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| 臨床データ | |
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| 発音 | / k æ p ɪ ˈ s aɪ t ə b iː n / |
| 商号 | ゼローダ、シタビン、カペトラル、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a699003 |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取 |
| 薬物クラス | 抗腫瘍剤 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 広範囲にわたる |
| タンパク質結合 | < 60% |
| 代謝 | 肝臓、5'-DFCR、5'-DFUR（不活性）；腫瘍組織、5'-DFURから活性フルオロウラシル |
| 消失半減期 | 38～45分 |
| 排泄 | 腎臓（95.5%）、糞便（2.6%） |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.112.980 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 15 H 22 F N 3 O 6 |
| モル質量 | 359.354 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
カペシタビンは、ゼローダなどのブランド名で販売されており、乳がん、胃がん、大腸がんの治療に使用される抗がん剤です。[3]乳がんの場合、ドセタキセルと併用されることがよくあります。[4]経口摂取します。[4]
一般的な副作用には、腹痛、嘔吐、下痢、脱力感、発疹などがあります。[4]その他の重篤な副作用には、血液凝固障害、アレルギー反応、心筋症などの心臓障害、血球数減少などがあります。[4]妊娠中に使用すると胎児に害を及ぼす可能性があります。[4]カペシタビンは体内で5-フルオロウラシル（5-FU）に変換され、それを介して作用します。[4]カペシタビンは、 5-FUやテガフールを含むフルオロピリミジンと呼ばれる薬剤のクラスに属します。[5]
カペシタビンは1992年に特許を取得し、1998年に医療用として承認されました。[6]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[7]
医療用途
カペシタビンは、
- ステージIII大腸癌患者に対する単剤または併用化学療法レジメンの一部としての補助療法[8]
- 局所進行直腸癌の成人に対する化学放射線療法の一環としての周術期治療[8]
- 切除不能または転移性大腸癌患者に対する単剤または併用化学療法レジメンの一部としての治療[8]
- アントラサイクリン系またはタキサン系抗がん剤を含む化学療法が適応とならない進行性または転移性乳がん患者に対する単剤としての治療[8]
- アントラサイクリン系抗がん剤による化学療法後に病勢進行した進行性または転移性乳がん患者に対するドセタキセルとの併用療法[8]
- 切除不能または転移性の胃癌、食道癌、胃食道接合部癌の成人患者に対する併用化学療法の一環としての治療[8]
- 転移性疾患に対する前治療を受けていないHER2過剰発現転移性胃癌または胃食道接合部腺癌の成人患者に対する併用療法の一環としての治療[8]
- 成人膵臓腺癌患者に対する併用化学療法の一環としての補助療法。[8]
副作用
頻度別の副作用：[9] [10] [11] [12]
- 非常に一般的（頻度10%以上）
副作用に関する注意:
禁忌
禁忌には以下のものがある：[11]
- フルオロウラシル、カペシタビンまたはその賦形剤に対する過敏症の既往歴
- DPD欠損症（薬理遺伝学を参照）
- 妊娠と授乳
- 重度の白血球減少症、好中球減少症、または血小板減少症
- 重度の肝機能障害または重度の腎機能障害
- ソリブジンまたは化学的に類似した類似体（ブリブジンなど）による治療
薬物相互作用
相互作用することが知られている薬物には以下のものがある：[11]
- ソリブジンまたはその類似体（ブリブジンなど）。
- CYP2C9基質、ワルファリンやその他のクマリン誘導体抗凝固剤を含む
- フェニトインは、フェニトインの血漿濃度を上昇させるため、
- 葉酸カルシウムは、代謝物である5-FUとの相乗効果によりカペシタビンの治療効果を高める可能性がある。また、この相乗効果により、より重篤な下痢を引き起こす可能性もある。[14]
薬理遺伝学
ジヒドロピリミジン脱水素酵素（DPD）は、カペシタビン、 5-フルオロウラシル、テガフールなどの薬物クラスであるフルオロピリミジンの解毒代謝を担っています。[5] DPD遺伝子（DPYD ）内の遺伝的変異により、DPD活性が低下したり、完全に消失したりすることがあり、これらの変異のヘテロ接合性またはホモ接合性の人は、部分的または完全なDPD欠損症になる可能性があります。推定0.2％の人が完全なDPD欠損症です。[5] [15]部分的または完全なDPD欠損症の人は、フルオロピリミジンによる治療を受けた場合、重篤な、さらには致命的な薬物毒性のリスクが大幅に増加します。毒性の例には、骨髄抑制、神経毒性、手足症候群などがあります。[5] [15]
作用機序
下記の遺伝子、タンパク質、代謝物をクリックすると、それぞれの記事にリンクします。[§ 1]
- ^ インタラクティブなパスウェイマップは、WikiPathways: "FluoropyrimidineActivity_WP1601" で編集できます。
カペシタビンは5-FUに代謝され、チミジル酸合成酵素阻害剤となり、DNAのデノボ合成に必要なチミジンの活性型であるチミジン一リン酸（ThMP）の合成を阻害します。[16]
薬物合成
社会と文化
ブランド名
ブランド名の 1 つは、ジェネンテック社が販売する Xeloda です。
その他には、Eurolab の Xitabin、Capcibin、Kapetral、Pecaset などがあります。
参考文献
- ^ 「FDA提供のブラックボックス警告付き全医薬品リスト（全結果のダウンロードとクエリの表示リンクを使用してください。）」nctr-crs.fda.gov . FDA . 2023年10月22日閲覧。
- ^ 「Xeloda EPAR」。欧州医薬品庁。2001年2月2日。 2024年7月2日閲覧。
- ^ 英国国立処方集：BNF 69（69版）。英国医師会。2015年。585、588頁。ISBN 9780857111562。
- ^ abcdef 「カペシタビン」。米国医療システム薬剤師会。2016年4月15日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。
- ^ abcd Caudle KE、Thorn CF、Klein TE、Swen JJ、McLeod HL、Diasio RB、他 (2013 年 12 月)。「ジヒドロピリミジン脱水素酵素遺伝子型とフルオロピリミジン投与に関する臨床薬理遺伝学実装コンソーシアムのガイドライン」。臨床 薬理学および治療学。94 (6): 640–645。doi :10.1038 / clpt.2013.172。PMC 3831181。PMID 23988873。
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 511。ISBN 9783527607495. 2023年1月12日時点のオリジナルよりアーカイブ。2017年8月30日閲覧。
- ^ 世界保健機関(2019).世界保健機関の必須医薬品モデルリスト: 2019年第21版。ジュネーブ: 世界保健機関。hdl : 10665 /325771。WHO /MVP/EMP/IAU/2019.06。ライセンス: CC BY-NC-SA 3.0 IGO。
- ^ abcdefgh 「FDA、プロジェクト・リニューアルに基づき、カペシタビン錠の新たな適応症および投与レジメンを含む最新の医薬品ラベルを承認」。米国食品医薬品局。2022年12月15日。2023年1月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年1月26日閲覧。
この記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
- ^ 「XELODA (capecitabine) tablet, film adopted [Genentech, Inc.]」DailyMed . Genentech, Inc. 2013年12月。2014年2月1日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2014年1月25日閲覧。
- ^ 「Capecitabine Teva : EPAR – 製品情報」(PDF)。欧州医薬品庁。Teva Pharma BV 2014年1月10日。2014年2月4日時点のオリジナルよりアーカイブ(PDF) 。2014年1月25日閲覧。
- ^ abc 「カペシタビン 150mg – 製品特性概要 (SPC)」。電子医薬品概要。Zentiva。2013年12月23日。2014年2月1日時点のオリジナルよりアーカイブ。2014年1月25日閲覧。
- ^ 「薬剤名 XELODA® Capecitabine」（PDF）。TGA eBusiness Services。Roche Products Pty Limited。2013年12月5日。2017年9月11日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2014年1月25日閲覧。
- ^ 手のひらや足の裏の赤み、腫れ、しびれ、落屑
- ^ Rossi S 編 (2013)。オーストラリア医薬品ハンドブック(2013 版)。アデレード: オーストラリア医薬品ハンドブックユニットトラスト。ISBN 978-0-9805790-9-3。
- ^ ab Amstutz U、Froehlich TK、Largiadèr CR（2011年9月）。「重篤な5-フルオロウラシル毒性の主な予測因子としてのジヒドロピリミジン脱水素酵素遺伝子」。薬理ゲノム学。12 （9）：1321–1336。doi ：10.2217/ pgs.11.72。PMID 21919607 。
- ^ 「Xeloda (capecitabine) の投与量、適応症、相互作用、副作用など」。Medscape Reference。WebMD。2014年1月25日。2014年2月2日時点のオリジナルよりアーカイブ。
さらに読む
- Dean L (2016)。 「カペシタビン療法と DPYD 遺伝子型」。Pratt VM、McLeod HL、Rubinstein WS、他 (編)。医学遺伝学概要。国立生物工学情報センター(NCBI)。PMID 28520372。本棚 ID: NBK385155。
