビングストン.
- ^ Hussain N、Brull R、Sheehy B（2021年2月）。「末梢神経ブロック鎮痛において、神経周囲リポソームブピバカインは非リポソームブピバカインより優れていない：系統的レビューとメタ分析」。麻酔学。134（2）：147–164。doi ：10.1097/ ALN.0000000000003651。PMID 33372953。
- ^ Ma TT、Wang YH、Jiang YF、Peng CB 、 Yan C、Liu ZG、Xu WX（2017年6月）。「人工股関節全置換術後の疼痛管理におけるリポソームブピバカインと従来のブピバカインの比較：メタ分析」。医学 。96 （25）：e7190。doi ：10.1097/ MD.0000000000007190。PMC 5484209。PMID 28640101。
- ^ Mont MA、Beaver WB、Dysart SH、Barrington JW、Del Gaizo DJ（2018年1月）。「リポソームブピバカインによる局所浸潤鎮痛は、人工膝関節全置換術後の疼痛スコアを改善し、オピオイド使用を減らす：ランダム化比較試験の結果」。The Journal of Arthroplasty。33 （ 1 ）：90–96。doi ：10.1016/j.arth.2017.07.024。PMID 28802777。
- ^ 「Durect Corporation、関節鏡視下肩峰下減圧術後最大72時間までの術後疼痛軽減にPosimirが米国FDAの承認を取得」 (プレスリリース)。Durect Corporation。2021年2月2日。 2021年2月13日閲覧– PR Newswire経由。
- ^ abcdefg 「ブピバカイン（レクシドラッグ）」。2014年4月10日時点のオリジナルよりアーカイブ。2014年4月20日閲覧。
- ^ de La Coussaye JE、Eledjam JJ、Brugada J、Sassine A (1993)。 「【局所麻酔薬の心毒性】」。カイエ麻酔学。41 (6): 589–598。PMID 8287299。
- ^ オーストラリア医薬品ハンドブック。アデレード。2006年。ISBN 978-0-9757919-2-9。
- ^ 「フィリピン人看護師、麻酔薬の誤使用で英国で死亡」ABS-CBNインタラクティブ。2014年1月28日。2007年7月9日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ Weinberg GL、VadeBoncouer T、Ramaraju GA、Garcia-Amaro MF、Cwik MJ (1998 年 4 月)。「脂質注入による前処置または蘇生は、ラットにおけるブピバカイン誘発性心停止に対する用量反応を変化させる」。麻酔学。88 ( 4): 1071–1075。doi : 10.1097 / 00000542-199804000-00028。PMID 9579517。S2CID 1661916 。
- ^ Weinberg G、Ripper R、 Feinstein DL 、 Hoffman W (2003)。「脂質エマルジョン注入はブピバカイン誘発性心毒性から犬を救う」。 地域麻酔と疼痛医学。28 (3): 198–202。doi : 10.1053 /rapm.2003.50041。PMID 12772136。S2CID 6247454。
- ^ Rosenblatt MA、Abel M、Fischer GW、Itzkovich CJ、Eisenkraft JB (2006 年 7 月)。「ブピバカイン関連心停止と推定される患者を蘇生させるために 20% 脂質乳剤を使用した成功例」麻酔 学。105 ( 1) : 217–218。doi : 10.1097 /00000542-200607000-00033。PMID 16810015。S2CID 40214528 。
- ^ Litz RJ、Popp M、Stehr SN 、 Koch T (2006 年 8 月)。「腋窩神経叢ブロック後のロピバカイン誘発性心停止患者に対する脂質注入による蘇生成功」。麻酔。61 (8 ) : 800–801。doi : 10.1111/j.1365-2044.2006.04740.x。PMID 16867094。S2CID 43125067 。
- ^ Picard J、Meek T (2006 年 2 月)。「局所麻酔薬の過剰摂取を治療するための 脂質乳剤: グロブの賜物」。麻酔。61 (2): 107–109。doi : 10.1111 /j.1365-2044.2005.04494.x。PMID 16430560。S2CID 29843241 。
- ^ Gulihar A、Robati S、Twaij H、Salih A 、 Taylor GJ (2015 年 12 月)。「関節軟骨と局所麻酔薬: 最新文献の系統的レビュー」。Journal of Orthopaedics。12 ( Suppl 2): S200 – S210。doi :10.1016/j.jor.2015.10.005。PMC 4796530。PMID 27047224。
- ^ 「ブピバカイン塩酸塩（ブピバカイン塩酸塩）注射液」FDA。2014年4月21日時点のオリジナルよりアーカイブ。2014年4月20日閲覧。
- ^ ab “Exparel: Pending EC decision”.欧州医薬品庁(EMA) . 2020年9月17日. 2020年9月23日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年9月21日閲覧。テキストは、欧州医薬品庁が著作権を所有するこのソースからコピーされました。ソースを明記すれば複製が許可されます。
- ^ 「Exparel リポソーム EPAR」。欧州医薬品庁(EMA) 2020年9月15日。 2020年12月11日閲覧。
- ^ 「SABER試験（BESST）におけるブピバカインの有効性と安全性」。ClinicalTrials.gov 。 2010年1月20日。2011年12月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2012年3月1日閲覧。
