ダリフェナシン

ダリフェナシン
臨床データ
商号	Enablex、Emselex
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
メドラインプラス	a605039
妊娠; カテゴリー	AU : B3; ;
; 投与経路	経口摂取
ATCコード	G04BD10 ( WHO );
法的地位
法的地位	AU : S4 (処方箋のみ); 英国： POM（処方箋のみ）; 米国: ℞のみ; EU :処方箋のみ;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	15～19%（用量依存）
タンパク質結合	98%
代謝	肝臓（CYP2D6およびCYP3A4を介した）
消失半減期	13～19時間
排泄	腎臓（60%）と胆汁（40%）
識別子
	IUPAC名 ( S )-2-[1-[2-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イル)エチル]ピロリジン-3-イル]-2,2-ジフェニルアセトアミド;
CAS番号	133099-04-4 ;
パブケム CID	444031;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	321;
ドラッグバンク	DB00496 ;
ケムスパイダー	392054 ;
ユニ	APG9819VLM;
ケッグ	D03654 ; 塩として: D01699 ;
チェビ	チェビ:391960 ;
チェムBL	チェルノブイリ ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ２０４８２９０;
ECHA 情報カード	100.118.382
化学および物理データ
式	Ｃ２８Ｈ３０Ｎ２Ｏ２
モル質量	426.560 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C(N)C(c1ccccc1)(c2ccccc2)[C@H]3CN(CC3)CCc5cc4c(OCC4)cc5;
	InChI InChI=1S/C28H30N2O2/c29-27(31)28(23-7-3-1-4-8-23,24-9-5-2-6-10-24)25-14-17-30(20-25)16-13-21-11-12-26-22(19-21)15-18-32-26/h1-12,19,25H,13-18,20H2,(H2,29,31)/t25-/m1/s1 ; キー:HXGBXQDTNZMWGS-RUZDIDTESA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

ダリフェナシン（米国とカナダでの商品名はEnablex 、欧州連合での商品名はEmselex ）は、過活動膀胱による尿失禁の治療に使用される薬剤である。^[1]^[2]^{[3]英国サンドイッチのファイザー研究施設の科学者によりUK-88,525という識別名で発見され、}ノバルティスが販売していた。2010年に米国での権利はワーナー・チルコットに4億ドルで売却された。

副作用

ダリフェナシンは尿閉のある人には使用しないでください。ダリフェナシンなどの抗コリン剤は、便秘やかすみ目を引き起こすこともあります。ダリフェナシンなどの抗コリン剤を暑い環境で使用すると、発汗減少による熱疲労が起こることがあります。 ^[4]

医療用途

ダリフェナシンは、成人の切迫性尿失禁、尿意切迫感、頻尿などの症状を伴う過活動膀胱の治療に適応があります。また、過活動膀胱や閉塞症状（良性前立腺肥大症に関連する可能性が高いもの）に対する症状緩和のため、アルファ遮断薬との併用が推奨されることもあります。^[5]

作用機序

ダリフェナシンは、膀胱筋収縮を主に担うM ₃ ムスカリン性アセチルコリン受容体を阻害することで作用します。これにより、尿意切迫感を軽減します。^[6]このM_{3受容体への選択性が、}過活動膀胱症候群の症状の治療において臨床的利点につながるかどうかは不明です。^{[4]ダリフェナシンはM}₃受容体に選択的であると言われていますが、他の4つのムスカリン性アセチルコリン受容体にも拮抗すると言われています。^[7]

参考文献

^ Croom KF, Keating GM (2004). 「ダリフェナシン：過活動膀胱の治療」Drugs & Aging . 21 (13): 885–92, discussion 893–4. doi :10.2165/00002512-200421130-00005. PMID 15493952. S2CID 41549419.
^ Parsons M、Robinson D、Cardozo L (2005 年 7 月)。「過 活動膀胱の治療におけるダリフェナシン」。International Journal of Clinical Practice。59 ( 7 ): 831–8。doi : 10.1111 / j.1368-5031.2005.00585.x。PMID 15963212。S2CID 39061659 。
^ Chughtai B、Levin R 、 De E (2008)。「高齢患者の過活動膀胱に対する抗ムスカリン薬の選択：ダリフェナシンに焦点を当てる」。Clinical Interventions in Aging。3 ( 3): 503–9。doi ：10.2147/ cia.s3414。PMC 2682382。PMID 18982920。
^ ab 「Enablex- ダリフェナシン錠、徐放性」。DailyMed。2016年9月24日。 2020年10月22日閲覧。
^ アメリカ泌尿器科学会（AUA）ガイドライン。成人の過活動膀胱の診断と治療：AUA/SUFAガイドライン2012
^ Chapple CR (2004 年 11 月)。「ダリフェナシン: 過活動膀胱の治療のための新しいM3 ムスカリン選択性受容体拮抗薬」。治験薬に関する専門家の意見。13 (11): 1493–500。doi : 10.1517 /13543784.13.11.1493。PMID 15500396。S2CID 19259076 。
^ ラヴラドール M、カブラル AC、ベリッシモ MT、フェルナンデス-リモス F、フィゲイレード IV、カステル-ブランコ MM (2023 年 1 月)。「抗コリン作用を持つ薬物の普遍的な薬理学に基づくリスト」。医薬品。15 (1): 230.土井: 10.3390/pharmaceutics15010230。PMC 9863833。PMID 36678858。

外部リンク

「ダリフェナシン」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
「ダリフェナシン臭化水素酸塩」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。

[Croom_2004-1] Croom KF, Keating GM (2004). 「ダリフェナシン：過活動膀胱の治療」Drugs & Aging . 21 (13): 885–92, discussion 893–4. doi :10.2165/00002512-200421130-00005. PMID 15493952. S2CID 41549419.

[Parsons_2005-2] ^ Parsons M、Robinson D、Cardozo L (2005 年 7 月)。「過 活動膀胱の治療におけるダリフェナシン」。International Journal of Clinical Practice。59 ( 7 ): 831–8。doi : 10.1111 / j.1368-5031.2005.00585.x。PMID 15963212。S2CID 39061659 。

[Chughtai_2008-3] Chughtai B、Levin R 、 De E (2008)。「高齢患者の過活動膀胱に対する抗ムスカリン薬の選択：ダリフェナシンに焦点を当てる」。Clinical Interventions in Aging。3 ( 3): 503–9。doi ：10.2147/ cia.s3414。PMC 2682382。PMID 18982920。

[Enablex_FDA_label-4] 「Enablex- ダリフェナシン錠、徐放性」。DailyMed。2016年9月24日。 2020年10月22日閲覧。

[5] アメリカ泌尿器科学会（AUA）ガイドライン。成人の過活動膀胱の診断と治療：AUA/SUFAガイドライン2012

[Chapple_2004-6] ^ Chapple CR (2004 年 11 月)。「ダリフェナシン: 過活動膀胱の治療のための新しいM3 ムスカリン選択性受容体拮抗薬」。治験薬に関する専門家の意見。13 (11): 1493–500。doi : 10.1517 /13543784.13.11.1493。PMID 15500396。S2CID 19259076 。

[LavradorCabralVeríssimo2023-7] ラヴラドール M、カブラル AC、ベリッシモ MT、フェルナンデス-リモス F、フィゲイレード IV、カステル-ブランコ MM (2023 年 1 月)。「抗コリン作用を持つ薬物の普遍的な薬理学に基づくリスト」。医薬品。15 (1): 230.土井: 10.3390/pharmaceutics15010230。PMC 9863833。PMID 36678858。