Loading article…
 | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| 商号 | ドロルバン、マステリル、マスターロン、他 |
| その他の名前 | ドロモスタノロンプロピオネート、NSC-12198、ドロスタノロン 17β-プロピオネート、2α-メチル-4,5α-ジヒドロテストステロン 17β-プロピオネート、2α-メチル-DHT プロピオネート、2α-メチル-5α-アンドロスタン-17β-オール-3-オン 17β-プロピオネート |
| 妊娠 カテゴリー |
|
投与経路 | 筋肉内注射[1] |
| 薬物クラス | アンドロゲン、アナボリックステロイド、アンドロゲンエステル |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 経口：0～2％ 筋肉内：100％ |
| タンパク質結合 | 高い |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 筋肉内：2日間[1] |
| 排泄 | 尿 |
| 識別子 | |
| |
| CAS番号 |
|
| パブケム CID |
|
| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
|
| ドラッグバンク |
|
| ケムスパイダー |
|
| ユニ |
|
| チェビ |
|
| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
|
| ECHA 情報カード | 100.007.550 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ23Ｈ36Ｏ3 |
| モル質量 | 360.538 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
|
| |
| |
| （確認する） | |
ドロスタノロンプロピオネート、またはドロモスタノロンプロピオネートは、ドロルバン、マステリル、マスターオンなどのブランド名で販売されており、女性の乳がんの治療に使用されていたアンドロゲンおよびアナボリックステロイド（AAS）薬ですが、現在は販売されていません。[1] [2]筋肉への注射で投与されます。[1]
ドロスタノロンプロピオネートの副作用には、ニキビのような男性化の症状、毛髪の成長の増加、声の変化、性欲の増加などがあります。 [ 1 ]肝臓障害のリスクはありません。 [1]この薬は合成アンドロゲンおよびアナボリックステロイドであるため、テストステロンやジヒドロテストステロン（DHT）などのアンドロゲンの生物学的標的であるアンドロゲン受容体（AR）のアゴニストです。[1] [3]中程度のアナボリック効果と弱いアンドロゲン効果があり、副作用プロファイルが穏やかで、特に女性への使用に適しています。[1]この薬にはエストロゲン効果はありません。[1]ドロスタノロンプロピオネートはアンドロゲンエステルであり、体内でドロスタノロンの長時間持続するプロドラッグです。 [1]
ドロスタノロンプロピオネートは1959年に初めて記載され、1961年に医療用に導入されました。 [1] [4] [5]ドロスタノロンプロピオネートは医療用途に加えて、体格とパフォーマンスを改善するために使用されています。[1]この薬物は多くの国で規制物質であるため、医療目的以外での使用は一般的に違法です。[1] [6]
医療用途
ドロスタノロンプロピオネートの主な臨床適応症は、米国および国際市場において、女性の進行した手術不能な乳がんの治療であった。 [1]
ホルモン療法は、ある種の腫瘍、特に乳がんや前立腺がんのようなホルモン活性組織に関連する腫瘍に対する複合療法の一部です。エストロゲン受容体を発現している一部の種類の乳がん細胞（ER+がんと呼ばれる）は、成長と拡散にエストロゲンを使用します。そのため、エストロゲン受容体を阻害するか、細胞膜上でのその発現を低下させる薬剤（抗エストロゲン剤）は、腫瘍の拡散とサイズを制限することができます。ドロスタノロンプロピオン酸は、乳がんの治療のための抗エストロゲン剤としてFDAに承認されています[7] 。発売された頃には、乳がん患者には選択肢があまりなく、ドロスタノロンプロピオン酸はこれらの患者にとって革命でした。ドロスタノロンはテストステロンに比べてアンドロゲン率が低いため、男性化のリスクがはるかに軽くなります。この事実により、通常はどのAASにも十分に反応しない女性でも、がんを生き延びる可能性が大幅に高まりました。ドロスタノロンプロピオネートは、他の治療に反応しない乳がんの治療や、進行した治癒不可能な腫瘍の緩和ケアとしても使用できます。製品の効果は、もちろん投与量と投与期間によって異なります。投与量が多く、投与期間が長いほど、男性化のリスクが高くなります。
非医療用途
ドロスタノロンプロピオネートは、競技アスリート、ボディビルダー、パワーリフターによって体格やパフォーマンスの向上の目的で使用されています。[1]
副作用
ドロスタノロンプロピオネートは、同用量のテストステロンプロピオネートと比較して、女性における男性化を大幅に低減します。[1]しかし、乳がんに対する投与量は比較的高いため（200 mg /週2回）、[8]脂性肌、ニキビ、声の低音化、多毛症、陰核肥大などの軽度の男性化が依然として発生する可能性があり、長期治療では顕著な男性化が現れる場合があります。[1]この薬剤にはエストロゲン活性がないため、女性化乳房（男性）や体液貯留を引き起こす傾向はありません。[1]ドロスタノロンプロピオネートが肝毒性のリスクをもたらすことは知られていません。[9] [1]
薬理学
薬力学
ドロスタノロンプロピオネートはドロスタノロンのプロドラッグです。[1]他の AAS と同様に、ドロスタノロンはアンドロゲン受容体(AR)の作動薬です。 [1] 5α-還元酵素の基質ではなく、 3α-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (3α-HSD)の基質としては不良であるため、同化作用とアンドロゲン作用の比率が高くなります。[1] DHT 誘導体であるドロスタノロンはアロマターゼの基質ではないため、エストロゲン代謝物に芳香族化されません。[1]ドロスタノロンのプロゲスチン活性に関するデータは入手できませんが、他の DHT 誘導体と同様に、そのような活性は低いか、まったくないと考えられています。[1]この薬剤は17α-アルキル化されていないため、肝毒性を引き起こすことは知られていません。[1]
ドロスタノロンプロピオネートは、活性型ドロスタノロンを介してARと相互作用し、タンパク質合成（同化作用）の増加とアミノ酸 分解（異化作用）の減少を含む一連の遺伝子変化を活性化します。また、乳房内のプロラクチンまたはエストロゲン受容体の減少または阻害を誘導し、抗腫瘍効果につながります。[10]
薬物動態
ドロスタノロンプロピオネートは経口投与では活性を示さないため、筋肉内注射で投与する必要がある。[1]この投与法による薬物の消失半減期は約2日である。[ 1 ]筋肉内注射による消失半減期はドロスタノロンよりもはるかに長い。 [1]ドロスタノロンプロピオネートは活性型であるドロスタノロンに代謝される。 [1]
化学
ドロスタノロンプロピオネート、またはドロスタノロン17β-プロピオネートは、合成 アンドロスタン ステロイドであり、DHTの誘導体です。 [11] [12] [1]これはドロスタノロンのC17βプロピオネート（プロパノエート）エステルであり、ドロスタノロン自体は2α-メチル-4,5α-ジヒドロテストステロン（2α-メチル-DHT）または2α-メチル-5α-アンドロスタン-17β-オール-3-オンです。[11] [12] [1]
歴史
ドロスタノロンとドロスタノロンプロピオネートは1959年に初めて記載されました。 [1] [4]関連するAASオキシメトロンとメタステロン（メチルドロスタノロン）も同じ論文で初めて記載されました。[1]ドロスタノロンプロピオネートは1961年に米国で医療用に導入され、その後すぐにヨーロッパでも導入されました。[5]
社会と文化
一般名
ドロスタノロンプロピオネートは薬剤の一般名であり、そのBANMは一方、ドロモスタノロンプロピオネートはUSANおよびUSP; INNはありませんこの形態では[11] [12] [13]エステル化されていない形態の薬物の一般名はドロスタノロンまたはドロモスタノロンであり、前者はそのINNである。、バン、およびDCFUSANがない. [11] [12] [13] [2]
ブランド名
ドロスタノロンプロピオネートは、ドロルバン、マスタリッド、マスタリル、マスターオン、マスターワン、マスティゾール、メトルモン、パーマストリル、プロメトロンなど、さまざまなブランド名で販売されていました。[11] [12] [1]
可用性
ドロスタノロンプロピオネートは、現在は販売されていないようです。[1] [2]以前は米国、ヨーロッパ、日本で販売されていました。[12] [ 1 ] ヨーロッパでは、特に英国、ドイツ、ベルギー、フランス、スペイン、ポルトガル、イタリア、ブルガリアで販売されていました。[12] [1]
法的地位
ドロスタノロンプロピオネートは、他のAASとともに、米国では規制物質法に基づくスケジュールIIIの 規制物質です。[6]
参考文献
- ^ abcdefghijklmnopqrstu vwxyz aa ab ac ad ae af ag ah ai aja k Llewellyn W (2011).アナボリック。モレキュラーニュートリション株式会社517ページ–。ISBN 978-0-9828280-1-4。
- ^ abc 「アナボリックエージェント」。Drugs.com。
- ^ Kicman AT (2008年6月). 「アナボリックステロイドの薬理学」. British Journal of Pharmacology . 154 (3): 502–521. doi :10.1038/bjp.2008.165. PMC 2439524. PMID 18500378 .
- ^ ab Ringold HJ, Batres E, Halpern O, Necoechea E (1959). 「ステロイド. CV.12-メチルおよび2-ヒドロキシメチレン-アンドロスタン誘導体」.アメリカ化学会誌. 81 (2): 427–432. doi :10.1021/ja01511a040. ISSN 0002-7863.
- ^ ab William Andrew Publishing (2013年10月22日)。医薬品製造百科事典、第3版。エルゼビア。pp. 1402– 。ISBN 978-0-8155-1856-3。
- ^ ab Karch SB (2006年12月21日)。薬物乱用ハンドブック、第2版。CRC Press。pp. 30– 。ISBN 978-1-4200-0346-8。
- ^ 「オレンジブック：治療的同等性評価を受けた承認医薬品」www.accessdata.fda.gov 。 2016年3月15日閲覧。
- ^ 「ドロスタノロンプロピオネート（マスターオン）投与 - 乳がん治療のための用量」。マスターオン。2020年1月24日。2020年10月1日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2021年2月23日閲覧。
- ^ Solimini R, Rotolo MC, Mastrobattista L, Mortali C, Minutillo A, Pichini S, et al. (2017年3月). 「ドーピングにおけるアナボリックアンドロゲンステロイドの違法使用に関連する肝毒性」.ヨーロッパ医学薬理学レビュー. 21 (1 補足): 7–16. PMID 28379599.
- ^ 「ドロスタノロン（PIM 901）」www.inchem.org . 2016年3月15日閲覧。
- ^ abcde Elks J (2014年11月14日). 薬物辞典: 化学データ: 化学データ、構造、参考文献. Springer. pp. 652–. ISBN 978-1-4757-2085-3。
- ^ abcdefg Index Nominum 2000: 国際医薬品ディレクトリ。テイラーとフランシス。 2000 年 1 月。377 ページ–。ISBN 978-3-88763-075-1。
- ^ ab Morton IK、Hall JM（2012年12月6日）。薬理学的薬剤の簡潔な辞典：特性と同義語。Springer Science & Business Media。pp. 106– 。ISBN 978-94-011-4439-1。
外部リンク
- マスターオンプロピオン酸ジェネティックスファーマ