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| 臨床データ | |
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| 商号 | オラップ |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a686018 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | オーラル |
| 薬物クラス | 定型抗精神病薬 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 40～50% |
| 代謝 | CYP3A4、CYP1A2、CYP2D6 |
| 消失半減期 | 55時間（大人）、66時間（子供） |
| 排泄 | 尿 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.016.520 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 28 H 29 F 2 N 3 O |
| モル質量 | 461.557 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
ピモジド（ブランド名Orapで販売）は、ジフェニルブチルピペリジン系の神経遮断薬です。1963年にヤンセンファーマシューティカ社で発見されました。クロルプロマジンと比較して効力が高く（比率 50～70:1）、重量ベースではハロペリドールよりも効力があります。また、トゥレット症候群および難治性チックに対する特別な適応もあります。
医療用途
ピモジドはトゥレット症候群[2]、難治性チック（欧州、米国、カナダ）に使用され、欧州では統合失調症、慢性精神病、妄想性障害、妄想性人格障害にも使用されています。[3]
効能
2013年の系統的レビューでは、統合失調症または関連精神病に対するピモジドと他の抗精神病薬を比較した：ピモジドと他の抗精神病薬の比較[4]
妄想性寄生虫症の患者 33 名（年齢中央値 60 歳）を対象とした一連の症例では、24 名の患者にピモジドが処方され、そのうち 18 名が服用した。用量は 1 日 1～5 mg であった。初回投与量に関する情報は示されなかったが、用量は漸減前に 6 週間継続された。ピモジドを投与された患者のうち、61%（18 名中 11 名）が症状の改善または完全な寛解を経験した。妄想性寄生虫症の治療におけるピモジドの使用は、主に大多数の患者に何らかの有効性を示す症例シリーズ/報告のデータに基づいている。現在、オランザピンやリスペリドンなどの非定型抗精神病薬が第一選択薬として使用されている。しかし、第一選択薬で副作用を経験した患者には、通常ピモジドが投与される。[5] [6]
禁忌
QT間隔延長の後天性、先天性、または家族歴のある人には禁忌です。[7]不整脈またはトルサード・ド・ポアントの個人または家族歴のある人には使用しないでください。[7]同様に、未矯正の低カリウム血症および低マグネシウム血症、または臨床的に重大な心臓疾患（最近の心筋梗塞または徐脈など）のある人にも使用しないでください。[7]また、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）を併用している人、またはピモジドまたは他のジフェニルブチルピペリジン誘導体に過敏症が知られている人にも禁忌です。[7]同様に、 CYP3A4、CYP1A2、またはCYP2D6阻害薬による治療を受けている人にも使用は禁忌です。[7]
副作用
非常に一般的な（頻度10％以上）副作用としては以下が挙げられる：[8] [7] [9] [10]
過剰摂取
ピモジドの過剰摂取は、重度の錐体外路症状、低血圧、鎮静、QT間隔延長、およびトルサード・ド・ポアンツを含む心室性不整脈を呈する。[7]ピモジドの過剰摂取に対しては、胃洗浄、気道確保、および必要に応じて機械的補助呼吸が推奨される治療法である。[7]ピモジドの半減期が長いため、心臓モニタリングは少なくとも4日間継続する必要がある。[7]
薬理学
ピモジドは、 D 2、D 3、D 4受容体および5-HT 7受容体の拮抗薬として作用します。また、 hERG遮断薬でもあります。
他の典型的な抗精神病薬と同様に、ピモジドはドーパミンD2受容体に対する親和性が高く、これが統合失調症の陽性症状に対する治療効果だけでなく、性的副作用（プロラクチン過剰分泌による）や錐体外路症状の副作用にもつながると考えられます。[11]
歴史
1985年にピモジドはトゥレット症候群の治療薬としてFDAにより販売が承認された。 [2]
参照
注記
- ^ Ki値が低いほど結合が強いことを示す
参考文献
- ^ Anvisa (2023 年 3 月 31 日)。 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023 年 4 月 4 日発行)。 2023年8月3日のオリジナルからアーカイブ。2023 年8 月 16 日に取得。
- ^ ab Colvin CL、Tankanow RM（1985年6月）。「ピモジド：トゥレット症候群での使用」。Drug Intelligence & Clinical Pharmacy。19（6）：421–424。doi ：10.1177 /106002808501900602。PMID 3891283。S2CID 19179304 。
- ^ Munro A (1999).妄想性障害. ケンブリッジ: ケンブリッジ大学出版局. ISBN 0-521-58180-X。
- ^ Mothi M, Sampson S (2013年11月). 「統合失調症または関連精神病に対するピモジド」.コクラン・システマティック・レビュー・データベース. 11 (11): CD001949. doi :10.1002/14651858.CD001949.pub3. PMID 24194433. 2017年11月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ Generali JA、Cada DJ (2014 年2月) 。「ピモジド：寄生虫症（妄想性）」。病院薬学。49 (2): 134–135。doi :10.1310/ hpj4902-134。PMC 3940679。PMID 24623867 。
- ^ Meehan WJ、Badreshia S、 Mackley CL（2006年3月）。「オランザピンによる寄生虫妄想の治療成功」。Archives of Dermatology。142（3）：352–355。doi ： 10.1001 /archderm.142.3.352。PMID 16549712 。
- ^ abcdefghij 「経口用4mg錠 - 製品特性の概要」。電子医薬品概要。Janssen-Cilag Ltd. 2013年4月2日。2016年3月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。2013年12月4日閲覧。
- ^ ab 「経口（ピモジド）投与量、適応症、相互作用、副作用など」。Medscape Reference。 WebMD。 2013年12月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。2013年12月4日閲覧。
- ^ ab Brayfield A (2013年2月12日). ピモジド. ロンドン、英国: Pharmaceutical Press . 2013年12月4日閲覧。
{{cite book}}:|work=無視されました (ヘルプ) - ^ ab 「ORAP (ピモジド) タブレット [Teva Select Brands]」。DailyMed。 Teva Select Brands。 2012年7月。 2013年7月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。2013年12月4日閲覧。
- ^ ab Taylor D, Paton C, Shitij K (2012).精神医学におけるモーズリー処方ガイドライン. ウェストサセックス: Wiley-Blackwell. ISBN 978-0-470-97948-8。
- ^ Roth BL、 Driscol J (2011年1月12日). 「PDSP Kiデータベース」。向精神薬スクリーニングプログラム (PDSP)。 ノースカロライナ大学チャペルヒル校および米国国立精神衛生研究所。 2013年11月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。2013年12月4日閲覧。
- ^ Mahesh R、Pandey DK、 Bhatt S、Gautam BK（2011年1月～3月）。「急性および慢性うつ病動物モデルにおけるピモジドの抗うつ薬のような効果」。インド薬学教育研究誌。45 （1）：46～53。
- ^ abcd Brunton L、Chabner B、Knollman B (2010)。Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (第12版)。ニューヨーク：McGraw-Hill Professional。ISBN 978-0-07-162442-8。