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| 臨床データ | |
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| 商号 | ロビヌル、クブポサ、シーブリ、他 |
| その他の名前 | グリコピロレート（USAN US） |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a602014 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口、静脈内、吸入、局所、注射、皮下 |
| 薬物クラス | 抗ムスカリン薬（末梢選択性） |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| 消失半減期 | 0.6～1.2時間 |
| 排泄 | 85% 腎臓、胆汁中の量は不明 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.008.990 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 19 H 28 BrNO 3の |
| モル質量 | 398.341 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
臭化グリコピロニウムはムスカリン性抗コリン薬のグループに属する薬剤である。[7]血液脳関門を通過せず、その結果中枢作用はほとんどないか全くない。経口投与[ 8]、静脈注射、皮膚投与[ 9]、吸入投与[4]で投与される。[5 ] [6]合成第四級アンモニウム化合物である。[2]活性部分である陽イオンはグリコピロニウム（INN）[10]またはグリコピロレート（USAN ）と呼ばれる。
最も一般的な副作用としては、易刺激性、顔面紅潮、鼻づまり、気道分泌物の減少、口渇、便秘、下痢、吐き気、嘔吐、尿閉などがあります。[7]
2012年9月、グリコピロニウムは欧州連合で医療用として承認されました。[4] 2018年6月、グリコピロニウムは米国食品医薬品局（FDA）により過度の脇の下の発汗の治療薬として承認され、過度の発汗を抑えるために特別に開発された最初の薬剤となりました。[11]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[12]
医療用途
グリコピロニウムは1961年に初めて消化性潰瘍の治療に使用されました。1975年以来、静脈内グリコピロニウムは手術前に唾液、気管支、咽頭の分泌物を減らすために使用されています。[13]また、神経筋遮断拮抗薬であるネオスチグミンと併用して、徐脈などのネオスチグミンのムスカリン作用を予防します。[14]血管迷走神経反応の結果として反射性徐脈の心拍数を上げるために投与することができ、これにより血圧も上昇することがよくあります。[15]
また、唾液過多（流涎症）の軽減にも使用され[7] [16] [17] [18] 、メニエール病の治療にも使用されます。[19]
多汗症、特に味覚性多汗症の治療に局所的および経口的に使用されている。[20] [21]
吸入すると慢性閉塞性肺疾患（COPD）の治療に使用されます。[4] [5] [6]吸入量は経口量よりもはるかに低いため、飲み込んでも効果はありません。[22] [23]
副作用
口渇、尿閉、頭痛、嘔吐、下痢、便秘、かすみ目などがこの薬の副作用として考えられます。[13]
薬理学
作用機序
グリコピロニウムはムスカリン受容体を競合的に阻害し[13] [24] 、コリン作動性伝達を阻害する。
薬物動態
臭化グリコピロニウムは消化管、肝臓、腎臓に作用するが、脳や中枢神経系への影響は非常に限られている。馬の研究では、単回静脈内注入後、グリコピロニウムの観察された傾向は、血液から急速に消失し、その後に長期にわたる終末期が続くという三指数方程式に従った。排泄は主に尿中に、未変化の薬物の形で行われた。グリコピロニウムは拡散速度が比較的遅く、標準的な比較ではアトロピンよりも血液脳関門と胎盤の浸透に対する抵抗性が高い。[25]
研究
喘息に関する研究も行われている。[26] [27]
参考文献
- ^ 「神経学的治療法」カナダ保健省。2018年5月9日。 2024年4月13日閲覧。
- ^ ab 「Robinul- glycopyrrolate tablet Robinul Forte- glycopyrrolate tablet」。DailyMed 。 2021年6月1日。 2022年6月20日閲覧。
- ^ 「Dartisla ODT-グリコピロレート経口崩壊錠 錠剤、経口崩壊性」DailyMed 2021年12月9日. 2022年6月20日閲覧。
- ^ abcd "Seebri Breezhaler EPAR".欧州医薬品庁(EMA) 2018年9月17日. 2020年2月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年2月28日閲覧。
- ^ abc 「Tovanor Breezhaler EPAR」。欧州医薬品庁（EMA） 2018年9月17日。2020年2月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年2月28日閲覧。
- ^ abc 「エヌレフ・ブリーズヘイラーEPAR」。欧州医薬品庁。 2018 年 9 月 17 日。2023 年1 月 29 日に取得。
- ^ abcd 「シアラナーEPAR」。欧州医薬品庁。 2018 年 9 月 17 日。2023 年1 月 29 日に取得。テキストは、欧州医薬品庁が著作権を所有するこのソースからコピーされました。ソースを明記すれば複製が許可されます。
- ^ 「グリコピロレート経口吸入」MedlinePlus . 2021年8月17日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年6月20日閲覧。
- ^ “Glycopyrronium Topical”. MedlinePlus . 2021年8月17日時点のオリジナルよりアーカイブ。2022年6月20日閲覧。
- ^ Bajaj V、Langtry JA (2007 年 7 月)。「多汗症における 経口グリコピロニウム臭化物の使用」。英国皮膚科学ジャーナル。157 (1): 118–121。doi : 10.1111 /j.1365-2133.2007.07884.x。PMID 17459043。S2CID 29080876。
- ^ 「FDA、過度の発汗を抑える初の薬を承認」AP通信。2018年7月2日時点のオリジナルよりアーカイブ。2018年7月2日閲覧。
- ^ 世界保健機関(2021).世界保健機関必須医薬品モデルリスト：第22次リスト（2021年） . ジュネーブ：世界保健機関. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ abc Chabicovsky M、Winkler S、Soeberdt M、Kilic A、Masur C、Abels C (2019年5月)。「グリコピロレートの薬理学、毒性学、臨床安全性」。 毒性学および応用薬理学。370 :154–169。Bibcode :2019ToxAP.370..154C。doi : 10.1016/j.taap.2019.03.016。PMID 30905688。S2CID 85498396 。
- ^ Howard J、Wigley J、Rosen G 、 D'mello J (2017 年 2 月)。「グリコピロレート: 見直しの時期が来た」。Journal of Clinical Anesthesia。36 : 51–53。doi :10.1016/ j.jclinane.2016.09.013。PMID 28183573 。
- ^ Gallanosa A、Stevens JB、Quick J（2023年6月）。「グリコピロレート」 。StatPearls [インターネット]。トレジャーアイランド（FL）：StatPearls Publishing。PMID 30252291。2024年9月13日閲覧。
- ^ Mier RJ、Bachrach SJ、Lakin RC、Barker T、 Childs J、Moran M (2000 年 12 月)。「グリコピロレートによる流涎症の治療: 二重盲検用量範囲試験」。Archives of Pediatrics & Adolescent Medicine。154 ( 12): 1214–1218。doi : 10.1001/archpedi.154.12.1214。PMID 11115305。2011年 8 月 10 日のオリジナルからアーカイブ。2008年 11 月 26日閲覧。
- ^ Tscheng DZ (2002年11月). 「唾液過多症 - 治療薬の選択肢」. The Annals of Pharmacotherapy . 36 (11): 1785–1790. doi :10.1345/aph.1C019. PMID 12398577. S2CID 45799443.[永久リンク切れ ]
- ^ Olsen AK、Sjøgren P (1999年10月)。「経口グリコピロレートは舌癌患者のよだれを軽減する」。Journal of Pain and Symptom Management。18 (4): 300–302。doi : 10.1016 /S0885-3924(99) 00080-9。PMID 10534970 。
- ^ マリア SA、クラウディア C、パメラ G、アンドレア C、ロベルト A (2012 年 12 月 1 日)。 「メニエール病の薬物療法」。聴覚医学。10 (4): 171–177。土井：10.3109/1651386X.2012.718413。S2CID 72380413。
- ^ Kim WO、Kil HK、Yoon DM 、 Cho MJ (2003年8月)。「局所グリコピロレートによる代償性味覚性多汗症の治療」。 延世医学雑誌。44 (4):579–582。doi : 10.3349 /ymj.2003.44.4.579。PMID 12950111。
- ^ Kim WO、Kil HK、Yoon KB、Yoon DM (2008 年5 月)。「顔面多汗症患者に対する局所用グリコピロレート」。英国皮膚科学ジャーナル。158 (5 ) : 1094–1097。doi : 10.1111 /j.1365-2133.2008.08476.x。PMID 18294315。S2CID 39870296 。
- ^ 「EPAR – Seebri Breezhalerの製品情報」(PDF)。欧州医薬品庁。2012年9月28日。 2018年7月30日時点のオリジナルよりアーカイブ(PDF) 。2017年2月4日閲覧。
- ^ Tzelepis G、Komanapolli S、Tyler D、Vega D、Fulambarker A (1996 年 1 月)。「慢性閉塞性肺疾患におけるネブライザーによるグリコピロレートとメタプロテレノールの比較」。欧州呼吸 器ジャーナル。9 (1): 100–103。doi : 10.1183/09031936.96.09010100。PMID 8834341。
- ^ Haddad EB、Patel H、Keeling JE、Yacoub MH、Barnes PJ、Belvisi MG (1999 年 5 月)。「ヒトおよびモルモットの気道におけるムスカリン受容体拮抗薬グリコピロレートの薬理学的特徴」。British Journal of Pharmacology。127 ( 2 ): 413–420。doi :10.1038/ sj.bjp.0702573。PMC 1566042。PMID 10385241。
- ^ Rumpler MJ、Colahan P、Sams RA (2014 年6 月)。「スタンダードブレッド馬におけるグリコピロレートの薬物動態」。獣医薬理学および治療学ジャーナル。37 (3): 260–268。doi :10.1111/ jvp.12085。PMID 24325462 。
- ^ Hansel TT、Neighbour H、Erin EM、Tan AJ、Tennant RC、Maus JG、他 (2005 年 10 月)。「グリコピロレートは喘息患者に長期の気管支保護および気管支拡張を引き起こす」。Chest . 128 (4): 1974–1979. doi :10.1378/chest.128.4.1974. PMID 16236844。2013 年 4 月 14 日のオリジナルからアーカイブ。
- ^ Gilman MJ、Meyer L、Carter J、Slovis C (1990 年 11 月)。「急性喘息におけるエアロゾル化グリコピロレートとメタプロテレノールの比較」。Chest . 98 (5): 1095–1098. doi :10.1378/chest.98.5.1095. PMID 2225951。2013 年 4 月 14 日のオリジナルからアーカイブ。
