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| 臨床データ | |
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| 商号 | ティモプティック、その他[1] |
| AHFS / Drugs.com | マレエートモノグラフ およびモノグラフ |
| メドラインプラス | a684029 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口、局所（点眼薬） |
| 薬物クラス | Β 遮断薬 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 60% |
| 代謝 | 肝臓（80%、主にCYP2D6 [4]） |
| 作用発現 | 15～30分[3] |
| 消失半減期 | 2.5～5時間 |
| 作用持続時間 | 24時間[3] |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.043.651 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１３Ｈ２４Ｎ４Ｏ３Ｓ |
| モル質量 | 316.42 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
チモロールは、経口または点眼薬として使用されるベータ遮断薬 です。[3] [5]点眼薬としては、眼圧亢進や緑内障などの眼圧上昇の治療に使用されます。[3]経口投与では、高血圧、心臓への血流不足による胸痛、心臓発作後のさらなる合併症の予防、片頭痛の予防に使用されます。[5]
点眼薬の一般的な副作用は目の刺激です。[3]経口投与による一般的な副作用は、疲労感、心拍数の低下、かゆみ、息切れなどです。[5]その他の副作用には、糖尿病患者の低血糖症状の隠蔽などがあります。[3]喘息、非代償性心不全、または慢性閉塞性肺疾患（COPD）の患者への使用は推奨されません。[3]妊娠中の使用が胎児に安全かどうかは不明です。[6]チモロールは非選択的ベータ遮断薬です。[3]
チモロールは1968年に特許を取得し、1978年に医療用として使用されるようになりました。[7]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[8]チモロールはジェネリック医薬品として入手可能です。[3] [9] 2022年には、米国で300 万回以上の処方があり、155番目に処方される薬でした。[10] [11]
医療用途
経口摂取
経口投与の場合は、次のように使用されます。
チモロールとα1遮断薬 プラゾシンの併用は鎮静効果を有する。[13]
目薬
点眼薬として、開放隅角緑内障や、まれに続発性緑内障の治療に使用されます。[3] [14]チモロールの作用機序は、おそらく、眼の毛様体における房水の形成[3]の減少です。米国で緑内障の治療に局所使用が承認された最初のベータ遮断薬でした（1978 年）。 [15]単独で使用した場合、最初の数回の治療で眼圧（IOP）をベースラインより 18～34% 低下させます。ただし、人によっては短期的なエスケープ効果と長期的なドリフト効果がみられます。つまり、耐性が生じます。日中の IOP 曲線の範囲を最大 50% 低下させる可能性があります。睡眠中は IOP が高くなります。睡眠期間中の IOP 低下に対するチモロールの有効性は限られている可能性があります。[16] [17] [18]プロプラノロールの 5～10 倍強力なベータ遮断薬です。チモロールは光に敏感で、通常は0.01%ベンザルコニウム塩化物（BAC）で保存されますが、BACを含まないものもあります。また、ピロカルピン、炭酸脱水酵素阻害剤[19]、またはプロスタグランジン類似体[20]との併用も可能です。
コクランレビューでは、成人の開放隅角緑内障の進行を遅らせるチモロールとブリモニジンの効果を比較したが、結論を出すには証拠が不十分であることが判明した。 [21]
皮膚に
ゲル状のものは皮膚に塗布して乳児血管腫の治療に使用されます。[22]
禁忌
以下の人はこの薬を服用してはいけません：[23]
- チモロールまたはその他のベータ遮断薬に対するアレルギー
- 喘息または重度の慢性閉塞性気管支炎
- 心拍数の低下（徐脈）、または心ブロック
- 心不全[24]
副作用
最も深刻な副作用としては、不整脈や重度の気管支けいれんなどが考えられます。 [ 23 ]チモロールは失神、うっ血性心不全、うつ病、混乱、レイノー症候群の悪化、インポテンスを引き起こすこともあります。[23]
眼に投与した場合の副作用としては、灼熱感、眼の充血、表層点状角膜症、角膜のしびれなどがある。[25] [14]
処方
錠剤と液剤の形で入手可能である。[23] [25]
眼科用には、チモロールを併用することもできます。
- 炭酸脱水酵素阻害剤の場合：
- チモロールとブリンゾラミド
- チモロールとドルゾラミド
- α2作動薬の場合:
- プロスタグランジン類似体の場合：
- チモロールとラタノプロスト
- チモロールとトラボプロスト
ブランド名
チモロールは世界中で多くのブランド名で販売されています。[1]チモロール点眼薬は、ティモプティックやイスタロールなどのブランド名で販売されています。[26] [27]
参考文献
- ^ ab "Timolol". Drugs.com . 2016年3月7日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月28日閲覧。
- ^ 「製品モノグラフブランドセーフティアップデート」カナダ保健省。2024年2月。 2024年3月24日閲覧。
- ^ abcdefghijk 「Timolol eent」。米国医療システム薬剤師会。2016年12月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。
- ^ ヴォロティネン M、トゥルペイネン M、トロネン A、ウーシタロ J、メーンパー J、ペルコネン O (2007 年 7 月)。 「ヒト肝臓ミクロソームにおけるチモロール代謝は主にCYP2D6によって媒介される。」薬物の代謝と性質。35 (7): 1135–1141。土井：10.1124/dmd.106.012906。PMID 17431033。S2CID 794764 。
- ^ abc 「マレイン酸チモロール」。米国医療システム薬剤師会。2016年12月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。
- ^ 「妊娠中のチモロール点眼薬の使用」。米国医療システム薬剤師会。2016年12月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月28日閲覧。
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 460。ISBN 97835276074952016年12月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ 世界保健機関(2023).必須医薬品の選択と使用 2023: ウェブ付録 A: 世界保健機関の必須医薬品モデルリスト: 第 23 リスト (2023)。ジュネーブ: 世界保健機関。HDL : 10665 /371090。WHO /MHP/HPS/EML/2023.02。
- ^ 「Competitive Generic Therapy Approvals」.米国食品医薬品局(FDA) . 2023年6月29日. 2023年6月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年6月29日閲覧。
- ^ “2022年のトップ300”. ClinCalc . 2024年8月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2024年8月30日閲覧。
- ^ 「ティモロールの薬物使用統計、米国、2013年 - 2022年」。ClinCalc 。 2024年8月30日閲覧。
- ^ マーカス DA、ベイン PA (2009 年 2 月 27 日)。妊娠中および授乳中の女性における効果的な片頭痛治療: 実践ガイド。 シュプリンガー・ジャパン株式会社。 141ページ–。ISBN 978-1-60327-438-8. 2017年11月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。2010年11月14日閲覧。
- ^ Atkin T、Comai S、Gobbi G （2018年4 月）。「ベンゾジアゼピン以外の不眠症治療薬：薬理学、臨床応用、発見」。Pharmacol Rev.70（2）：197–245。doi ：10.1124/pr.117.014381。PMID 29487083。S2CID 3578916 。
- ^ ab 「Timolol Ophthalmic」。MedlinePlus 。 2017年4月15日。 2019年12月31日閲覧。
- ^ Sambhara D、Aref AA（2014年1月）。「緑内障の管理：利用可能な薬物治療の相対的価値と治療における位置づけ」。慢性疾患の治療 の進歩。5 （1 ）：30–43。doi ： 10.1177 /2040622313511286。PMC 3871276。PMID 24381726。
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- ^ Liu JH、Slight JR、Vittow JL、Scassellati Sforzolini B、Weinreb RN (2016 年 9 月)。 「24時間にわたる眼圧低下におけるラタノプロステン ブノード 0.024%の有効性とチモロール 0.5%の比較」。アメリカ眼科雑誌。169 : 249–257。土井：10.1016/j.ajo.2016.04.019。PMID 27457257。
- ^ Strohmaier K、Snyder E、Adamsons I (1998 年 7 月)。「チモロールの補助療法としてドルゾラミドとピロカルピンを比較する多施設研究: 患者の好みと日常生活への影響」。アメリカ検眼協会誌。69 (7): 441–51。PMID 9697378 。
- ^ 「Ganfort 0.3 mg/ml + 5 mg/ml点眼液 - 製品特性概要（SmPC）」（emc） 2020年2月20日。 2020年3月1日閲覧。
- ^ Sena DF、Lindsley K (2017年1月)。「成人の緑内障治療における神経保護」。コクラン・システマティック・レビュー・データベース。1 (1): CD006539。doi :10.1002 / 14651858.CD006539.pub4。PMC 5370094。PMID 28122126。
- ^ Novoa M, Baselga E, Beltran S, Giraldo L, Shahbaz A, Pardo-Hernandez H, et al. (2018年4月). 「乳児皮膚血管腫に対する介入」. The Cochrane Database of Systematic Reviews . 2018 (4): CD006545. doi : 10.1002/14651858.CD006545.pub3. PMC 6513200. PMID 29667726.
- ^ abcd 「チモロールマレイン酸塩錠」。DailyMed。2006年8月17日。 2019年12月1日閲覧。
- ^ 「パッケージリーフレット：ティモロール使用者向け情報」（PDF）。hpra.ie。
- ^ ab 「ベチモル-チモロール溶液」。DailyMed。2010年3月18日。 2019年12月1日閲覧。
- ^ 「ジェネリック イスタロールの入手可能性」Drugs.com . 2019年6月20日閲覧。
- ^ 「Istalol」。Drugs.com。2018年8月1日。 2019年7月19日閲覧。
外部リンク
- 「チモロール点眼薬」。MedlinePlus 。
