医療用途
緊急避妊薬 緊急避妊薬 として[ 13 ]、 避妊具なしの性交 または避妊失敗 後120時間(5日間)以内に30mg錠を使用します。[ 6 ] 予想される妊娠の約62~85%を防ぐことが示されており[ 14 ] 、レボノルゲストレル による緊急避妊薬よりも多くの妊娠を防ぎます。[ 15 ] ウリプリスタル酢酸塩は、50か国以上で緊急避妊薬として処方箋により入手可能ですが、英国では処方箋なしで薬剤師を通じて入手できるように試験されています。[ 16 ] [ 17 ] [ 18 ] [ 19 ] 2014年11月、欧州医薬品庁 (EMA)は、欧州連合で緊急避妊薬ellaOneを処方箋なしで入手できるようにすることを推奨しました。[ 20 ] 2015年1月、欧州委員会は、 EUにおけるEllaOneの販売承認をそれに合わせて修正する実施決定を発行しました。[ 21 ] 2016年7月以降、イスラエルでは処方箋なしで入手可能です。
子宮筋腫 ウリプリスタル酢酸塩は、生殖年齢の成人女性における中等度から重度の子宮筋腫 の症状の術前治療に使用されます。[ 22 ] ウリプリスタル酢酸塩の子宮筋腫治療への使用は、2020年3月に欧州連合で停止されました。[ 22 ]
2020年11月、欧州医薬品庁 (EMA)のヒト用医薬品委員会 (CHMP )は、ウリプリスタル酢酸塩は、外科的処置(子宮筋腫塞栓術を含む)が適切でない、または効果がなかった閉経前の女性の子宮筋腫の治療にのみ使用すべきであると勧告した。[ 23 ] さらに、同委員会は、ウリプリスタル酢酸塩は、外科的治療を待つ間の子宮筋腫の症状のコントロールに使用してはならないと述べた。[ 23 ]
ウリプリスタル酢酸塩による子宮筋腫の治療を13週間行ったところ、子宮筋腫による過剰出血が効果的に抑制され、筋腫のサイズも縮小した。[ 24 ] [ 25 ] [ 26 ]
ウリプリスタル酢酸塩10mgの3ヶ月間の治療コースを2回間欠的に 行ったところ、最初の治療コース終了時には79.5%、2回目の治療コース終了時には88.5%の被験者で無月経となった。最初の治療コース中に観察された平均筋腫体積減少率(-41.9%)は、2回目の治療コース中も維持された(-43.7%)。[ 22 ] 2~4回の3ヶ月間の治療コース後、UPAで治療された筋腫は体積が約-70%減少した。[ 27 ]
ウリプリスタル酢酸塩によって誘発される子宮筋腫の体積減少は、マトリックスメタロプロテアーゼ の作用による腫瘍細胞の増殖制御、アポトーシスの誘導、 細胞外マトリックス のリモデリングを含む多因子イベントの組み合わせによって暫定的に説明されている[ 28 ] 。[ 29 ]
2018 年 5 月、欧州医薬品庁 (EMA) は、ウリプリスタルによるまれではあるが重篤な肝障害のリスクを最小限に抑えるための措置を推奨しました。これには、既知の肝疾患のある女性への禁忌、治療前、治療中、治療中止後の肝機能検査、肝機能モニタリングの必要性を知らせ、肝障害の症状が現れた場合は医師に連絡するよう女性に伝えるカードの提供などが含まれます。さらに、この薬を複数回の治療コースで使用することは、手術の適応とならない女性に限定されています。[ 30 ]
現在、緊急避妊用量のウリプリスタル酢酸塩が子宮内膜受容性に影響を与えたり着床を妨げたりするような、臨床的に意味のある子宮内膜遺伝子発現の変化を引き起こすという一貫した説得力のある証拠はありません。[ 11 ] ウリプリスタル酢酸塩(UPA)が、過去に流産歴のある女性の子宮筋腫の治療に使用された場合、良好な妊娠転帰(満期妊娠の成功を含む)と関連していることを示唆する、限られた、しかし新たな証拠があります。[ 31 ]
禁忌事項 ウリプリスタル酢酸塩は、 CYPを介した代謝を受けるため、重度の肝疾患のある女性は服用すべきではない[ 35 ] 。18歳未満の女性における研究は行われていない[ 36 ] : 33、43
また、動物実験で抗糖質コルチコイド作用が認められているため、糖質コルチコイド治療を 受け ている重症喘息の女性には推奨されない。 [ 36 ] : 10、44
妊娠 レボノルゲストレルとは異なり、ミフェプリストン と同様に、ウリプリスタル酢酸塩は動物実験で胚毒性を示します。 [ 36 ] : 16 薬を服用する前に、妊娠していないことを確認する必要があります。[ 6 ] EMAは、適応外 使用を避けるため、添付文書で堕胎薬 としての使用の可能性について言及しないように提案しました。[ 36 ] : 41 上記の2025年の研究以前は、ウリプリスタル酢酸塩はほぼ同等の効力を持つミフェプリストン(600 mg)よりもはるかに少ない用量(30 mg)で使用され、またミフェプリストンは堕胎を誘発するためにプロスタグランジン と併用する必要があるため、堕胎薬として効果的に使用できる可能性は低いと考えられていました。 [ 37 ] しかし、ヒトにおける胚毒性に関するデータは非常に限られており、堕胎や催奇形性 (先天異常)のリスクがどの程度であるかは明らかではありません。ウリプリスタル酢酸塩を服用したにもかかわらず妊娠した29人の女性のうち、16人が人工妊娠中絶、6人が自然流産、6人が妊娠継続、1人が追跡不能と なった。[ 36 ] : 37
授乳 ウリプリスタル酢酸塩は母乳中に排泄されるため、服用後7日間は授乳しないことが推奨される。乳児への影響は研究されていない。[ 35 ] [ 36 ] : 43
副作用 最も一般的な副作用には、頭痛、吐き気(気分が悪くなる)、腹痛(胃痛)、月経困難症(生理痛)などがあります。[ 6 ]
社会と文化
ブランド名 ウリプリスタル酢酸塩は、ella、ellaOne、Dvella、FemelleOne、Femke、Lencya、Prevent One、ulip、Ulipristal Stada、Ulipristal Mylan、Ulipristal acetate Sandozなどのさまざまなブランド名で、75か国以上で緊急避妊薬(30mg)として 販売されています。[ 47 ]
ウリプリスタル酢酸塩は、子宮筋腫の治療薬としても販売されており、エスミヤやプリメットなどの異なるブランド名で販売されている。
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