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| 臨床データ | |
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| 商号 | ディトロパン、ジェルニーク、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a682141 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口、経皮 |
| 薬物クラス | 抗ムスカリン |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | 91～93% |
| 代謝物 | N-デスエチルオキシブチニン |
| 消失半減期 | 12.4～13.2時間 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.158.590 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２２Ｈ３１ＮＯ３ |
| モル質量 | 357.494 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
オキシブチニンは、ディトロパンなどのブランド名で販売されており、主に過活動膀胱の治療に使用される抗コリン薬です。副作用プロファイルが十分に研究されており、適用範囲が広く、長期間にわたって効果が持続するため、過活動膀胱の第一選択薬と広く考えられています。トルテロジン、ダリフェナシン、ソリフェナシンと同様の作用がありますが、通常はこれらの薬剤よりもオキシブチニンが好まれます。適応外使用で多汗症の治療に使用されることもあります。小児の夜尿症の治療にも適応外使用されていましたが、この用途では効果がほとんどないため、この使用は減少しています。経口摂取または皮膚に塗布します。
一般的な副作用としては、口渇、便秘、めまい、睡眠障害、尿路感染症などがあります。[6]重篤な副作用としては、尿閉や熱中症のリスク増加などがあります。[6]妊娠中の使用は安全と思われますが、十分に研究されておらず、授乳中の使用の安全性は不明です。[7]これは抗ムスカリン薬であり、平滑筋に対するアセチルコリンの効果を阻害することで作用します。[6]
オキシブチニンは1975年に米国で医療用として承認されました。[6]ジェネリック医薬品として入手可能です。[8] 2022年には、米国で110番目に処方される薬となり、500万回以上の処方がありました 。[9] [10]
医療用途
オキシブチニンは、即放性カプセル、徐放性カプセル、または経皮（局所）製品の形で使用されます。これらはすべて、排尿筋介在性過活動膀胱の治療に安全かつ効果的な選択肢であると考えられています。[6]徐放性製剤は、未治療の状態と比較して、毎週の失禁エピソードの数を平均90％減少させます。[11]いくつかの研究では、経皮オキシブチニンがカプセルよりも優れていることが確認されており、失禁エピソードの頻度が減少し、平均排尿量が増加することがわかりました。[12]
オキシブチニンは、他の抗コリン薬であるトルテロジンよりも過活動膀胱に効果的であることが、直接比較試験によって立証されています。特に、オキシブチニンの徐放性形態は、短期的にも長期的にもより大きな効果があることがわかりました。 [11]しかし、オキシブチニンはトルテロジンのように膀胱に選択的ではないため、副作用の範囲が広くなります。トルテロジンや他の抗コリン薬は、臨床医と患者が副作用プロファイルを軽減したい場合に主に使用されます。[13]
オキシブチニンとトルテロジンはどちらも広範囲に研究され、比較的高い有効性が示されているため、過活動膀胱の第一選択薬と考えられています。したがって、これらはこの病気の初期治療の典型的な選択肢です。初期治療の選択は、患者がいくらか高い有効性（オキシブチニン）を好むか、いくらか副作用が少ない（トルテロジン）かによって決まることがよくあります。[14]
多汗症
2010年代以降、オキシブチニンは多汗症（過度の発汗）の治療にますます使用されるようになりました。[15] [16]多数の研究でこの症状の治療におけるこの薬の具体的な利点が特定されていますが、適切な投与量や考えられる副作用の全範囲は特定されていません。ただし、多汗症患者では口渇はまれであるようです。さらなる臨床試験が実施されるまで、オキシブチニンは多汗症の適応外薬としてのみ使用されます（2024年現在）。[16]
副作用
オキシブチニンや他の抗コリン薬に関連する一般的な副作用には、口渇、排尿困難、便秘、かすみ目、眠気、めまいなどがあります。[17]抗コリン薬はせん妄を引き起こすことも知られています。[18]
オキシブチニンの発汗抑制作用は危険である。発汗抑制は、一見安全な状況で熱中症や熱射病のリスクを高めるが、通常の発汗により他の人は安全で快適に過ごせる。 [19]体温上昇による悪影響は、高齢者や健康上の問題、特に多発性硬化症を患っている人に起こりやすい。[20]
N-デスエチルオキシブチニンはオキシブチニンの活性代謝物であり、オキシブチニンの使用に関連する副作用の多くに関与していると考えられています。[21] N-デスエチルオキシブチニンの血漿濃度は、即放性経口製剤の投与後、親薬物の6倍に達することがあります。[22] N-デスエチルオキシブチニンの血中濃度を下げ、即放性製剤よりも安定したオキシブチニン濃度を達成するために、代替の剤形が開発されました。また、長時間作用型製剤は、即放性製剤で必要な1日2回の投与の代わりに1日1回の投与を可能にします。経皮パッチは、徐放性経口製剤の利点に加えて、経口製剤が受ける初回通過肝効果を回避します。 [23]
禁忌
オキシブチニン塩化物は、未治療の狭隅角緑内障患者および未治療の狭前房隅角患者には禁忌です。抗コリン薬はこれらの症状を悪化させる可能性があるためです。また、部分的または完全な消化管閉塞、裂孔ヘルニア、胃食道逆流症、麻痺性イレウス、高齢者または衰弱患者の腸アトニー、巨大結腸、潰瘍性大腸炎を合併する中毒性巨大結腸、重症大腸炎、および重症筋無力症にも禁忌です。閉塞性尿路疾患の患者および急性出血で心血管状態が不安定な患者にも禁忌です。オキシブチニン塩化物は、本剤に対して過敏症を示した患者には禁忌です。
薬理学
情報源[どの情報源？ ]によると、この薬は1時間以内に吸収され、半減期は2～5時間です。[24] [25]血中濃度には個人差があります。このことと尿中濃度が低いことから、肝臓から排出されることが示唆されます。[25]
化学
オキシブチニンには1つの立体中心が含まれる。市販の製剤はラセミ体として販売されている。( R ) -エナンチオマーは、臨床現場で使用される用量では本質的に抗コリン作用のないラセミ体や( S )-エナンチオマーよりも強力な抗コリン剤である。 [26] [27]しかし、( R )-オキシブチニンを単独で投与した場合、ラセミ混合物を超える臨床的利益はほとんどまたは全くない。オキシブチニンのその他の作用(カルシウム拮抗作用、局所麻酔)は立体特異的ではない。( S )-オキシブチニンは鎮痙効果について臨床試験されていないが、不快な抗コリン作用の副作用がなく、ラセミ体と同じ適応症で臨床的に有用である可能性がある。
社会と文化
ブランド名
オキシブチニンは、ジェネリック製剤として、またブランド名Ditropan、[28]、 Lyrinel XL、Ditrospam、Kentera、[29]、Aquiette [30]で経口投与可能であり、ブランド名Oxytrolで経皮パッチとして、またブランド名Gelniqueで局所用ジェルとして入手可能である。
研究
大規模な研究では、オキシブチニンの抗コリン作用により、65歳以上の認知症の発症とオキシブチニンの使用との関連が指摘されている。[31]
参考文献
- ^ 「Ditropan XL（オキシブチニンクロリド）経口用徐放錠、米国での最初の承認：1975年」。DailyMed 。 2024年6月17日閲覧。
- ^ 「Gelnique-オキシブチニン塩化物ゲル」。DailyMed。2019年3月1日。 2024年6月17日閲覧。
- ^ 「オキシトロール-オキシブチニンパッチ」。DailyMed。2024年5月29日。 2024年6月17日閲覧。
- ^ 「女性用オキシトロール - オキシブチニンパッチ」DailyMed 2016年8月13日2024年6月17日閲覧。
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- ^ abcde 「専門家のためのオキシブチニン塩化物モノグラフ」。Drugs.com。アメリカ医療システム薬剤師会。 2019年3月3日閲覧。
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