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 ( R )-(+)-および( S )-(−)-イホスファミド（上）、 ( S )-(−)-イホスファミド（下） | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| 発音 | / aɪ ˈ f ɒ s f ə m aɪ d / |
| 商号 | イフェックス、その他 |
| その他の名前 | 3-(2-クロロエチル)-2-[(2-クロロエチル)アミノ]テトラヒドロ-2 H -1,3,2-オキサザホスホリン 2-オキシド |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a695023 |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 静脈注射 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 100% |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 72時間で60～80% |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.021.126 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 7 H 15 Cl 2 N 2 O 2 P |
| モル質量 | 261.08 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
イホスファミド（IFO ）は、 Ifexなどのブランド名で販売されており、さまざまな種類の癌の治療に使用される化学療法薬です。 [2]これには、精巣癌、軟部肉腫、骨肉腫、膀胱癌、小細胞肺癌、子宮頸癌、卵巣癌が含まれます。[2]静脈注射で投与されます。[2]
一般的な副作用には、脱毛、嘔吐、血尿、感染症、腎臓障害などがあります。[2]その他の重篤な副作用には、骨髄抑制や意識レベルの低下などがあります。[2]妊娠中に使用すると、胎児に害を及ぼす可能性があります。[2]イホスファミドは、アルキル化剤およびナイトロジェンマスタード系の薬剤です。 [2] [3] DNAの複製とRNAの生成を阻害することで作用します。[2]
イホスファミドは1987年に米国で医療用として承認されました。[2]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[4]
医療用途
以下のようなさまざまな癌の治療薬として使用されています:
管理
これは白い粉末で、化学療法で使用するために調製されると、無色透明の液体になります。投与は静脈内です。
イホスファミドは、特に出血性膀胱炎の患者の内部出血を防ぐためにメスナと併用されることが多いです。
イホスファミドは速やかに投与され、場合によっては 1 時間以内に投与されることもあります。
作用機序
イホスファミドはDNA損傷アルキル化剤であり、シクロホスファミドと同じ化学療法薬のクラスに属します。これはプロドラッグであり、CYP450によって主な活性代謝物である（イソ）ホスホラミドマスタードに変換される必要があります。これらの代謝物は主にグアニンN-7位でDNA架橋を形成します。[5]
副作用
イホスファミドをメスナと併用した場合、出血性膀胱炎はまれである。一般的で用量制限的な副作用は脳症（脳機能障害）である。[6]これは、この薬剤を投与された人の最大50％に何らかの形で発生する。この反応は、アセトアルデヒドや抱水クロラールに似た化学的性質を持つイホスファミド分子の分解産物の1つであるクロロアセトアルデヒドによって媒介されると考えられる。イホスファミド脳症の症状は、軽度（集中困難、疲労）から中等度（せん妄、精神病）、重度（非けいれん性てんかん重積または昏睡）まで及ぶ可能性がある。小児では、神経の発達が妨げられる可能性がある。脳以外に、イホスファミドは末梢神経にも影響を及ぼす可能性がある。反応の重症度は、米国国立がん研究所またはミーンウェル基準（グレードI～IV）に従って分類できる。脳に以前問題があった場合や、血中のアルブミン値が低い場合、イホスファミド脳症の可能性が高くなります。ほとんどの場合、反応は 72 時間以内に自然に治まります。薬剤の点滴中に発生した場合は、点滴を中止することをお勧めします。重度の (グレード III～IV) 脳症に対する最も効果的な治療法は、メチレンブルーの静脈内投与であり、脳症の持続期間を短縮するようです。メチレンブルーの正確な作用機序は不明です。場合によっては、イホスファミドの追加投与前にメチレンブルーを予防として使用することがあります。その他の治療法には、アルブミンとチアミン、および救援手段としての透析があります。 [6]
イホスファミドは正常アニオンギャップ性アシドーシス、特に腎尿細管性アシドーシス2型を引き起こすこともある。[7]
参考文献
- ^ 「FDA提供のブラックボックス警告付き全医薬品リスト（全結果のダウンロードとクエリの表示リンクを使用してください。）」nctr-crs.fda.gov . FDA . 2023年10月22日閲覧。
- ^ abcdefghi 「イホスファミド」。アメリカ医療システム薬剤師会。2017年5月7日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。
- ^ Dowd FJ、Johnson B、Mariotti A (2016)。歯科のための薬理学と治療（第7版）。エルゼビアヘルスサイエンス。p.533。ISBN 97803234459552017年9月11日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ 世界保健機関(2019).世界保健機関の必須医薬品モデルリスト: 2019年第21版。ジュネーブ: 世界保健機関。hdl : 10665 /325771。WHO /MVP/EMP/IAU/2019.06。ライセンス: CC BY-NC-SA 3.0 IGO。
- ^ Colvin ME、Sasaki JC 、 Tran NL (1999 年 8 月)。「ホスホラミドマスタードアルキル化抗がん剤の作用における化学的因子: 計算化学の役割」。Current Pharmaceutical Design。5 ( 8): 645–663。doi : 10.2174 /1381612805666230110215849。PMID 10469896 。
- ^ ab Ajithkumar T、Parkinson C、 Shamshad F、Murray P (2007 年 3 月)。「イホスファミド脳症」。臨床腫瘍学。19 ( 2): 108–114。doi :10.1016/j.clon.2006.11.003。PMID 17355105 。
- ^ Foster C, 編 (2010). The Washington Manual of Therapeutics (第33版). Wolters Kluwer | Lippincott Williams & Wilkins. p. 407.
外部リンク
- ACS 医薬品ガイド: イホスファミド
- ハーバード大学医学部によるイホスファミドに関する健康情報
- BC がん協会 イフォサミド情報 (専門家向け)
- RxList オンライン医薬品インデックス イフォサミド一覧
- 「イホスファミド」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
