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| 臨床データ | |
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| 発音 | ブリン・ゾー・ラ・ミデ |
| 商号 | アゾプト |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a601233 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 眼科 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 全身に吸収されるが、検出限界以下（10 ng/mL未満） |
| タンパク質結合 | 約60% |
| 消失半減期 | 111日 |
| 排泄 | 腎臓（60％） |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.149.376 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１２Ｈ２１Ｎ３Ｏ５Ｓ３ |
| モル質量 | 383.50 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
ブリンゾラミド（商品名アゾプト）は、開放隅角緑内障または高眼圧症 の患者の眼圧を下げるために使用される炭酸脱水酵素阻害剤です。
ブリンゾラミドは2020年11月に米国でジェネリック医薬品として承認されました。[2]
化学
ブリンゾラミドは炭酸脱水酵素阻害剤（具体的には炭酸脱水酵素 II）です。炭酸脱水酵素は主に赤血球に存在しますが、眼などの他の組織にも存在します。これはいくつかのアイソザイムとして存在し、その中で最も活性が高いのは炭酸脱水酵素 II（CA-II）です。
適応症
房水産生過剰または線維柱帯を介した房水排出不足により起こる開放隅角緑内障および眼圧上昇の治療に使用します。
薬力学
眼の毛様体突起における炭酸脱水酵素の阻害は房水の分泌を減少させ、それによって前房内の眼圧を低下させます。これはおそらく重炭酸イオンの生成速度が低下し、それに伴ってナトリウムと液体の輸送が減少することによるものと考えられます。これにより開放隅角緑内障の影響が緩和される可能性があります。
薬物動態
吸収
局所適用の推奨頻度は 1 日 2 回です。点眼後、懸濁液はある程度全身に吸収されますが、組織や赤血球による広範な結合のため、血漿濃度は低く、通常は検出限界 (10 ng/mL 未満) 未満です。経口投与は、胃粘膜からの吸収が一定でなく、眼科投与に比べて副作用プロファイルが増加するため、あまり好ましくありません。
分布
この化合物はタンパク質にかなりよく結合しますが (60%)、炭酸脱水酵素を含む赤血球に広く付着します。結合しやすい赤血球が多く、既知の代謝が最小限であるため、ブリンゾラミドの全血半減期は非常に長くなります (111 日)。
代謝
代謝の決定的な部位は確立されていませんが、注目すべき代謝物がいくつかあります。N-デスエチルブリンゾラミドは親化合物の活性代謝物であるため、炭酸脱水酵素阻害活性（ブリンゾラミドが存在する場合、主に炭酸脱水酵素-I）を示し、赤血球にも蓄積します。ただし、ブリンゾラミドの他の既知の代謝物（N-デスメトキシプロピルブリンゾラミドおよびO-デスメチルブリンゾラミド）は活性がないか、その活性が現在不明です。
排泄
ブリンゾラミドは主に未変化体（60%）のまま尿中に排泄されますが、腎クリアランス率は明確に決定されていません。N-デスエチルブリンゾラミドも、低濃度の不活性代謝物であるN-デスメトキシプロピルブリンゾラミドおよびO-デスメチルブリンゾラミドとともに尿中に検出されますが、正確な濃度は明確に決定されていません。
注意事項
副作用
- 一般的だが軽度：視界のぼやけ、苦味、酸味、または異常な味、目のかゆみ、痛み、涙目、または乾燥、目に何かが入っているような感覚、頭痛、鼻水
- 稀ではあるが重篤な症状：心拍の高速化または不整、失神、皮膚の発疹、じんましん、またはかゆみ、重度の目の刺激、発赤、または腫れ、顔、唇、または喉の腫れ、喘鳴または呼吸困難
予防
- 他のスルホンアミドに対する過敏症
- 急性閉塞隅角緑内障
- 経口炭酸脱水酵素阻害剤の併用投与
- 中等度から重度の慢性腎臓病または肝疾患
組み合わせ
チモロール
ブリンゾラミドとチモロールの併用は、アザルガという商品名で販売されています。この併用は、どちらかの薬剤単独よりも効果的である可能性があります。[3]
ブリモニジン
ブリンゾラミドとブリモニジンの配合剤は、シムブリンザという商品名で販売されている。[4] [ 5]この配合剤は、どちらかの薬剤を単独で使用するよりも効果的である可能性がある。[4] [5]
参考文献
- ^ 「妊娠中のブリンゾラミド点眼薬（アゾプト）の使用」Drugs.com 2019年5月16日2020年8月17日閲覧。
- ^ 「ジェネリック医薬品の初承認」。米国食品医薬品局（FDA） 。 2021年2月13日閲覧。
- ^ Croxtall JD、Scott LJ (2009)。「ブリンゾラミド/チモロール：開放隅角緑内障および高眼圧症における」。Drugs & Aging。26 ( 5 ): 437–46。doi : 10.2165 /00002512-200926050-00007。PMID 19552495 。
- ^ ab 「Simbrinza EPAR」。欧州医薬品庁。 2020年6月11日閲覧。
- ^ ab 「Simbrinza- ブリンゾラミド/ブリモニジン酒石酸塩懸濁液/点滴」。DailyMed。2019年9月9日。 2020年6月11日閲覧。
さらに読む
- Ermis S、 Ozturk F、Inan U (2005)。 「超音波乳化術後の眼圧に対するトラボプロストとブリンゾラミドの効果の比較」。Eye。19 ( 3 ): 303–7。doi : 10.1038 /sj.eye.6701470。PMID 15258611。S2CID 7285009 。
- Iester M、Altieri M、 Michelson G、Vittone P、 Traverso C、Calabria G (2004)。「ブリンゾラミド局所投与前後の網膜乳頭周囲血流」。Ophthalmologica。218 ( 6 ) : 390–6。doi :10.1159/000080942。PMID 15564757。S2CID 24843128 。
- Kaup M、Plange N、Niegel M、Remky A、 Arend O (2004)。「健康なボランティアにおけるブリンゾラミドの眼血行動態への影響」。Br J Ophthalmol。88 ( 2): 257–62。doi : 10.1136 / bjo.2003.021485。PMC 1771998。PMID 14736787。
- March WF、Ochsner KI (2000)。「原発性開放隅角緑内障または高眼圧症患者におけるブリンゾラミド 1.0% (アゾプト) の長期安全性と有効性」。Am J Ophthalmol . 129 (2): 136–143. doi :10.1016/S0002-9394(99)00343-8. PMID 10682964。
- Sall KN、Greff LJ、Johnson-Pratt LR、DeLucca PT、Polis AB、Kolodny AH、他 (2003 年 3 月)。「ドルゾラミド/チモロールの併用とブリモニジンとチモロールの同時投与: 有効性と忍容性の 6 か月比較」。眼科学。110 ( 3): 615–624。doi :10.1016/S0161-6420(02)01900-0。PMID 12623832 。
