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| 臨床データ | |
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| その他の名前 | CP-10188; フェンクロニナ; フェンクロニナム; NSC-77370; パラクロロフェニルアラニン[1] |
| ATCコード |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 | |
| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関(IUPHAR) |
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| ケムスパイダー | |
| ユニ |
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| ケッグ | |
| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.028.229 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 9 H 10 Cl N O 2 |
| モル質量 | 199.63 グラムモル−1 |
| 3Dモデル(JSmol) |
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| 密度 | 1.336グラム/ cm3 |
| 融点 | 240 °C (464 °F) |
| 沸点 | 339.5 °C (643.1 °F) |
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| (確認する) | |
フェンクロニンはパラクロロフェニルアラニン(PCPA )としても知られ、セロトニンの生合成における律速酵素であるトリプトファン水酸化酵素の選択的かつ不可逆的な阻害剤として作用します。[2]
カルチノイド症候群の治療に実験的に使用されたことがあるが、主に過敏反応や精神障害といった副作用のため、この用途での開発は妨げられている。[3]
フェンクロニンによるセロトニン減少の影響は非常に大きく、対照用量を投与した翌日には免疫組織化学的にセロトニンを検出することすらできない。トリプトファン水酸化酵素活性は細胞体でも神経末端でも検出できない。1週間後、縫線核では対照値(研究のために外挿したベースライン)の10%が補充され、最初の治療から2週間後には視床下部領域で同量が再び検出された。芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素(AADC)レベルは影響を受けなかった。[4]
セロトニン枯渇の影響を調査するために、 人間[5]と動物[2]を対象とした科学的研究に使用されています。
参照
- α-メチル-パラ-チロシン(AMPT、メチロシン)
- パラクロロアンフェタミン(PCA)
- テロトリスタットエチル(ゼルメロ)
- AGN-2979
参考文献
- ^ 「フェンクロニン」の項目はマーティンデール – 完全な医薬品リファレンスにあります。マーティンデールでは純粋にアーカイブ目的で維持されており、改訂や更新の対象ではありません。(最終レビュー: 2008-08-01; 最終更新: 2011-09-12)。英国王立薬学協会 2014
- ^ ab Jouvet M (1999年8月). 「睡眠とセロトニン:未完の物語」. Neuropsychopharmacology . 21 (2 Suppl): 24S–27S. doi : 10.1016/S0893-133X(99)00009-3 . PMID 10432485.
- ^ Kvols LK (1986 年12月). 「転移性カルチノイド腫瘍とカルチノイド症候群。化学療法とホルモン療法の選択的レビュー」。アメリカ医学ジャーナル。81 (6B): 49–55。doi : 10.1016 /0002-9343(86)90584-x。PMID 2432781 。
- ^ Park DH、Stone DM、Baker H 、 Kim KS、Joh TH (1994 年 3 月)。「パラクロロフェニルアラニン (PCPA) 処理後のラット脳トリプトファン水酸化酵素 (TPH) mRNA の早期誘導」。脳研究。分子脳研究。22 (1–4): 20–8。doi :10.1016/0169-328x(94)90028-0。PMID 8015380 。
- ^ Ruhé HG、Mason NS、Schene AH(2007年4月)。「気分は、人間のセロトニン、ノルエピネフリン、ドーパミンのレベルに間接的に関連している:モノアミン枯渇研究のメタ分析」。分子精神医学。12 (4):331–59。doi :10.1038/ sj.mp.4001949。PMID 17389902 。
