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| の組み合わせ | |
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| アモキシシリン | ペニシリン系抗生物質 |
| クラブラン酸 | ベータラクタマーゼ阻害剤 |
| 臨床データ | |
| 商号 | オーグメンチン、クラブリン、アモクラン、その他[1] |
| その他の名前 | コアモキシクラブ; アモキシクラブ |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a685024 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口、静脈内[2] |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 識別子 | |
| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２４Ｈ２７ＫＮ４Ｏ１０Ｓ |
| モル質量 | 602.66 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
アモキシシリン/クラブラン酸は、コアモキシクラブまたはアモックスクラブとしても知られ、オーグメンチンなどのブランド名で販売されており、多くの細菌感染症の治療に使用される抗生物質です。[ 5] これは、 β-ラクタム系抗生物質であるアモキシシリンと、β-ラクタマーゼ阻害剤であるクラブラン酸カリウムの組み合わせです。[5]特に、中耳炎、連鎖球菌性咽頭炎、肺炎、蜂窩織炎、尿路感染症、動物咬傷に使用されます。[5]経口または静脈注射で摂取します。[2]
一般的な副作用には、下痢、嘔吐、アレルギー反応などがあります。[5]また、酵母感染症、頭痛、血液凝固障害のリスクも高まります。[2] [6]ペニシリンアレルギーの既往歴のある人には推奨されません。[2]妊娠中の使用は比較的安全です。[5]
アモキシシリン/クラブラン酸は、1984年に米国で医療用として承認されました。[5]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[7] [8]世界保健機関は、アモキシシリン/クラブラン酸を人間の医療にとって極めて重要なものとして分類しています。[9]ジェネリック医薬品として入手可能です。[5] 2022年には、米国で96番目に処方される薬となり、600 万回以上の処方がありました。[10] [11]
医療用途
アモキシシリン/クラブラン酸は、次のような感受性細菌によって引き起こされる多くの感染症の治療や予防に広く使用されています。
- 尿路感染症
- 呼吸器感染症
- 皮膚および軟部組織の感染症
- 副鼻腔感染症
- 扁桃炎
- 猫の引っかき傷
- 口腔内の細菌叢によって引き起こされる感染症：
- 歯の感染症
- 感染した動物の咬傷
- 感染したヒトの咬傷（単純な「握りこぶし」または「逆咬合」による傷害を含む）[12] [13]
- 治療抵抗性結核（下記参照）
尿路感染症
アモキシシリン/クラブラン酸は、単純性尿路感染症（UTI）の治療における第二選択薬です。 [14] [15]この薬は、ブドウ球菌、腸球菌（例、エンテロコッカス・フェカリス）、大腸菌、クレブシエラ・ニューモニエ、およびプロテウス・ミラビリスによって引き起こされるUTIに有効です。[15]これは、感受性のある広域スペクトルβ-ラクタマーゼ（ESBL）産生グラム陰性菌に対する根治的治療薬です。[15]この薬は、緑膿菌、モルガネラ・モルガニ、またはプロビデンシア・スチュアルティには効果がなく、 AmpC β-ラクタマーゼおよびESBL産生グラム陰性菌またはカルバペネム耐性腸内細菌科（CRE）にも効果がありません。[15]急性腎盂腎炎や院内感染性尿路感染症の経験的治療には推奨されません。[15]
2014年のUTIに対する抗生物質の文献レビューによると、早期臨床治癒率と早期細菌治癒率は、それぞれトリメトプリム/スルファメトキサゾールで91%と91%、ニトロフラントインで92%と87% 、ホスホマイシンで91%と83% 、フルオロキノロン（シプロフロキサシンとノルフロキサシン）で90%と91%、β-ラクタム（アモキシシリン/クラブラン酸とセフポドキシム）で86%と81%でした。[14] 370人の女性を対象としたUTIに対するアモキシシリン/クラブラン酸の大規模で質の高いランダム化比較試験 では、早期臨床治癒率と後期臨床治癒率はそれぞれ79%と58%でした。[14]アモキシシリン/クラブラン酸は尿中濃度が比較的低く、それが他の抗生物質よりも効果が低いことに関係している可能性がある。[15]
アモキシシリン/クラブラン酸は、 UTIの治療に使用される第一選択療法よりもUTIの治療効果が低い。 [14] [16] 2012年に行われた単純性UTIに対する抗生物質のネットワークメタアナリシスでは、トリメトプリム/スルファメトキサゾール、ニトロフラントイン、ホスホマイシン、フルオロキノロン（シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、ガチフロキサシン）、ピブメシリナムを含む他のすべての評価対象薬剤よりも効果が低いことが判明した。 [ 16 ]ただし、経験的抗生物質の選択は、地域または地方の感受性データに基づく必要がある。[15]さらに、広域スペクトル抗生物質に対する抗生物質耐性の増加を抑えるために、最も適切で最も狭い範囲に有効な抗生物質を選択することが推奨される。[15]
アモキシシリン/クラブラン酸とアズトレオナムを併用すると、特定の耐性尿路感染症を引き起こす細菌に対する活性がさらに高まります。[15]
結核
また、他の治療に耐性のある結核にも使用されます。[5]世界保健機関は、薬剤耐性結核の治療選択肢の1つとして、メロペネムと併用したアモキシシリン-クラブラン酸の投与を推奨しています。[17]しかし、アモキシシリン-クラブラン酸の併用投与量の範囲全体にわたって、クラブラン酸の投与量は125 mgで一定であるのに対し、アモキシシリンの投与量は250 mg、500 mg、875 mgと変化します。したがって、低用量のアモキシシリン-クラブラン酸をメロペネムと組み合わせて使用することは、薬剤耐性結核の治療計画の一部として使用される可能性があり、これは臨床現場においても実証されています。その有効性は、アモキシシリン成分によるものではなく、結核菌によって産生されるβ-ラクタマーゼに対するクラブラン酸のメロペネムに対する防御作用によるものです。したがって、アモキシシリンの最小投与量（250mg）が推奨される。[18]
副作用
起こりうる副作用としては、下痢、嘔吐、吐き気、カンジダ症、皮膚の発疹などがあります。これらは通常、医師の診察を必要としません。すべての抗菌薬と同様に、クロストリディオイデス・ディフィシル感染症による抗生物質関連下痢（偽膜性大腸炎を引き起こすこともあります）が、アモキシシリン/クラブラン酸による治療中または治療後に発生することがあります。[13]
まれに、胆汁うっ滞性黄疸（胆汁うっ滞性肝炎とも呼ばれ、肝毒性の一種）がアモキシシリン/クラブラン酸と関連していることがある。この反応は治療中止後数週間以内に起こることがあり、通常は治まるまで数週間かかる。男性、高齢者、長期治療を受けた人に多く見られ、推定発生率は10万回の曝露につき1回である。[13]英国では、コアモキシクラブには医薬品安全性委員会によるこの警告が付されている。[12]
すべてのアミノペニシリンと同様に、アモキシシリンはスティーブンス・ジョンソン症候群/中毒性表皮壊死症と関連付けられているが、これらの反応は非常にまれである。[13] [19]
薬理学
アモキシシリンは抗生物質ですが、クラブラン酸は非抗生物質のβ-ラクタマーゼ阻害剤であり、特定の細菌によるアモキシシリンの代謝を阻害します。
クラブラン酸はβ-ラクタマーゼ阻害作用に加え、中枢神経系への作用と効果を示し、様々な精神疾患や神経疾患の潜在的な治療薬として研究されてきた。[20] [21] [22] [23] [24]
歴史
ビーチャム（現在はグラクソ・スミスクラインの一部門）で働く英国の科学者たちは、1977年にこの薬剤の組み合わせの特許保護を申請し、1982年に認可されました。[25]
それはオーグメンチンというブランド名で販売されました。[12] [26]
準備
アモキシシリン/クラブラン酸は国際一般名(INN) であり、コアモキシクラブは英国承認名(BAN) です。[要出典]
多くのブランド製品は、その強さをアモキシシリンの量で表示しています。例えば、オーグメンチン250には、アモキシシリン250mgとクラブラン酸125mgが含まれています。[12] [27]
英国では1985年から静脈内投与の製剤が利用可能となっているが[28] 、米国では非経口投与の製剤は利用できない。 [要出典]最も近い同等品はアンピシリン/スルバクタムである。[要出典]
アモキシシリン/クラブラン酸の懸濁液は小児に使用できます。効果を維持するために冷蔵保存する必要があります。[要出典]
獣医学的使用
アモキシシリン/クラブラン酸は、さまざまな症状の治療に多くの動物に使用されています。
- 犬：以下の微生物の感受性株による創傷、膿瘍、蜂窩織炎、表在性/若年性および深在性膿皮症などの皮膚および軟部組織感染症：β-ラクタマーゼ産生黄色ブドウ球菌、β-ラクタマーゼ非産生黄色ブドウ球菌、ブドウ球菌属、連鎖球菌属、大腸菌；好気性細菌および嫌気性細菌の感受性株による歯周感染症。[29]
- 猫：以下の細菌の感受性株による創傷、膿瘍、蜂窩織炎/皮膚炎などの皮膚および軟部組織感染症：β-ラクタマーゼ産生黄色ブドウ球菌、β-ラクタマーゼ非産生黄色ブドウ球菌、ブドウ球菌属、連鎖球菌属、大腸菌、パスツレラ属、感受性株による尿路感染症（膀胱炎）。[29]
細菌耐性
細菌の抗生物質耐性は獣医学において深刻な問題となっている。アモキシシリン/クラブラン酸は臨床的なクレブシエラ感染症には効果があると報告されているが、シュードモナス感染症には効果がない。[30]
参考文献
- ^ Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Jones & Bartlett Learning. p. 97. ISBN 9781284057560。
- ^ abcd 世界保健機関(2009). Stuart MC、Kouimtzi M、Hill SR (編). WHO モデル処方集 2008 . 世界保健機関. p. 102. hdl : 10665/44053 . ISBN 9789241547659。
- ^ 「処方薬：ジェネリック医薬品およびバイオシミラー医薬品の新規登録、2017年」。医薬品・医療品管理局（TGA） 2022年6月21日。2023年7月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2024年3月30日閲覧。
- ^ 「規制決定概要 - 注射用アモキシシリンナトリウムおよびクラブラン酸カリウム」カナダ保健省。2014年10月23日。2022年6月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。2022年6月4日閲覧。
- ^ abcdefgh 「アモキシシリンおよびクラブラン酸カリウム」。米国医療システム薬剤師会。2016年11月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。
- ^ Gillies M、Ranakusuma A、Hoffmann T、Thorning S、McGuire T、Glasziou P、他 (2015 年 1 月)。「アモキシシリンによる一般的な有害事象: あらゆる適応症に対するランダム化プラセボ対照試験の系統的レビューとメタ分析」。CMAJ . 187 ( 1): E21 – E31 . doi :10.1503/cmaj.140848. PMC 4284189 . PMID 25404399。
- ^ 世界保健機関(2019).世界保健機関の必須医薬品モデルリスト: 2019年第21版。ジュネーブ: 世界保健機関。hdl : 10665 /325771。WHO /MVP/EMP/IAU/2019.06。ライセンス: CC BY-NC-SA 3.0 IGO。
- ^ 世界保健機関(2021).世界保健機関必須医薬品モデルリスト：第22次リスト（2021年） . ジュネーブ：世界保健機関. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ 世界保健機関(2019).ヒト医療にとって極めて重要な抗菌剤（第6版）. ジュネーブ: 世界保健機関. hdl : 10665/312266 . ISBN 9789241515528。
- ^ “2022年のトップ300”. ClinCalc . 2024年8月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2024年8月30日閲覧。
- ^ 「アモキシシリン、クラブラン酸の薬物使用統計、米国、2013年 - 2022年」。ClinCalc 。 2024年8月30日閲覧。
- ^ abcd 英国国立処方集（第57版）。2009年3月。
- ^ abcd Gordon D (2010)。「アモキシシリン-クラブラン酸（Co-アモキシクラブ）」。Grayson ML、他編。Kucersの抗生物質の使用：抗菌薬、抗真菌薬、抗寄生虫薬、抗ウイルス薬の臨床レビュー。ロンドン：Hodder Arnold/ASM Press。pp. 193– 4。ISBN 978-0-340-92767-0。
- ^ abcd Grigoryan L、 Trautner BW、Gupta K ( 2014)。「外来診療における尿路感染症の診断と管理：レビュー」JAMA。312 (16): 1677– 1684。doi :10.1001/jama.2014.12842。PMID 25335150 。
- ^ abcdefghi Bader MS、Loeb M、 Leto D、 Brooks AA（2020年4月）。「抗菌薬耐性と新しい抗菌薬の時代における尿路感染症の治療」。Postgrad Med。132（3）：234〜250。doi ： 10.1080 / 00325481.2019.1680052。PMID 31608743 。
- ^ ab Knottnerus BJ、Grigoryan L、Geerlings SE、Moll van Charante EP、Verheij TJ、Kessels AG、他 (2012 年 12 月)。「単純性尿路感染症に対する抗生物質の有効性の比較: ランダム化試験のネットワークメタ分析」。Fam Pract . 29 (6): 659– 670. doi :10.1093/fampra/cms029. PMID 22516128。
- ^ 世界保健機関 (2016).薬剤耐性結核に対するWHO治療ガイドライン、2016年更新版. 世界保健機関. hdl : 10665/250125 . ISBN 9789241549639。
- ^ Mishra G, Caminero J (2018). 「薬剤耐性結核の管理における低用量アモキシシリン-クラブラン酸の初めての成功例」。Journal of Clinical and Diagnostic Research。12 ( 10): OD08 – OD10。doi : 10.7860/JCDR/2018/37279.12145。 2021年5月7日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2021年5月7日閲覧。
- ^ Harr T、French LE（2010年12月）。 「中毒性表皮壊死症とスティーブンス・ジョンソン症候群」。Orphanet Journal of Rare Diseases。5：39。doi ： 10.1186 / 1750-1172-5-39。PMC 3018455。PMID 21162721 。
- ^ Balcazar-Ochoa LG、Ventura-Martínez R、Ángeles-López GE、Gómez-Acevedo C、Carrasco OF、Sampieri-Cabrera R、et al. (2024年1月)。「クラブラン酸と中枢神経系に対する潜在的な治療効果」。Arch Med Res . 55 (1): 102916. doi :10.1016/j.arcmed.2023.102916. PMID 38039802。
- ^ Ochoa-Aguilar A, Ventura-Martinez R, Sotomayor-Sobrino MA, Gómez C, Morales-Espinoza MR (2016). 「ベータラクタム分子の抗生物質特性と非抗生物質特性のレビュー」.抗炎症・抗アレルギー剤 Med Chem . 15 (1): 3– 14. doi :10.2174/1871523015666160517114027. PMID 27185396.
- ^ Milenkovic U、Campbell J、 Roussel E 、 Albersen M（2018年12月）。「勃起不全治療のための新薬の最新情報」。Expert Opin Emerg Drugs。23（4）：319– 330。doi ：10.1080/14728214.2018.1552938。PMID 30507329 。
- ^ Connolly KR, Thase ME (2012年3月). 「大うつ病性障害に対する新薬」. Expert Opin Emerg Drugs . 17 (1): 105– 126. doi :10.1517/14728214.2012.660146. PMID 22339643.
- ^ 「クラブラン酸」。AdisInsight。2021年12月29日。 2024年9月27日閲覧。
- ^ GB 2005538、Crowley PJ、「Pharmaceutical compositsions」、1982 年 5 月 26 日発行、Beecham Group Ltd.に譲渡。
- ^ Bryan J (2011年6月23日). 「30歳でも健在：コアモキシクラブ」. The Pharmaceutical Journal . 286 :762. 2017年8月22日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年12月20日閲覧。
- ^ 「Augmentin -- Prescribing Information」（PDF） 2006年12月。 2013年12月20日時点のオリジナルよりアーカイブ（PDF） 。
- ^ Davies BE、Boon R、Horton R、Reubi FC、Descoeudres CE（1988年10月）。「Augmentinの静脈内投与後の血液透析患者におけるアモキシシリンおよびクラブラン酸の薬物動態」。British Journal of Clinical Pharmacology。26（4）：385– 390。doi ：10.1111/ j.1365-2125.1988.tb03395.x。PMC 1386558。PMID 3190988。
- ^ ab “Recent Animal Drug Approvals”.米国食品医薬品局. 2024年3月15日. 2024年4月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2024年4月5日閲覧。
この記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
- ^ 欧州獣医師連盟の立場表明：「獣医学における抗生物質耐性と抗生物質の慎重な使用」
