Loading article…
 | |
 | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| 発音 | / s ɛ f ˈ t æ z ɪ diː m / sef- TAZ -i- deem |
| 商号 | フォルタス、タジセフ、その他[1] |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a686007 |
| ライセンスデータ | |
| 妊娠 カテゴリー |
|
投与経路 | 静脈内、筋肉内、吸入 |
| 薬物クラス | 第三世代セファロスポリン |
| ATCコード |
|
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 91% ( IM ) |
| 代謝 | 無視できる |
| 消失半減期 | 1.6～2時間 |
| 排泄 | 90～96%腎臓 |
| 識別子 | |
| |
| CAS番号 |
|
| パブケム CID |
|
| ドラッグバンク |
|
| ケムスパイダー |
|
| ユニ |
|
| チェビ |
|
| チェムBL |
|
| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
|
| ECHA 情報カード | 100.069.720 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２２Ｈ２２Ｎ６Ｏ７Ｓ２ |
| モル質量 | 546.57 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
|
| |
| |
  （これは何ですか？）（確認） | |
セフタジジムは、フォルタズなどのブランド名で販売されており、多くの細菌感染症の治療に有効な第3世代セファロスポリン系抗生物質です。[1] [5]具体的には、関節感染症、髄膜炎、肺炎、敗血症、尿路感染症、悪性外耳炎、緑膿菌感染症、ビブリオ感染症に使用されます。[1]静脈、筋肉、または眼への注射で投与されます。[1] [6]
一般的な副作用には、吐き気、アレルギー反応、注射部位の痛みなどがあります。[1]その他の副作用には、クロストリディオイデス・ディフィシルによる下痢などがあります。[1]ペニシリンによるアナフィラキシーを起こしたことのある人には推奨されません。[1]妊娠中や授乳中の使用は比較的安全です。[7]これは第3世代セファロスポリン系の薬剤で、細菌の細胞壁を阻害することで作用します。[1]
セフタジジムは1978年に特許を取得し、1984年に商業的に使用されるようになりました。[8]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[9]セフタジジムはジェネリック医薬品として入手可能です。[1]
医療用途
セフタジジムは、下気道、皮膚、尿路、血流、関節、腹部の感染症、髄膜炎の治療に使用されます。[10]
セフタジジムは、アジアやオーストラリアにおける敗血症の重要な原因である熱帯感染症、類鼻疽の第一選択治療薬です。 [11] [12]
適応症には以下の患者の治療が含まれます:
- 緑膿菌感染症
- その他のグラム陰性好気性感染症
- 好中球減少性発熱[13]
セファロスポリン系薬剤は、グラム陽性菌とグラム陰性菌に活性がある。初期の世代ではグラム陽性菌に活性が強く、後期世代のセファロスポリン系薬剤はグラム陰性菌に対する活性が強い。セフタジジムは、このクラスで緑膿菌に活性がある数少ない薬剤の1つである。 [ 14 ]しかし、セフタジジムは、第1世代および第2世代のセファロスポリン系薬剤よりも黄色ブドウ球菌に対して効果が低い。 [15] また、第5世代までのセファロスポリンは、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌には活性がない。[16]
活動範囲
セフタジジムが活性を示す臨床的に関連する微生物には以下のものがあります。
- エンテロバクター、大腸菌、インフルエンザ菌、クレブシエラ属、プロテウス属、緑膿菌、髄膜炎菌などのグラム陰性好気性菌
- グラム陽性好気性菌（B群連鎖球菌、肺炎球菌、化膿連鎖球菌など）
セフタジジムは一般的にバクテロイデス属などの嫌気性菌に対しては効果が低い。[10] [17]
以下は、いくつかの臨床的に重要な病原体に対する MIC 感受性データを示しています。
- 大腸菌:0.015～512μg/mL
- 緑膿菌: ≤0.03～1024 μg/mL [18]
副作用
セフタジジムは一般的に忍容性が高い。副作用が起こる場合、最も一般的なのは静脈ライン部位からの局所的影響、アレルギー反応、および胃腸症状である。ある製造業者によると、臨床試験では、かゆみ、発疹、発熱などのアレルギー反応が患者の2％未満で起こった。セフタジジムを含むこのクラスの抗生物質では、中毒性表皮壊死融解症、スティーブンス・ジョンソン症候群、多形紅斑などのまれではあるがより重篤なアレルギー反応が報告されている。下痢、吐き気、嘔吐、腹痛などの胃腸症状は患者の2％未満で報告された。[10]
さらに別の情報源によると、患者の血液検査では好酸球増加（8％）、乳酸脱水素酵素増加（6％）、γ-グルタミルトランスフェラーゼ増加（5％）、直接クームス試験陽性（4％）、血小板増加（血小板血症）（2％）、ALT増加（7％）、AST増加（6％）、またはアルカリホスファターゼ増加（4％）が示される可能性があると報告されています。[13]
禁忌
セフタジジムは、セフタジジムまたは他のセファロスポリン系抗生物質にアレルギーのある人には禁忌です。[10]
予防
セフタジジムは主に腎臓から尿中に排出されます。そのため、腎障害や腎疾患のある人では血液中の薬剤濃度が上昇する可能性があります。これには透析を受けている人も含まれます。このような腎機能障害の場合、薬剤の投与頻度は少なくなります。[13]肝疾患のある人では用量調整は必要ありません。[要出典]
妊娠
製造業者によると、マウスとラットの研究では、セフタジジムのヒト用量の40倍まで投与しても胎児への害の証拠は示されなかった。しかし、重要なのは、妊婦に対するこの薬の影響に関する質の高い研究は行われていないということだ。[10]
作用機序
第三世代セファロスポリンは、化学構造にC=N-OCH 3基が存在する点で以前の世代と異なります (セフロキシムとセフゾナムもこの官能基を持っていますが、クラス II としてのみ記載されています)。このグループは、グラム陰性細菌によって生成される特定のベータラクタマーゼ酵素に対する安定性が向上しています。これらの細菌酵素は、薬剤のベータラクタム化学環を分解して前世代セファロスポリンを急速に破壊し、抗生物質耐性を引き起こします。最初はこれらの細菌に対して有効でしたが、第三世代セファロスポリンの普及により、拡張スペクトルベータラクタマーゼ (ESBL) を生成する一部のグラム陰性細菌は、第三世代セファロスポリンを不活性化することさえできるようになりました。ESBL を生成するグラム陰性細菌による感染症は、病院やその他の医療施設で特に懸念されています。[19]
化学
イミノ側鎖のシン配置に加えて、他の第3世代セファロスポリンと比較して、より複雑な部分（2つのメチル基と1つのカルボン酸基を含む）は、多くのグラム陰性細菌によって生成されるβ-ラクタマーゼ酵素にさらなる安定性を与えます。β-ラクタマーゼに対する追加の安定性は、緑膿菌などの通常は耐性のあるグラム陰性菌に対するセフタジジムの活性を高めます。荷電ピリジニウム部分は水溶性を高めます。セフタジジムは、モノバクタム系抗生物質であるアズトレオナムと同じ可変R基側鎖を共有しています。2つの薬剤は、緑膿菌に対する活性を含め、同様の活性スペクトルを共有しています。[要出典]
参照
参考文献
- ^ abcdefghi 「セフタジジム」。米国医療システム薬剤師会。2016年12月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。
- ^ 「FDA提供のブラックボックス警告付き全医薬品リスト（全結果のダウンロードとクエリの表示リンクを使用してください。）」nctr-crs.fda.gov . FDA . 2023年10月22日閲覧。
- ^ 「Fortaz-セフタジジム注射液、粉末、溶液用」。DailyMed。米国国立医学図書館。2017年7月28日。2021年12月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年6月12日閲覧。
- ^ “Tazicef- ceftazidime injection, powder, for solution”. DailyMed . 米国国立医学図書館. 2022年3月24日. 2021年12月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年6月12日閲覧。
- ^ Katzung B (2019).基礎薬理学と臨床薬理学（第14版）。マグロウヒル。p. 803。ISBN 978-1-259-64115-2。
- ^ Kamjoo S. 「硝子体内注射」。EyeWiki。アメリカ眼科学会。2021年3月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年1月12日閲覧。
- ^ Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Jones & Bartlett Learning. p. 87. ISBN 9781284057560。
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 495。ISBN 97835276074952016年12月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ 世界保健機関(2019).世界保健機関の必須医薬品モデルリスト: 2019年第21版。ジュネーブ: 世界保健機関。hdl : 10665 /325771。WHO /MVP/EMP/IAU/2019.06。ライセンス: CC BY-NC-SA 3.0 IGO。
- ^ abcde Ceftazidime for Injection(R) [添付文書]. Schaumburg, IL: Sagent; 2012. PDF は 2014-04-23 にWayback Machineでアーカイブされています
- ^ White NJ (2003年5月). 「Melioidosis」. Lancet . 361 (9370): 1715–1722. doi :10.1016/S0140-6736(03)13374-0. PMID 12767750. S2CID 208790913.
- ^ ホワイト・ニュージャージー、ダンス・DA、チャオワグル・W、ワタナグーン・Y、ウーシーカヌン・V、ピタクワチャラ・N (1989年9月)。 「セフタジジムによる重度の類疗症の死亡率の半減」。ランセット。2 (8665): 697–701。土井：10.1016/S0140-6736(89)90768-X。PMID 2570956。S2CID 28919574 。
- ^ abc 「セフタジジム」。Lexicomp Online。オハイオ州ハドソン：Lexi-Drugs。2014年4月。2014年4月23日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2014年4月21日閲覧。
- ^ O'Callaghan H (1986). 「 セフタジジム、緑膿菌に対する活性を持つ広域スペクトルセファロスポリン」衛生、疫学、微生物学、免疫学ジャーナル。30 (4): 449–453。PMID 3100612。
- ^ Richards DM、Brogden RN (1985 年 2 月)。「セフタジジム。その抗菌活性、薬物動態特性、治療用途のレビュー」。薬物。29 (2): 105–161。doi : 10.2165 /00003495-198529020-00002。PMID 3884319。S2CID 265707490 。
- ^ Bui T, Preuss CV (2023). 「セファロスポリン」. StatPearls . Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. PMID 31855361 . 2023-04-13に取得。
ただし、他のセファロスポリンと異なるのは、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌 (MRSA) に対するカバー範囲がある点です。
- ^ Richards DM、Brogden RN (1985 年 2 月)。「セフタジジム。その抗菌活性、薬物動態特性、治療用途のレビュー」。薬物。29 (2): 105–161。doi : 10.2165 /00003495-198529020-00002。PMID 3884319。S2CID 265707490 。
- ^ 「セフタジジム五水和物の感受性および最小発育阻止濃度（MIC）データ」（PDF）。Toku -e。2014年12月4日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。
- ^ Sharma M、Pathak S、Srivastava P (2013 年 10 月)。「拡張スペクトル β-ラクタマーゼ (ESBL) 産生グラム陰性桿菌の有病率と抗生物質耐性図、および ESBL 産生大腸菌とクレブシエラ属菌のさらなる分子特性」。J Clin Diagn Res . 7 (10): 2173–7. doi :10.7860/JCDR/2013/6460.3462. PMC 3843424. PMID 24298468 。
外部リンク
- 「セフタジジム」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
