Loading article…
 | |
 | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| 商号 | デポスタット、プリモスタット |
| その他の名前 | ゲストロノールヘキサノエート; ノルヒドロキシプロゲステロンカプロン酸; SH-582; SH-80582; NSC-84054; 17α-ヒドロキシ-19-ノルプレグン-4-エン-3,20-ジオンヘキサノエート; 17α-ヒドロキシ-19-ノルプロゲステロンヘキサノエート |
投与経路 | 筋肉内注射[1] [2] [3] |
| 薬物クラス | プロゲストゲン;プロゲスチン;プロゲストゲンエステル;アンチゴナドトロピン |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
|
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 経口：低[4] IM：高[5] |
| 代謝 | 還元（C5、C3、C20位）[6] |
| 代謝物 | • 19-ノルプレグナントリオール[6] • 19-ノルプレグナンジオール-20-オン[6] |
| 消失半減期 | IM : 7.5±3.1日[5] |
| 作用持続時間 | IM : ≥21日[5] |
| 排泄 | 尿：28% [5] 糞便：72% [5] |
| 識別子 | |
| |
| CAS番号 |
|
| パブケム CID |
|
| ドラッグバンク |
|
| ケムスパイダー |
|
| ユニ |
|
| ケッグ |
|
| チェビ |
|
| チェムBL |
|
| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
|
| ECHA 情報カード | 100.013.646 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ26Ｈ38Ｏ4 |
| モル質量 | 414.586 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
|
| |
| |
ゲストノロンカプロン酸は、ゲストロノールヘキサノエートまたはノルヒドロキシプロゲステロンカプロン酸としても知られ、デポスタットやプリモスタットというブランド名で販売されており、前立腺肥大症や子宮内膜癌の治療に使用されるプロゲスチン薬です。[5] [3] [7] [1] [8]通常、週に1回筋肉内に注射します。[4]
ゲストノロンカプロン酸の副作用には、耐糖能の悪化、男性の性欲減退、注射部位反応などがあります。[5]ゲストノロンカプロン酸はプロゲスチン、または合成プロ ゲストーゲンであり、プロゲステロンなどのプロゲストーゲンの生物学的標的であるプロゲステロン受容体のアゴニストです。[9] [10]その他の重要なホルモン活性はありません。 [5] [11] [12] [13]
ゲストノロンカプロン酸は1960年に発見され、1973年までに医療用に導入されました。[14] [15]英国を含むヨーロッパ全土で広く使用されており、日本、中国、メキシコなどの他の特定の国でも販売されています。[1] [16] [17] [18]しかし、それ以来ほとんどが中止されており、今日ではチェコ共和国、日本、メキシコ、ロシアを含む少数の国でのみ入手可能です。[18] [19]
医療用途
ゲストノロンカプロン酸は、良性前立腺肥大症および子宮内膜癌の緩和治療に使用されます。[5] [3] [20] 100～200 mgを週1回筋肉内注射で投与されます。[5]
副作用
ゲストノロンカプロン酸エステルの副作用としては、耐糖能の悪化、男性の性欲減退、刺激などの注射部位の局所反応などが報告されている。[5]
薬理学
薬力学
ゲストノロンカプロン酸エステルは強力で長時間作用型の純粋なプロゲストーゲンであり、[9] [10] [13]アンドロゲン作用、同化作用、抗アンドロゲン作用、エストロゲン作用、抗エストロゲン作用、グルココルチコイド作用、ミネラルコルチコイド作用、催奇形性作用を有さない。[5] [11] [12] [13] [21]皮下注射で投与した場合、動物実験ではプロゲステロンやヒドロキシプロゲステロンカプロン酸エステルよりも約20～25倍強力である。[5] [13] [22]ヒトでは、筋肉内投与のゲストノロンカプロン酸エステル100または200 mgは、筋肉内投与のヒドロキシプロゲステロンカプロン酸エステル1,000 mgと同等であると言われている。[23] [ 24]したがって、ゲストノロンカプロン酸は、ヒトにおいてヒドロキシプロゲステロンカプロン酸よりも約5～10倍強力である。[11] [23] [24]女性におけるゲストノロンカプロン酸の生物学的効果は研究されている。[25] [26]
他の強力なプロゲスチンと同様に、ゲストノロンカプロン酸は強力な抗ゴナドトロピン作用を持ち、性腺でのテストステロンやエストラジオールなどの性ホルモンの産生と循環血中濃度を著しく抑制することができます。[13] [27] [28]臨床試験では、400 mg/週のゲストノロンカプロン酸の筋肉内投与により男性のテストステロン濃度が75%抑制され、比較対照として精巣摘出術ではテストステロン濃度が91%低下したことがわかりました。[29] [30]対照的に、黄体形成ホルモン濃度は変化しませんでした。 [29]一般に、プロゲストーゲンは最大でテストステロン濃度を約70～80%抑制することができます。[31] [32] [33] [29] [30]ゲストノロンカプロン酸はグルココルチコイド活性がないため、抗コルチコトロピック作用がなく、副腎皮質刺激ホルモンの分泌に影響を与えません。[5]
17α-ヒドロキシプロゲステロンは弱いプロゲストーゲン活性を有するが、C17αエステル化によりより高いプロゲストーゲン活性が得られる。[6]さまざまなエステルのうち、カプロン酸（ヘキサノ酸）エステルが最も強いプロゲストーゲン活性を有することがわかり、これがゲストノロンカプロン酸、およびヒドロキシプロゲステロンカプロン酸などの他のカプロン酸プロゲストーゲンエステルの開発の基礎となった。[6]
ゲストノロンカプロン酸は、成体雄ラットの前立腺と精嚢の重量を40～70%減少させることがわかっています。[5]イヌでは、抗ゴナドトロピン作用とこれらの組織への直接作用の両方を介してこれらの効果を媒介することが示されています。 [5]ゲストノロンカプロン酸は、前立腺へのテストステロンの取り込みを減少させます。[5]また、試験管内でヒト卵巣癌細胞に直接抗増殖作用があることもわかっています。[5]
ゲストノロンカプロン酸はプロゲステロンと同様に、ある程度5α-還元酵素阻害剤として作用すると報告されている。 [34] [35]
薬物動態
近縁のプロゲスチンであるヒドロキシプロゲステロンカプロン酸や19-ノルプロゲステロンと同様に、ゲストノロンカプロン酸は経口では活性が低く、非経口、具体的には筋肉内注射で投与する必要があります。[4]ゲストノロンカプロン酸は筋肉内注射で投与され、この経路では長時間持続するデポ剤として機能します。 [5] [55] [56] [57]筋肉内注射後、ゲストノロンカプロン酸は局所デポから完全に放出され、非常に生物学的利用能が高くなります。[5]油溶液中のゲストノロンカプロン酸25〜50 mgの単回筋肉内注射は、女性の子宮における臨床生物学的効果に関して、8〜13日間の作用持続時間があることが判明しています。[26] [58] [59]高用量では、筋肉内注射によるゲストノロンカプロン酸の作用持続時間は少なくとも21日間であることがわかっています。[5]臨床研究では、ゲストノロンカプロン酸は月に1回注射した場合、プロゲストーゲンとして十分な効果があることがわかりましたが、2か月に1回注射した場合は注射避妊薬としての効果は低いことがわかりました。[60] [61]
前立腺がんの男性に放射性標識ゲストノロンカプロン酸エステル 200 mg を 1 mL の溶液に溶かして単回筋肉内注射したところ、ゲストノロンカプロン酸エステルの最高濃度は 3 ± 1 日後に現れ、420 ± 160 ng/mL でした。[5]ゲストノロンカプロン酸エステルとその代謝物の消失半減期は 7.5 ± 3.1 日でした。[5]血液中の放射性ステロイド含有量の約 5% は未変化のゲストノロンカプロン酸エステルでした。 [5]循環血中や尿中には遊離ゲストノロンは観察されませんでした。[5]ゲストノロンカプロン酸エステルとその代謝物は、糞便中に 72% 、尿中に 28%が排泄されました。[5] [62]注射した量の約48±18％が14日後に排出され、注射した量の約85±12％が30日後に排泄された。[5]
エステル化されていないゲストノロン（17α-ヒドロキシ-19-ノルプロゲステロン）の代謝は17α-ヒドロキシプロゲステロンの代謝と類似しており、対応する19-ノルプレグナン 代謝物が生成されます。[6]ゲストノロンカプロン酸は、プロゲステロン、17α-ヒドロキシプロゲステロン、ゲストノロンと同様に5α-還元を受けることがわかっており、これらのステロイドと同様の速度で還元されます。[6]しかし逆に、カプロン酸エステルのため、ゲストノロンカプロン酸の5β-還元はこれらのステロイドに比べて低下します。[6]プロゲステロンは主に5β-プレグナンに代謝されるため、ゲストノロンカプロン酸の5β-還元の低下が、プロゲステロンと比較してその効力が大きいことに関係している可能性があります。[6]ゲストノロンカプロン酸エステルの主な代謝物は、19-ノルプレグナントリオールと19-ノルプレグナンジオール-20-オンの異性体であると報告されている。 [6] [21]これらの代謝物は、ゲストノロンカプロン酸エステルが主にC3、C5、C20位の還元によって代謝されることを示している。 [6]ゲストノロンカプロン酸エステル300 mgを筋肉内注射した後、尿中プレグナントリオール排泄量のわずかな増加のみが観察された。[6]ゲストノロンカプロン酸エステルの切断は最小限であり、これは、それがエステル化されていないステロイドのプロドラッグではないことを示している。[6]
化学
ゲストノロンカプロン酸は、ノルヒドロキシプロゲステロンカプロン酸、17α-ヒドロキシ-19-ノルプロゲステロン17α-ヘキサノエート、または17α-ヒドロキシ-19-ノルプレグン-4-エン-3,20-ジオン17α-ヘキサノエートとしても知られ、合成ノルプレグナンステロイドであり、プロゲステロンの誘導体です。 [ 63 ] [ 16 ]具体的には、 17α-ヒドロキシプロゲステロンと19-ノルプロゲステロン、またはゲストロノール（17α-ヒドロキシ-19-ノルプロゲステロン）のC17α位にヘキサノエート（カプロン酸）エステルを含む複合誘導体です。 [63] [16]ゲストノロンカプロン酸エステルの類似体および誘導体には、アルゲストンアセトフェニド（ジヒドロキシプロゲステロンアセトフェニド）、デメゲストン、ノメゲストロール酢酸エステル、ノルゲストメット、セゲステロン酢酸エステル、 18-メチルセゲステロン酢酸エステル、カプロン酸エステルエステルのクロルマジノンカプロン酸エステル、ヒドロキシプロゲステロンカプロン酸エステル、メドロキシプロゲステロンカプロン酸エステル、メゲストロールカプロン酸エステル、メテンマジノンカプロン酸エステルなどがある。[63] [16]
合成
ゲストノロンカプロン酸の化学合成が発表されている。[5] [7] [64]
歴史
ゲストノロンカプロン酸は1960年に初めて記載されました。[14]シェリング社によって開発され、少なくとも1968年から販売されています。[12] [15]
社会と文化
一般名
ゲストノロンカプロン酸は、この薬の一般名であり、 INNは、USAN、およびJANゲストロノールヘキサノエートはBANMである。[63] [16]ノルヒドロキシプロゲステロンカプロン酸とも呼ばれ、以前の開発コード名SH-582およびSH-80582でも知られています。[63] [16] [17]
ブランド名
ゲストノロンカプロン酸は、デポスタットおよびプリモスタットというブランド名で独占的に販売されている。[63] [16] [17] [18] [19]
可用性
ゲストノロンカプロン酸は、英国を含むヨーロッパで広く入手可能であり、日本、中国、メキシコ、その他の一部の国でも販売されている。 [1] [16] [17] [18]しかし、ほとんどの国で販売が中止されており、現在では入手がさらに制限されており、チェコ共和国、日本、メキシコ、ロシアでのみ販売されているようである。[18] [19] [65]米国、カナダ、その他多くの国では販売されていない。 [16] [17] [18] [19]
研究
ゲストノロンカプロン酸は、男性の前立腺癌の治療に週400mgの筋肉内注射で研究されたが、良性前立腺肥大症の場合とは対照的に効果がなかった。[66] [67]
SH-834は、 1960年代から1970年代にかけてシェリング社が開発した、週に1回筋肉内注射するエストラジオールバレレート90mgとゲストノロンカプロン酸300mgの組み合わせであった。 [68] [22] [69]乳がんの治療薬として臨床的に研究され、有効であることがわかった。[68] [70] [69]しかし、その有効性はエストロゲン単独よりも優れていないことが判明し、この組み合わせは最終的に販売されることはなかった。[71]
ゲストノロンカプロン酸は、プロゲストーゲンのみの注射避妊薬として、1～2ヶ月に1回2.5～200mgの投与量でシェリング社によって研究されたが、市販されることはなかった。 [61] [72] [73] [74] [75] [76] [77] [78]この適応症に対するゲストノロンカプロン酸の臨床経験はほとんどない。[61]
ゲストノロンカプロン酸は、卵巣癌の治療（シクロホスファミドとの併用）[5] [22] [79] [80]、 月経周期関連口内炎[21] 、更年期ホルモン療法の成分として研究されてきました。[60]
参照
参考文献
- ^ abcd Muller (1998年6月19日). 欧州医薬品インデックス: 欧州医薬品登録 (第4版). CRC Press. pp. 338–. ISBN 978-3-7692-2114-5。
- ^ Aronson JK (2009年2月21日)。Meylerの内分泌・代謝薬の副作用。エルゼビア。pp. 289– 。ISBN 978-0-08-093292-7。
- ^ abc Morton IK、Hall JM（2012年12月6日）。薬理学的薬剤の簡潔な辞書：特性と同義語。Springer Science & Business Media。pp. 132– 。ISBN 978-94-011-4439-1。
- ^ abc Breuer H、Lisboa BP (1966 年 1 月)。「[ヒトによる 17-α-ヒドロキシ-19-ノルプロゲステロン カプロン酸の体内代謝とラットによる 17-α-ヒドロキシ-19-ノルプロゲステロンの in vitro 代謝に関する研究]」[ヒトによる 17-α-ヒドロキシ-19-ノルプロゲステロン カプロン酸の体内代謝とラットによる 17-α-ヒドロキシ-19-ノルプロゲステロンの in vitro 代謝に関する研究]。Acta Endocrinologica (ドイツ語)。51 ( 1): 114–130。doi :10.1530/acta.0.0510114。PMID 4285463 。
- ^ abcdefghijklmnopqrstu vwxyz aa ab ac von Bruchhausen F、Dannhardt G、Ebel S、Frahm AW、Hackenthal E、Holzgrabe U (2013 年 7 月 2 日)。 Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis: バンド 8: Stoffe EO。スプリンガー・フェルラーク。 343ページ–。ISBN 978-3-642-57994-3。
- ^ abcdefghijklm ゲスタゲン死す。スプリンガー・フェルラーク。 2013 年 11 月 27 日。6、278 ～ 279 ページ。ISBN 978-3-642-99941-3。
- ^ ab William Andrew Publishing (2013年10月22日)。医薬品製造百科事典、第3版。エルゼビア。pp. 1761–1762。ISBN 978-0-8155-1856-3。
- ^ Thurston DE (2006年11月22日). 抗がん剤の化学と薬理学. CRC Press. pp. 154–155. ISBN 978-1-4200-0890-6。
- ^ ab Raspé G (2013年10月22日). ホルモンと胚発生: 生命科学の進歩. エルゼビアサイエンス. p. 79. ISBN 978-1-4831-5171-7。
- ^ ab Schoonees R, de Klerk JN, Murphy GP (1969). 「ヒヒ前立腺に対するデポスタット（SH 582）の効果」Journal of Surgical Oncology . 1 (4): 317–324. doi :10.1002/jso.2930010404. PMID 5000209. S2CID 33568137.
- ^ abc Horský J, Presl J (1981). 「生殖周期」。Horsky J, Presl J (編)。卵巣機能とその障害: 診断と治療。産科と婦人科の発展。Springer Science & Business Media。pp. 70–129。doi : 10.1007 /978-94-009-8195-9_11。ISBN 978-94-009-8195-9
ゲストノロン カプロン酸はデポ性ゲスターゲンであり、17α-ヒドロキシプロゲステロン カプロン酸よりも 5 倍強力です
。 - ^ abc Schering, AG (1968). Depostat (SH 582): 前立腺肥大症の新しい治療法。https://scholar.google.com/scholar?cluster=13658296147916476056
- ^ abcde Aubrey DA、Khosla T（1971年9月）。「17-α-ヒドロキシ-19-ノルプロゲステロンカプロン酸（SH582）の良性前立腺肥大に対する効果」。The British Journal of Surgery。58（9）：648–652。doi ：10.1002 /bjs.1800580904。PMID 4105896。S2CID 40905771。
- ^ ab カイザー R (1960)。 「ノルプロゲステロンデリバテンのクリニック」。ZBL。ギナク。82：2009年。
- ^ ab Subbiah N、 Mortensen J (1973 年 2 月)。「ノルプロゲステロンカプロエート (プリモスタット) による前立腺の良性肥大の治療」オーストラリアおよびニュージーランド外科ジャーナル42 ( 3): 304–307。doi :10.1111/j.1445-2197.1973.tb06805.x。PMID 4129814 。
- ^ abcdefghi Index Nominum 2000: 国際医薬品ディレクトリ。テイラーとフランシス。 2000 年 1 月。p. 278.ISBN 978-3-88763-075-1。
- ^ abcde 「プロゲスチンのリスト」。
- ^ abcdef 「Micromedex 製品: ログインしてください」。
- ^ abcd Sweetman SC編 (2009)「性ホルモンとその調節因子」マーティンデール：完全な薬物リファレンス（第36版）。ロンドン：製薬出版社。p. 2105。ISBN 978-0-85369-840-1。
- ^ スミス HJ、ウィリアムズ H (2005 年 10 月 10 日)。スミスとウィリアムズの薬物設計と作用の原理入門、第 4 版。CRC プレス。pp. 493– 。ISBN 978-0-203-30415-0。
- ^ abc Ferguson MM、McKay Hart D、Lindsay R、Stephen KW (1978年10月)。「月経関連アフタに対するプロゲストン療法」。International Journal of Oral Surgery。7 (5): 463–470。doi : 10.1016 /S0300-9785(78)80038-6。PMID 102602 。
- ^ abc Ward HW (1972年6月). 「卵巣癌に対するプロゲストーゲン療法」.英連邦産科婦人科ジャーナル. 79 (6): 555–559. doi :10.1111/j.1471-0528.1972.tb14200.x. PMID 4555897. S2CID 2586346.
- ^ ab Karlstedt K (1971 年 4 月). 「子宮体部癌の局所再発および転移に対するプロゲステロン治療」. Acta Radiologica . 10 (2): 187–192. doi : 10.3109/02841867109129755 . PMID 5556820.
使用した製剤は、Proluton Depot (17a-ヒドロキシプロゲステロン カプロン酸) と、3 人の患者では SH 5132 (17a-ヒドロキシ-19-ノルプロゲステロン カプロン酸) でした。後者の 100 mg は Proluton Depot 1000 mg に相当します。
- ^ ab Moe N (1972). 「子宮内膜癌の短期プロゲストゲン治療。組織学的、組織化学的およびホルモン学的研究」。Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica。51 ( 1): 55–62。doi : 10.3109 /00016347209154968。PMID 4261828。S2CID 7181971。子宮体 部
の原発性腺癌患者 13 名が、17α-ヒドロキシプロゲステロンカプロン酸 (Primolut Depot®、Schering) 1000 mg/日、または 17α-ヒドロキシ-19-ノルプロゲステロンカプロン酸 (Depostat®、Schering) 200 mg/日で 21 日間治療されました。これらの用量は同等とみなすことができます。
- ^ Jürgensen O, Taubert HD (1969 年 2 月)。「[月経異常の女性におけるデポゲスターゲン 17 α-ヒドロキシ-19-ノルプロゲステロン カプロン酸の効果に関する臨床観察]」[月経異常の女性におけるデポゲスターゲン 17α-ヒドロキシ-19-ノルプロゲステロン カプロン酸の効果に関する臨床観察]。Klinische Wochenschrift。47 ( 3 ) : 162–165。doi : 10.1007/BF01746052。PMID 5369019。S2CID 41105630 。
- ^ ab Ferin J (1972 年 9 月)。「ヒトにおける効果、作用持続時間、代謝」。Tausk M (編)。内分泌系および関連薬剤の薬理学: プロゲステロン、プロゲステロン薬、不妊治療薬。第 II 巻。Pergamon Press。13 ～ 24 ページ。ISBN 978-0080168128. OCLC 278011135.
- ^ Raspé G、Brosig W (2013 年 10 月 22 日)。前立腺癌の治療に関する国際シンポジウム、ベルリン、1969 年 11 月 13 日から 15 日: 生命科学モノグラフ。エルゼビア。p. 169。ISBN 978-1-4831-8711-2。
- ^ Makrigiannis D, Gaca A (1971). 「臨床研究および括約筋圧測定研究に基づく前立腺腺腫に対するデポスタットの評価」国際泌尿器科および腎臓科. 3 (1): 21–29. doi :10.1007/BF02081794. PMID 4117491. S2CID 7679705.
- ^ abc Sander S, Nissen-Meyer R, Aakvaag A (1978). 「進行性前立腺癌のゲスターゲン治療について」. Scandinavian Journal of Urology and Nephrology . 12 (2): 119–121. doi :10.3109/00365597809179977. PMID 694436.
- ^ ab Kjeld JM, Puah CM, Kaufman B, Loizou S, Vlotides J, Gwee HM, et al. (1979 年 11 月). 「ノルゲストレルおよびエチニルエストラジオール摂取による男性の性ホルモンおよびゴナドトロピンの血清レベルへの影響」. Clinical Endocrinology . 11 (5): 497–504. doi :10.1111/j.1365-2265.1979.tb03102.x. PMID 519881. S2CID 5836155.
別の合成ゲステロンである 17-ヒドロキシ-19-ノルプロゲステロン カプロエート (Depostat-Schering) を 400 mg 週 1 回筋肉内注射すると、T レベルが治療前の値の 25% に抑制されました (Sander ら、1978 年)。
- ^ Wein AJ、Kavoussi LR、Novick AC、Partin AW、Peters CA（2011年8月25日）。Campbell-Walsh Urology：Expert Consult Premium Edition：強化されたオンライン機能と印刷版、4巻セット。Elsevier Health Sciences。pp. 2938– 。ISBN 978-1-4160-6911-9。
- ^ Knuth UA、Hano R 、 Nieschlag E (1984 年 11 月)。「正常な男性におけるフルタミドまたはシプロテロンアセテートの脳下垂体および精巣ホルモンに対する影響」。臨床内分泌学および代謝学ジャーナル。59 (5): 963–969。doi :10.1210/ jcem -59-5-963。PMID 6237116。
- ^ Jacobi GH、Altwein JE、Kurth KH、Basting R、Hohenfellner R (1980 年 6 月)。「非経口シプロテロン酢酸塩による進行性前立腺癌の治療: フェーズ III ランダム化試験」。British Journal of Urology。52 ( 3): 208–215。doi :10.1111/ j.1464-410x.1980.tb02961.x。PMID 7000222 。
- ^ Orestano F, Altwein JE (1976 年 12 月). 「良性前立腺肥大症におけるテストステロン代謝: ゲストノロンカプロン酸エステルおよびシプロテロン酢酸エステルの生体内研究」. British Journal of Urology . 48 (6): 485–491. doi :10.1111/j.1464-410X.1976.tb06687.x. PMID 64267.
- ^ Orestano F、Altwein JE、Knapstein P、Bandhauer K (1975 年 6 月)。「プロゲステロン、ゲストノロン カプロネート (デポスタット)、シプロテロン アセテート (アンドロキュア) のヒト前立腺腺腫におけるテストステロン代謝に対する作用機序: in vitro および in vivo 調査」。Journal of Steroid Biochemistry。6 (6): 845–851。doi :10.1016/0022-4731(75)90313-1。PMID 1177428 。
- ^ クノール K、ベラー FK、ラウリッツェン C (2013 年 4 月 17 日)。 Lehrbuch der Gynäkologie。スプリンガー・フェルラーク。 214ページ–。ISBN 978-3-662-00942-0。
- ^ Knörr K、Knörr-Gärtner H、Beller FK、Lauritzen C (2013 年 3 月 8 日)。 Geburtshilfe und Gynäkologie: 生理学と病理学の再現。スプリンガー・フェルラーク。 583ページ–。ISBN 978-3-642-95583-9。
- ^ Labhart A (2012年12月6日). 臨床内分泌学：理論と実践. Springer Science & Business Media. pp. 554–. ISBN 978-3-642-96158-8。
- ^ Horský J, Presl J (1981)。「月経周期障害のホルモン治療」。Horsky J, Presl K (編)。卵巣機能とその障害: 診断と治療。Springer Science & Business Media。pp. 309–332。doi :10.1007 / 978-94-009-8195-9_11。ISBN 978-94-009-8195-9。
- ^ Ufer J (1969). 婦人科および産科におけるホルモン療法の原理と実践。de Gruyter。p. 49。ISBN 978311000614817α-ヒドロキシプロゲステロン カプロン酸は
、副作用が全くないデポ型プロゲストーゲンです。準備された子宮内膜の分泌変化を誘発するために必要な投与量は、月経周期あたり約 250 mg です。
- ^ プシュレンベル W (1968)。 Praktische Gynäkologie: für Studierende und Ärzte。ウォルター・デ・グルイテル。ページ598、601。ISBN 978-3-11-150424-7。
- ^ Ferin J (1972 年 9 月)。「ヒトにおける効果、作用持続時間、代謝」。Tausk M (編) 著『内分泌系および関連薬剤の薬理学: プロゲステロン、プロゲステロン薬、不妊治療薬』第 2 巻。Pergamon Press。13 ～ 24 ページ。ISBN 978-0080168128. OCLC 278011135.
- ^ Henzl MR、Edwards JA (1999 年 11 月 10 日)。「プロゲスチンの薬理学: 17α-ヒドロキシプロゲステロン誘導体と第一世代および第二世代のプロゲスチン」Sitruk-Ware R、Mishell DR (編)。臨床実践におけるプロゲスチンと抗プロゲスチン。Taylor & Francis。pp. 101–132。ISBN 978-0-8247-8291-7。
- ^ ブラザートン J (1976). 性ホルモン薬理学. アカデミック プレス. p. 114. ISBN 978-0-12-137250-7。
- ^ Sang GW (1994年4月). 「月に1回投与の複合注射避妊薬の薬力学的効果」.避妊. 49 (4): 361–385. doi :10.1016/0010-7824(94)90033-7. PMID 8013220.
- ^ Toppozada MK (1994年4月). 「既存の月1回併用注射避妊薬」.避妊. 49 (4): 293–301. doi :10.1016/0010-7824(94)90029-9. PMID 8013216.
- ^ Goebelsmann U (1986)。「ヒトにおける避妊ステロイドの薬物動態」。Gregoire AT、Blye RP (編)。避妊ステロイド: 薬理学と安全性。Springer Science & Business Media。pp. 67–111。doi : 10.1007 / 978-1-4613-2241-2_4。ISBN 978-1-4613-2241-2。
- ^ Becker H、Düsterberg B、Klosterhalfen H (1980)。「[男性における経口および筋肉内投与後のシプロテロン酢酸塩の生物学的利用能（著者訳）]」[男性における経口および筋肉内投与後のシプロテロン酢酸塩の生物学的利用能]。Urologia Internationalis。35 ( 6 ) : 381–385。doi :10.1159/000280353。PMID 6452729。
- ^ Moltz L、Haase F、Schwartz U、Hammerstein J (1983 年 5 月)。「シプロテロン酢酸の筋肉内投与による男性化女性の治療」[筋肉内投与したシプロテロン酢酸の高アンドロゲン症に対する有効性]。女性医学。43 (5): 281–287。doi : 10.1055 /s-2008-1036893。PMID 6223851 。
- ^ Wright JC、Burgess DJ（2012年1月29日）。長時間作用型注射剤とインプラント。Springer Science & Business Media。pp. 114– 。ISBN 978-1-4614-0554-2。
- ^ Chu YH、Li Q、Zhao ZF (1986 年 4 月)。「エストラジオール-メゲストロール長期作用型注射避妊薬を筋肉注射された女性におけるメゲストロール酢酸塩の薬物動態」。中国臨床薬理学ジャーナル。
結果は、注射後、血漿 MA 濃度が急速に増加したことを示しました。血漿 MA 濃度のピークは 3 日目であり、すべての被験者において、血漿 MA 濃度の log と投与後の時間 (日) の間には直線関係があり、消失相半減期 t1/2β = 14.35 ± 9.1 日でした。
- ^ Runnebaum BC、Rabe T、Kiesel L（2012年12月6日）。女性の避妊：最新情報と傾向。Springer Science & Business Media。pp. 429– 。ISBN 978-3-642-73790-9。
- ^ Artini PG、Genazzani AR、ペトラリア F (2001 年 12 月 11 日)。婦人科内分泌学の進歩。 CRCプレス。 105ページ–。ISBN 978-1-84214-071-0。
- ^ King TL、Brucker MC、Kriebs JM、Fahey JO（2013年10月21日）。Varney's Midwifery。Jones & Bartlett Publishers。pp. 495– 。ISBN 978-1-284-02542-2。
- ^ Denis L (2012年12月6日). 前立腺がんの医学的管理. Springer Science & Business Media. pp. 112–. ISBN 978-3-642-73238-6.
別のプロゲステロン剤であるゲストノロンカプロン酸が当施設で調査されました。精巣摘出後に客観的再発を起こした痛みを伴う転移性前立腺癌患者18名が、週400mgの筋肉内投与で治療されました。
- ^ Runnebaum BC、Rabe T、Kiesel L（2012年12月6日）。避妊の将来的側面：1984年9月5～8日にハイデルベルクで開催された国際シンポジウムの議事録パート1男性避妊。Springer Science & Business Media。pp. 133– 。ISBN 978-94-009-4910-2ゲストノロン
[カプロン酸] 100または200mg/週 筋肉内注射
- ^ Palanca E, Juco W (2008). 「良性前立腺肥大症の保存的治療」. Current Medical Research and Opinion . 4 (7): 513–520. doi :10.1185/03007997709109342. PMID 66118. S2CID 31798723.
良性前立腺肥大症の男性患者30名を対象に、プロゲステロン剤であるゲストノロンカプロン酸エステル（200 mg）を2～3か月間、7日ごとに筋肉内投与する治療の有効性を評価する研究が行われた。
- ^ ネヴィニー=スティッケル J (1962). 「ヒドロキシノルプロゲステロン・バイ・デア・フラウによるゲスタゲンの存在」。Gewebs- und Neurohormone [女性におけるヒドロキシ-ノル-プロゲステロン エステルの黄体ホルモン効果]。内分泌学に関するドイツ研究報告書。スプリンガー。 248–255ページ。土井：10.1007/978-3-642-86860-3_27。ISBN 978-3-540-02909-0。
ヒドロキシ ノル プロゲステロン カプロナートは、筋肉内注射の目的で使用されます。 Die Wirkungsdauer betrug 10-13 田下。 Nach Verabreichung von 25 mg waren als beginnende Sekretionszeichen (1) an den geschlängelten Drüsen Basele Vacuolen der Epithelien zu sehen。 Capronsäureesters の 50 mg を含む Eine volle Umwandlung der Schleimhaut erfolgte erst auf (Abb. l und 2)。
- ^ Horský J, Presl J (1981)。「月経周期障害のホルモン治療」。Horsky J, Presl J (編)。卵巣機能とその障害: 診断と治療。産科と婦人科の発展。Springer Science & Business Media。pp. 309–332。doi :10.1007 / 978-94-009-8195-9_11。ISBN 978-94-009-8195-9。
- ^ ab Lindsay R、Hart DM、Purdie D、Ferguson MM、Clark AS、Kraszewski A (1978 年 2 月)。「閉経後女性の骨量減少に対するエストロゲンとプロゲストーゲンの比較効果」。臨床科学および分子医学。54 (2 ) : 193–195。doi :10.1042/cs0540193。PMID 340117。S2CID 1799407 。
- ^ abc Toppozada M (1977年6月). 「毎月注射する避妊薬の臨床使用」.産科・婦人科調査. 32 (6): 335–347. doi :10.1097/00006254-197706000-00001. PMID 865726.
- ^ ナーゲル R、コルブ K、クレーマー C、マクシモヴィッチ P、ラウダーン G (1973)。 「メンシェンでは、Gabe von Gestonoron-capronat (Depostat) と Cyproteron-acetat (Androcur) のVerreilungsstudien und pharmakokinetische Parameter nach im」。24. Tagung vom 13. Bis 16. 1972 年 9 月、ハノーバー[ヒトにおけるゲストノロン-カプロン酸塩 (Depostat) およびシプロテロン酢酸塩 (Androcur) の筋肉内投与後の分布研究および薬物動態パラメーター]。泌尿器科のためのドイツの研究機関。 Vol. 24. 133–138 ページ。土井：10.1007/978-3-642-80738-1_36。ISBN 978-3-540-06186-1. ISSN 0070-413X。
- ^ abcdef Elks J (2014年11月14日). 薬物辞典: 化学データ: 化学データ、構造、参考文献. Springer. pp. 595–. ISBN 978-1-4757-2085-3。
- ^ Kleemann A, Engel J (2001). 医薬品物質：合成、特許、応用 。Thieme。p . 962。ISBN 978-3-13-558404-1。
- ^ 「医薬品に関する製品情報を探す」
- ^ Smith PH (2013年6月29日). 前立腺がんと腎臓がん. Springer Science & Business Media. pp. 309–. ISBN 978-1-4684-4349-3。
- ^ Sander S, Nissen-Meyer R, Aakvaag A (1977). 「進行性前立腺癌のゲスターゲン治療について」. Scandinavian Journal of Urology and Nephrology . 12 (2): 119–121. doi :10.3109/00365597809179977. PMID 694436.
- ^ ab Notter G、Berndt G (1975年10月)。「Progynon-DepotとDepostatによる乳癌のホルモン治療」。Acta Radiologica。14 ( 5): 433–442。doi : 10.3109 /02841867509132684。PMID 1202923 。
- ^ ab Berndt G, Eckel H, Notter G, St Stender H (1971年5月). 「進行乳がんにおけるエストロゲン・ゲスターゲン併用療法の効果、特に肺転移について」 [進行乳がんにおけるエストロゲン・ゲスターゲン併用療法の効果、特に肺転移について] Strahlentherapie (ドイツ語). 141 (5): 540–548. PMID 5088730. 2017-07-29にオリジナルからアーカイブ。2019-05-20に閲覧。
- ^ ベルント G、シュテンダー HS (1970 年 11 月)。 「[SH 834 を使用した転移性乳癌のエストロゲンとゲスターゲンの併用治療]」。Deutsche Medizinische Wochenschrift。95 (48): 2399+。土井：10.1055/s-0028-1108843。PMID 5529652。S2CID 70908169 。
- ^ Firusian N、Schietzel M (1976 年 9 月)。「転移性乳がんに対する追加治療、特に閉経後年齢を考慮したランダム化試験の結果」[転移性乳がんに対する追加治療、特に閉経後年齢を考慮したランダム化試験の結果]。Strahlentherapie (ドイツ語) 。152 (3): 235–247。PMID 968923。
- ^ Toppozada MK (1983)。「毎月注射可能な避妊薬」。Goldsmith A、Toppozada MK (編) 。長期作用型避妊薬。pp. 93–103。OCLC 35018604。
- ^ Kadam SS (2007 年 7 月)。医薬品化学の原理第 2 巻。Pragati Books Pvt. Ltd. pp. 381– 。ISBN 978-81-85790-03-9。
- ^ Karim M、El-mahgoub S (1970年9月) 。「避妊法としての注射用ステロイド」。Ain Shams Medical Journal。21 ( 5): 543–550。PMID 12313080。
- ^ Carlborg L (1973 年 7 月)。「ノルヒドロキシプロゲステロンカプロエート のヒト女性における子宮頸管精子浸透および卵巣ステロイド分泌に対する影響」。Upsala Journal of Medical Sciences。78 ( 3): 189–190。doi : 10.3109 /03009737309178626。PMID 4797435。
- ^ ウルタド H、ケセル E、ララニャガ A (2015). 「Empleo del capronato de 17-hidroxi-19-norprogesterona como anticonceptivo inyectable de deposito」。Revista Peruana de Ginecología y Obstetricia。14 (2): 223–233。土井：10.31403/rpgo.v14i1457。
- ^ Nazer J、Valenzuela CY（1973年3月）。 「避妊薬の生物学的影響の可能性」Revista Médica de Chile（スペイン語）。101 （ 3）：234–236。PMID 4732140。
- ^ ロドリゲス-レストレポ R (1969)。 「持続作用型の注射可能な避妊薬としての 17-α-ヒドロキシ 19 ノルプロゲステロン カプロネート」。コロンビアナ・デ・産科と婦人科の改訂。20 : 247–255。 2018年9月19日のオリジナルからアーカイブ。
- ^ Guthrie D (1979年7月). 「ゲストロノールとシクロホスファミドの継続経口投与による卵巣の進行性嚢胞腺癌の治療」.英国産科婦人科学会誌. 86 (7): 497–500. doi :10.1111/j.1471-0528.1979.tb10799.x. PMID 476014. S2CID 31408925.
- ^ Darwish DH (1978年8月). 「悪性卵巣腫瘍によるDNAのin vitro合成に対する性ステロイドの影響」. British Journal of Obstetrics and Gynaecology . 85 (8): 627–633. doi :10.1111/j.1471-0528.1978.tb14933.x. PMID 687544. S2CID 30816473.