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| 臨床データ | |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | トピック |
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| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.007.398 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１７Ｈ２５ＮＯ３ |
| モル質量 | 291.391 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
シクロペントラートはムスカリン拮抗薬である。[2]小児 眼科検査中に点眼薬として一般的に使用され、眼を散瞳（散瞳薬）し、眼の焦点合わせや調節（調節麻痺薬）を阻止する。シクロペントラート[要出典]またはアトロピンは、間接コリン作動薬（抗アチェーゼ薬）投与によるムスカリン作用および中枢神経系への影響を逆転させるために投与することもできる。
世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[3]
シクロペントラート点眼後、瞳孔散大（散瞳）は通常24時間まで持続し、毛様体筋麻痺（毛様体麻痺）は通常6～24時間持続します。[4]この間、患者は通常よりも光に敏感になり、近くのものがぼやけて見えることがあります（患者の視覚システムによっては、遠くのものがぼやけて見えることもあります）。シクロペントラートは、より穏やかで持続時間が短い調節麻痺剤として、アトロピン（はるかに長く持続する別の調節麻痺剤）の代替としてよく選択されます。 トロピカミドはシクロペントラートよりもさらに持続時間が短い調節麻痺薬ですが、潜在性遠視を見つける信頼性は低くなります。シクロペントラート点眼薬は、瞳孔を急速に散大させます。[5]
シクロペントラートの副作用および有害作用は、他の抗コリン薬の副作用および有害作用と類似しています。そのため、すでに他の抗コリン薬を服用している患者にシクロペントラートを処方する場合には、特別な注意が必要です。眼（眼関連）の副作用として考えられるのは眼圧の上昇で、緑内障の素因がある場合や緑内障がある場合には特に懸念されます。その他の眼の副作用には、灼熱感、明るい光に対する不快感（羞明）、かすみ目、刺激感、眼粘膜の炎症（結膜炎）、眼の角膜の炎症（角膜炎）などがあります。眼に関連しない副作用および有害作用には、神経精神症状が含まれる場合があります。[6]微妙な集中力や記憶力の問題、微妙な意思決定の問題、眠気、より顕著な時間や場所の見当識障害、混乱、言語や動作の障害、多動、落ち着きのなさ、発作などです。特に、他の抗コリン薬を服用している小児や高齢者[8]に高用量を投与すると、幻覚を含む一時的な精神病[7]を発症することもあります。 [9]アルツハイマー型認知症の患者は、認知症の症状が悪化することがあります。その他の副作用や有害作用には、皮膚の紅潮、発疹、胃腸障害、心拍数の増加 (頻脈) 、体温の上昇 (高熱)、血管拡張、尿閉、口渇、発汗減少、気管支分泌物の減少などがあります。シクロペントラートによる重度の中毒は、昏睡、呼吸麻痺、死亡につながる可能性があります。シクロペントレート誘導体は有機リン中毒の解毒剤として使用できる。[10] [11] [12] [13] [14]
シクロペントラートの致死性はげっ歯類で研究されています。LD50（薬物により動物の50%が死亡する投与量）はラットで約4000 mg/kg、マウスで約960 mg/kgです。過剰摂取のすぐに認識できる症状には、頻脈、めまい、口渇、行動障害、協調運動障害、眠気などがあります。
遠視（または「焦点が合いすぎる」）が疑われる場合は、遠くや近くを見るために焦点を合わせる筋肉（調節）をどの程度曲げる必要があるかを眼科医または検眼士が正確に測定できるように、毛様体麻痺が必要です。小児の遠視を矯正すると、望ましくない眼の向き（斜視）や屈折性弱視の一部を予防したり、場合によっては矯正したりできることが多く、長時間の近視作業による眼精疲労や前頭部の頭痛を軽減できる場合があります。毛様体麻痺は、調節けいれんの緩和にも役立ちます。
歴史
シクロペントレートは、1952年にアトロピンの化学的類似体として初めて合成されました。これは、トロパ酸の類似体のいくつかの誘導体の1つであり、「新しい、より優れた抗けいれん剤の探索」において薬理作用が試験されました。[15]
シクロペントラートのブランド名には、シクロジール、サイレート、ミドリレート、ペントレアなどがある。[16]
参考文献
- ^ アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。
- ^ 「シクロペントラート」。ドラッグバンク。 2012年6月15日閲覧。
- ^ 世界保健機関(2021).世界保健機関必須医薬品モデルリスト：第22次リスト（2021年） . ジュネーブ：世界保健機関. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Bartlett JD、Jaanus SD 編 (2008)。「第 9 章: 毛様体麻痺薬。表 9-1: 抗コリン剤の散瞳および毛様体麻痺特性」。臨床眼薬理学(第 5 版)。セントルイス: Butterworth Heinemann - Elsevier。p. 127。ISBN 978-0-7506-7576-5。
- ^ 「Cyclogyl Eye Drops Medsafe data sheet New Zealand」（PDF） 2017年1月11日。 2017年6月3日閲覧。
- ^ Derinoz O, Er A (2012年1月). 「1%シクロペントラート点眼液の点眼後に歩行不能、平衡障害、支離滅裂な発話、見当識障害が生じた症例報告」.小児救急医療. 28 (1): 59–60. doi :10.1097/PEC.0b013e3182417a63. PMID 22217890.
- ^ Rajappa N、Patra S、 Bhalsing S、Lune AA（2014年1月）。「高齢患者における局所シクロペントラート点眼薬による急性精神病の症例」。Dr.DYパティル大学医学誌。7 （1）：68–69。doi ：10.4103 /0975-2870.122789。
- ^ Barker DB、Solomon DA (1990 年 9 月)。「抗コリン性眼科薬の全身吸収に伴う精神状態変化の可能性: 高齢者の懸念」。DICP : The Annals of Pharmacotherapy。24 ( 9): 847–850。doi : 10.1177 /106002809002400911。PMID 2260344。S2CID 6896684 。
- ^ Carpenter WT (1967年10月). 「0.2%シクロペントラートHClによる毛様体麻痺後の急激な精神機能低下」. Archives of Ophthalmology . 78 (4): 445–447. doi :10.1001/archopht.1967.00980030447006. PMID 6046837.
- ^ Bryant SM、Rhee JW、Thompson TM、Lu JJ、Aks SE (2009)。「非経口点眼薬トロピカミドまたはシクロペントラートはラットを致死的有機リン中毒から保護する」。American Journal of Therapeutics。16 ( 3): 231–234。doi : 10.1097 /MJT.0b013e318182254b。PMID 19454862。S2CID 36599696 。
- ^ Bauer CR、Trottier MC、 Stern L（1973年3月） 。「新生児におけるシクロペントラート（シクロジール）の全身毒性」。小児科学ジャーナル。82（3）：501–505。doi ：10.1016/s0022-3476（73）80134-9。PMID 4698940 。
- ^ Fitzgerald DA、Hanson RM、West C、Martin F、Brown J、Kilham HA (1990 年 4 月)。「1% シクロペントラート点眼薬に関連する発作」小児科および小児保健ジャーナル26 (2): 106–107. doi :10.1111/j.1440-1754.1990.tb02399.x. PMID 2113819. S2CID 20030473.
- ^ Bhatia SS、Vidyashankar C、Sharma RK、Dubey AK（2000年3月） 。「シクロペントラート点眼薬による全身毒性」インド小児科学。37 （3）：329–331。PMID 10750080。
- ^ Ozgun U、Demet T、Ozge KA、Zafer D、Murat S、Mehmet Y、Nilgun K (2014 年 5 月)。「散瞳薬点眼薬による致死性壊死性腸炎」パキスタン内科外科学会誌。24 (Suppl 2): S147–S149。PMID 24906272。
- ^ Treves GR, Testa FC (1952). 「抗けいれん薬としてのβ-ヒドロキシ酸の塩基性エステルおよび第四級誘導体」アメリカ化学会誌. 74 (1): 46–48. doi :10.1021/ja01121a012. ISSN 0002-7863.
- ^ 「シクロペントレート塩酸塩溶液 - 眼科用、シクロジール、サイレート、ペントレア」 。 2012年6月15日閲覧。
さらに読む
- Witcher JP、Riordan-Eva P (2007-10-18)。Vaughan & Asbury の一般眼科学(第 17 版)。McGraw-Hill Medical。p. 63。ISBN 978-0071443142。