ムスカリン拮抗薬

ムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬
ムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬
薬物クラス
	ムスカリン受容体の非選択的拮抗薬であるスコポラミンの骨格式
クラス識別子
同義語	ムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬; 抗ムスカリン性; 抗ムスカリン性; mACh 拮抗薬; mAChR 拮抗薬; ムスカリン拮抗薬; 抗ムスカリン剤; 抗ムスカリン薬; 抗ムスカリン性医薬品
使用	アレルギー、喘息、徐脈を伴う心房細動、乗り物酔い、パーキンソン病など。
ATCコード	五
生物学的標的	ムスカリン性アセチルコリン受容体
外部リンク
メッシュ	D018727
法的地位
	ウィキデータ内

ムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬は、単にムスカリン拮抗薬または抗ムスカリン薬とも呼ばれ、ムスカリン性アセチルコリン受容体(mAChR)の活動を阻害する抗コリン薬の一種です。ムスカリン受容体は、神経系の特定の部分を介した信号伝達に関与するタンパク質であり、ムスカリン受容体拮抗薬はこの伝達を阻止する働きをします。特に、ムスカリン拮抗薬は副交感神経系の活性化を抑えます。副交感神経系の正常な機能は「休息と消化」と要約されることが多く、心拍数の低下、消化速度の増加、気道の狭小化、排尿の促進、性的興奮などが含まれます。ムスカリン拮抗薬は、この副交感神経の「休息と消化」反応に対抗するほか、中枢神経系と末梢神経系の他の部位にも作用します。

ムスカリン拮抗作用を持つ薬は、低心拍数、過活動膀胱、喘息や慢性閉塞性肺疾患（COPD）などの呼吸器疾患、パーキンソン病やアルツハイマー病などの神経疾患の治療に広く使用されています。抗精神病薬や三環系抗うつ薬など、他の多くの薬にも偶発的なムスカリン拮抗作用があり、排尿困難、口や皮膚の乾燥、便秘などの望ましくない副作用を引き起こす可能性があります。

アセチルコリン( AChと略されることが多い) は神経伝達物質であり、その受容体はシナプスやその他の細胞膜に存在するタンパク質です。神経伝達物質受容体は、主要な神経化学物質に反応するだけでなく、さまざまな他の分子にも反応します。アセチルコリン受容体は、これに基づいて 2 つのグループに分類されます。

ムスカリンに反応するムスカリン様物質
ニコチンに反応するニコチン性

ムスカリン受容体拮抗薬のほとんどは合成化学物質ですが、最も一般的に使用されている2つの抗コリン薬であるスコポラミンとアトロピンはベラドンナアルカロイドであり、アトロパベラドンナ（毒ナス科）などの植物から自然に抽出されます。イタリア語で「美しい女性」を意味する「ベラドンナ」という名前は、これらのアルカロイドの抗ムスカリン作用の1つに由来すると考えられています。これらは、女性が美容目的で瞳孔を拡張するために使用されていました。 [ ^2]

ムスカリン拮抗作用とムスカリン作動作用は、恒常性維持のために互いにバランスをとります。

特定のムスカリン拮抗薬は、最大効果がいつ現れるか、またその効果がどのくらい持続するかによって、長時間作用型ムスカリン受容体拮抗薬（ LAMA）と短時間作用型ムスカリン受容体拮抗薬（SAMA ）に分類されます。^[3]

効果

スコポラミンとアトロピンは末梢神経系に同様の作用を及ぼします。しかし、スコポラミンは血液脳関門を通過する能力があるため、アトロピンよりも中枢神経系（CNS）に及ぼす影響が大きくなります。^[4]治療量を超えると、アトロピンとスコポラミンは健忘、疲労、レム睡眠の減少を特徴とする中枢神経抑制を引き起こします。スコポラミン（ヒヨスチン）には制吐作用があるため、乗り物酔いの治療に使用されます。

抗ムスカリン薬は抗パーキンソン病薬としても使用されます。パーキンソン病では、脳内のアセチルコリンとドーパミンのレベルに不均衡が生じ、アセチルコリンのレベルが上昇し、ドーパミン経路 (黒質線条体経路) が変性します。したがって、パーキンソン病ではドーパミンの活動レベルが低下します。神経伝達物質のバランスをとる方法の 1 つは、ムスカリン受容体拮抗薬を使用して中枢コリン作動性の活動をブロックすることです。

アトロピンは心臓のM2受容体に作用し、アセチルコリンの活性を拮抗します。洞房結節への迷走神経の作用を阻害することで頻脈を引き起こします。アセチルコリンは洞房結節を過分極させますが、MRAはこれを克服し、心拍数を上昇させます。アトロピンを筋肉内または皮下注射で投与すると、最初は徐脈を引き起こします。これは、筋肉内または皮下に投与されると、アトロピンがシナプス前 M1受容体（自己受容体）に作用するためです。軸索質へのアセチルコリンの取り込みが妨げられ、シナプス前神経はより多くのアセチルコリンをシナプスに放出し、これが最初は徐脈を引き起こします。

房室結節では、静止電位が低下し、伝導が促進されます。これは^、心電図上のPR間隔の短縮として見られます。これは^、^血圧に逆の効果をもたらします。頻脈と血管運動中枢の刺激は血圧の上昇を引き起こします。しかし、血管運動中枢のフィードバック制御により、血管拡張による血圧の低下が起こります。

重要な^[5]ムスカリン拮抗薬としては、アトロピン、ヒヨスチアミン、ヒヨスチンブチル臭化物および臭化水素酸塩、イプラトロピウム、トロピカミド、シクロペントラート、ピレンゼピンおよびスコパラミンが挙げられる。

アセチルコリンは特に気管支の平滑筋の収縮を引き起こすことが知られているため、イプラトロピウム臭化物などのムスカリン拮抗薬も喘息の治療に効果的である可能性があります。

比較表

概要

多数の抗ムスカリン薬のムスカリン性アセチルコリン受容体サブタイプ特性が検討されている。 [ 10 ^]

結合親和性

抗コリン薬

抗ヒスタミン薬

抗うつ薬

抗精神病薬

参照

参考文献

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外部リンク

ムスカリン拮抗薬の効果
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