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| 臨床データ | |
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| 商号 | コジャンタン、他 |
| その他の名前 | ベンザトロピン ( BAN UK )、ベンズトロピン ( USAN US ) |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口、筋肉内、静脈内 |
| 薬物クラス | 抗ムスカリン |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 12～24時間 |
| 作用持続時間 | 10時間 |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 21 H 25 N O |
| モル質量 | 307.437 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ベンザトロピン（INN）[2]は、米国と日本ではベンズトロピンとして知られており、 [3]パーキンソン症候群やジストニアなどの運動障害、および抗精神病薬の錐体外路症状であるアカシジアなどの治療に用いられる薬剤です。[4]遅発性ジスキネジアには効果がありません。[4]経口摂取するか、静脈または筋肉に注射します。[4]効果は2時間以内に現れ、最大10時間持続します。[5] [6]
一般的な副作用としては、口渇、視力低下、吐き気、便秘などがあります。[4]重篤な副作用としては、尿閉、幻覚、高体温、協調運動障害などがあります。 [4]妊娠中や授乳中の使用が安全かどうかは不明です。 [7]ベンザトロピンは抗コリン薬であり、ムスカリン性アセチルコリン受容体の活動を阻害することで作用します。[4]
ベンザトロピンは1954年に米国で医療用として承認されました。[4]ジェネリック医薬品として入手可能です。[4] 2020年には、米国で229番目に処方される薬となり、200万回以上の 処方がありました。[8] [9]コジェンティンなどのブランド名で販売されています。 [4]
医療用途
ベンザトロピンは、抗精神病薬治療の錐体外路症状の副作用を軽減するために使用されます。また、ベンザトロピンはパーキンソン病の治療における第二選択薬でもあります。振戦を改善し、固縮や運動緩慢を緩和する可能性があります。[10]ベンザトロピンは、異常な筋肉収縮を引き起こし、手足、体幹、または顔がねじれる姿勢になるまれな疾患であるジストニアの治療にも使用されることがあります。
副作用
これらは主に抗コリン作用があります:
いくつかの研究では、抗コリン薬の使用は遅発性ジスキネジア（抗精神病薬の長期的な副作用）のリスクを高めると示唆しているが、 [11] [12]他の研究では、抗コリン薬への曝露と遅発性ジスキネジアの発症リスクとの間に関連性は認められなかったが、[13]症状が悪化する可能性はあるとしている。[14]
コリン伝達を減少させる薬剤は、新しい情報の長期記憶への保存を損なう可能性があります。抗コリン剤は時間知覚を損なう可能性もあります。[15]
薬理学
薬力学
抗ヒスタミン作用および抗コリン作用
ベンザトロピンは中枢作用性 抗コリン薬および抗ヒスタミン薬である。抗コリン作用に関しては、特に抗ムスカリン薬であり、選択的 ムスカリン性アセチルコリン M 1およびM 3受容体 拮抗薬として作用する。[16]ベンザトロピンは基底核のコリン作動性を部分的に阻害する。動物実験では、ベンザトロピンの抗コリン作用はアトロピンの約半分であるのに対し、抗ヒスタミン作用はメピラミンに近いことが示されている。その抗コリン作用はパーキンソン病の管理において治療上重要であることが確立されている。ベンザトロピンはアセチルコリンの作用に拮抗し、神経伝達物質アセチルコリンとドーパミンの不均衡を軽減し、パーキンソン病の初期症状を改善する可能性がある。[17]
ベンザトロピンは、ハイスループットスクリーニング法によって、オリゴデンドロサイトの強力な分化剤としても特定されており、おそらくM1およびM3 ムスカリン受容体を介して作用すると考えられます。多発性硬化症の前臨床モデルでは、ベンザトロピンは臨床症状を軽減し、再髄鞘形成を促進しました。[ 18 ]
非定型ドーパミン再取り込み阻害
ベンザトロピンは抗コリン作用に加え、中枢部位におけるドーパミンの再取り込みと貯蔵を阻害することでドーパミンの利用度を高め、結果としてドーパミン作動性を高めることが分かっています。ベンザトロピンとその類似体は非定型ドーパミン再取り込み阻害剤であり[19]、抗精神病薬治療に伴うアカシジアの患者に有効である可能性があります。[20]
その他のアクション
ベンザトロピンは酸性スフィンゴミエリナーゼ（FIASMA）の機能阻害剤としても作用する。 [21]
その他の動物
獣医学では、ベンザトロピンは種馬の持続勃起症の治療に使用されています。 [22]
ネーミング
1959年以来、ベンツ・ア・トロピンは、世界保健機関が調整する医薬品命名システムであるINNスキームに基づく正式な国際一般名である。また、英国薬局方に記載されている英国承認名（BAN）でもあり、[2] [3]オーストラリアでは2015年以来正式な一般名となっている。[23] 「a」の綴りの地域的なバリエーションは、フランス語、イタリア語、ポルトガル語、スペイン語、ラテン語でも使用されている（すべての医薬品にはWHOによってラテン語名が割り当てられている）。[3]
「ベンツトロピン」は、米国公認名称（USAN）であり、米国医師会（AMA）、米国薬局方協会（USP）、米国薬剤師会（APhA）が共同で後援するUSAN評議会が調整する医薬品命名システムである。また、日本公認名称（JAN）[24]でもあり、2015年にINNと調和されるまでオーストラリアで使用されていた。[23]
両方の名称は、薬剤がメタンスルホン酸塩として配合されていることを考慮して変更されることがあります。変更されたINN（INNm）とBAN（BANM）はベンザトロピンメシル酸塩であり、変更されたUSANはベンズトロピンメシル酸塩です。[25]変更されたJANはハイブリッド形式でベンズトロピンメシル酸塩です。[24]
文献では、 benz o tropineというスペルミスも時々見られます。
参考文献
- ^ 「処方薬：ジェネリック医薬品およびバイオシミラー医薬品の新規登録、2017年」。医薬品・医療品管理局（TGA） 2022年6月21日。2023年7月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2024年3月30日閲覧。
- ^ ab 世界保健機関 (1959年12月). 「医薬品の国際一般名」. 推奨される国際一般名 (Rec. INN): リスト3º (PDF) . WHOクロニクル. 13 (12): 464. 2021年8月28日時点のオリジナルよりアーカイブ(PDF) . 2020年12月1日閲覧。
- ^ abc 世界保健機関。「INN: ベンザトロピン」。WHO MedNet 。 2020年12月1日閲覧。[永久リンク切れ ]
- ^ abcdefghi 「専門家向けベンズトロピンメシル酸塩モノグラフ」。Drugs.com。アメリカ医療システム薬剤師会。2019年6月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年4月9日閲覧。
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- ^ 「妊娠中のベンツトロピン（コゲンチン）の使用」。Drugs.com。 2019年6月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年4月9日閲覧。
- ^ “2020年のトップ300”. ClinCalc . 2021年2月12日時点のオリジナルよりアーカイブ。2022年10月7日閲覧。
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