シランセトロン

シランセトロン
臨床データ
その他の名前	カルマクチン; KC 9946
妊娠; カテゴリー	Ｃ;
; 投与経路	オーラル
ATCコード	A03AE03 ( WHO );
法的地位
法的地位	無許可;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	87%
代謝	肝臓
消失半減期	1.6 - 1.9時間
排泄	腎臓
識別子
	IUPAC名 (10 R )-10-[(2-メチル-1 H -イミダゾール-1-イル)メチル]-5,6,9,10-テトラヒドロ-4 H -ピリド(3,2,1- jk )カルバゾール-11-オン;
CAS番号	120635-74-7 ;
パブケム CID	6918107;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	2297;
ケムスパイダー	5293321 ;
ユニ	2J6DQ1U5B5;
ケッグ	D03495 ;
チェムBL	番号:;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID40152951;
化学および物理データ
式	Ｃ２０Ｈ２１Ｎ３Ｏ
モル質量	319.408 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C3c2c1cccc5c1n(c2CC[C@@H]3Cn4ccnc4C)CCC5;
	InChI InChI=1S/C20H21N3O/c1-13-21-9-11-22(13)12-15-7-8-17-18(20(15)24)16-6-2-4-14-5-3-10-23(17)19(14)16/h2,4,6,9,11,15H,3,5,7-8,10,12H2,1H3/t15-/m1/s1 ; キー:NCNFDKWULDWJDS-OAHLLOKOSA-N ;
	（確認する）

シランセトロンはソルベイ製薬が開発中の5-HT3_拮抗薬である実験薬である。^[1]^[2]^[3]

5-HT ₃受容体は、吐き気から排便過多まで、さまざまな症状を引き起こす原因となります。過敏性腸症候群(IBS)などの症状では、受容体に欠陥があったり、過敏になったりします。5-HT ₃拮抗薬は、神経信号や化学信号がこれらの受容体に到達するのをブロックすることで作用します。

研究では、この薬が下痢型IBSの男性と女性の生活の質を改善できることが示されています。^[4]シランセトロンは、IBS専用に設計された、男性と女性の両方に効果のある初の5-HT拮抗薬です。^[4]

2005年、ソルベイは米国食品医薬品局から、シランセルトロンは追加の臨床試験なしでは承認できないという回答を受け、^[5]^[6]さらなる開発は中止されました。^[7]

参考文献

^ Chey WD、Cash BD（2005年2 月）。「シランセトロン：下痢を伴う過敏性腸症候群に対する新しいセロトニン作動薬」。治験薬に関する専門家の意見。14 （2）：185–93。doi ： 10.1517 /13543784.14.2.185。PMID 15757394。S2CID 8606399 。
^ Olden KW、Crowell MD (2005 年 10 月)。「シランセトロン」。Drugs of Today . 41 (10)。バルセロナ、スペイン: 661–6。doi :10.1358 / dot.2005.41.10.920427。PMID 16389408 。
^ Stacher G (2007 年 10 月). 「下痢型過敏性腸症候群の治療におけるシランセトロン?」消化器病学および肝臓病学の専門家レビュー. 1 (1): 15–27. doi :10.1586/17474124.1.1.15. PMID 19072430. S2CID 24301639.
^ ab シランセトロンに関する一般情報
^ 「ソルベイのシランセトロンは「承認されない」」PharmaTimes、2005年4月4日。 2019年8月14日閲覧。
^ 「Calmactinの承認状況」。Drugs.com 。 2019年8月14日閲覧。
^ 「シランセトロン」。2019年8月14日閲覧。