Zoledronic acid

ゾレドロン酸は、多発性骨髄腫や前立腺がんなどの癌患者の骨折予防や骨粗鬆症の治療に使用されます。^{[ 11 ]}また、悪性腫瘍による高カルシウム血症の治療にも使用でき、骨転移による痛みの治療にも役立ちます。^{[ 12 ]}

病院ではなく自宅で投与することができます。このような使用法は、乳がんや骨転移のある患者において安全性と生活の質の向上に効果があることが示されています。^{[ 13 ]}

ゾレドロン酸は、骨折リスクの高い男性および閉経後の女性の骨粗鬆症の治療に使用されます。 ^{[ 14 ] [ 15 ]}

2007年、米国食品医薬品局（FDA）は、閉経後骨粗鬆症の治療薬としてゾレドロン酸を承認した。^{[ 8 ] [ 16 ]}

閉経後の女性において、ゾレドロン酸はプラセボと比較して3年間で有意な効果を示し、椎体骨折の数が減少し、骨密度の指標が改善された。^{[ 17 ] [ 16 ]} また、ゾレドロン酸を年1回投与することで、過去に股関節骨折を起こした患者の再発骨折を予防できる可能性がある。^{[ 15 ]}

ゾレドロン酸は骨形成不全症の治療に使用されることがある。^{[ 18 ]}

重度の腎機能障害のリスクがあります。投与前には適切な水分補給が重要であり、低カルシウム血症の患者ではアクラスタ療法前に、また骨パジェット病の患者ではアクラスタ投与後10日間は十分なカルシウムとビタミンDの摂取が重要です。顎骨壊死を発症した患者には、他のミネラル代謝障害のモニタリングと侵襲的な歯科処置の回避が推奨されます。^{[ 20 ]}

ゾレドロン酸は腎臓で急速に代謝されるため、腎機能低下や腎疾患のある患者への投与は推奨されません。 ^{[ 21 ]}レクラストの使用後に透析を必要とする、または致命的な結果となった急性腎障害の症例が米国食品医薬品局（FDA）に報告されています。^{[ 22 ]}この評価は欧州医薬品庁（EMA）によって確認され、EMAのヒト用医薬品委員会（CHMP）は2011年12月15日に、低カルシウム血症およびクレアチニンクリアランスが35ml/分未満の重度の腎機能障害を含む、この薬剤の新たな禁忌を規定しました。^{[ 23 ]}

ゾレドロン酸は乳がんの補助療法として有用である可能性がある。ABCSG -12試験では、内分泌療法に反応する早期乳がんの閉経前女性1,803人がアナストロゾールとゾレドロン酸を併用投与され、無病生存期間（DFS）の延長が認められた。 ^{[ 36 ]} AZURE試験データの遡及的解析では、特にエストロゲンが減量された場合にDFS生存率の優位性が明らかになった。^{[ 37 ]}

アロマターゼ阻害剤による骨量減少を予防するためにゾレドロン酸を前投与した試験のメタアナリシスでは、活動性癌の再発が減少したように見えた。^{[ 38 ]}

2010年現在「ホルモン療法を受けている早期ホルモン受容体陽性乳がん患者に対する補助療法の臨床試験の結果、特にビスホスホネートであるゾレドロン酸を用いた場合、骨や他の部位での疾患再発を減少させる相加効果が示されたため、大きな期待が寄せられました。現在進行中または終了したばかりの多数の臨床試験、 in vitroおよびin vivo前臨床試験では、ビスホスホネートの作用機序と抗腫瘍活性が調査されています。」^{[ 39 ]}

2010年のレビューでは、「ホルモン受容体陽性の早期乳がんの閉経前女性に対する内分泌療法にゾレドロン酸4mgを6ヶ月ごとに静脈内投与することは、米国の医療制度の観点から費用対効果が高い」と結論付けられました。^{[ 40 ]}