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| 臨床データ | |
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| 発音 | / ˈ m ɛ z n ə / |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口、静脈内 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 45～79%（経口） |
| 代謝 | 循環中に酸化される |
| 消失半減期 | 0.36～8.3時間 |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.039.336 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 2 H 5 Na O 3 S 2 |
| モル質量 | 164.17 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
メスナは、メスネックスなどのブランド名で販売されており、シクロホスファミドまたはイホスファミドを服用している患者が膀胱からの出血のリスクを減らすために使用される薬剤です。[1]経口または静脈注射で使用されます。[1]
一般的な副作用には、頭痛、嘔吐、眠気、食欲不振、咳、発疹、関節痛などがあります。[1]重篤な副作用にはアレルギー反応があります。[1]妊娠中の使用は赤ちゃんにとって安全と思われますが、この使用は十分に研究されていません。[2]メスナは有機硫黄化合物です。[3]尿中に含まれるシクロホスファミドとイホスファミドの分解産物を変化させて毒性を低下させる働きがあります。[1]
メスナは1988年に米国で医療用として承認されました。[1]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[4]
医療用途
化学療法補助薬
メスナは、患者が癌化学療法でイホスファミドまたはシクロホスファミドを投与されている場合に、出血性膀胱炎および血尿の発生率を減らすために治療的に使用されます。これらの 2 つの抗癌剤は、体内で、アクロレインなどの尿路毒性代謝物に変換される可能性があります。
メスナは、スルフィドリル基とアクロレインなどのα,β-不飽和カルボニル含有化合物との反応により、これらの代謝物の解毒を助けます。 [5]この反応はマイケル付加反応として知られています。メスナはシステインの尿中排泄も増加させます。
他の
北米以外では、メスナはアセチルシステインと同じように粘液溶解剤としても使用されており、この適応症ではミスタブロン[6]やミスタブロンコとして販売されています。
管理
静脈内または経口（口から）で投与されます。 [7] IVメスナ注入はIVイホスファミドと併用され、経口メスナは経口シクロホスファミドと併用されます。生物学的利用能の問題により、経口投与量は静脈内（IV）メスナ投与量の2倍にする必要があります。経口製剤により、患者はIVメスナ注入のために4〜5日間入院する代わりに、より早く退院することができます。
作用機序
メスナは化学療法投与後に形成される尿毒性化合物の毒性を軽減します。メスナは抗酸化作用を持つ水溶性化合物で、化学療法剤シクロホスファミドおよびイホスファミドと同時に投与されます。メスナは化学療法投与後にアクロレインが蓄積する膀胱内で濃縮され、マイケル付加反応によりアクロレインおよび他の尿毒性代謝物と抱合体を形成します。 [5] この抱合反応により尿毒性化合物は無害な代謝物に不活性化されます。その後、代謝物は尿中に排泄されます。[8]
名前
これは、バクスター社によってウロミテキサンおよびメスネックスとして販売されています。この物質の名前は、2-メルカプトエタンスルホン酸Na （Naはナトリウムの化学記号）の頭字語です。
参照
- 補酵素M —メタン生成細菌が使用するのと同じ構造を持つ補酵素
参考文献
- ^ abcdef 「メスナ」。アメリカ医療システム薬剤師会。2017年5月11日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。
- ^ 「妊娠中のメスナ（メスネックス）の使用」www.drugs.com。2017年5月11日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月20日閲覧。
- ^ Patwardhan B、Chaguturu R (2016)。創薬における革新的アプローチ：民族薬理学、システム生物学、ホリスティックターゲティング。Academic Press。p. 53。ISBN 97801280182242016年12月21日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ 世界保健機関(2019).世界保健機関の必須医薬品モデルリスト: 2019年第21版。ジュネーブ: 世界保健機関。hdl : 10665 /325771。WHO /MVP/EMP/IAU/2019.06。ライセンス: CC BY-NC-SA 3.0 IGO。
- ^ ab Thurston DE (2007). 抗がん剤の化学と薬理学。ボカラトン: CRC Press/Taylor & Francis。pp. 53–54。ISBN 978-1-4200-0890-62016年5月19日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ 「Mistabron Ampoules」。南アフリカ電子パッケージ挿入物。1973年8月。2008年10月22日時点のオリジナルよりアーカイブ。2008年8月12日閲覧。
- ^ Mace JR、Keohan ML、Bernardy H、Junge K、Niebch G、Romeis P、他 (2003 年 12 月)。「高用量イホスファミドで治療した軟部肉腫における静脈内メスナと静脈内/経口メスナのクロスオーバーランダム化比較」。臨床癌研究。9 (16 Pt 1): 5829–5834。PMID 14676103。
- ^ Shaw IC、 Graham MI（1987年6月）。「メスナ--短いレビュー」。癌治療レビュー。14 （2）：67–86。doi ：10.1016/0305-7372（87）90041-7。PMID 3119211 。
外部リンク
- BCがん協会
- NIH/MedlinePlus 患者情報
- 米国国立医学図書館の医学件名標目表(MeSH)におけるメスナ
