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| 臨床データ | |
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| その他の名前 | CI-874、YM-08054 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C14H17NO2の |
| モル質量 | 231.295 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
インデロキサジン（INN）（エレン、ノイン）は抗うつ薬および脳賦活薬[1] [2]であり、山之内製薬株式会社が日本と韓国で、脳血管疾患に伴う精神症状、すなわち脳卒中によるうつ病、情緒障害、意欲喪失の治療薬として販売していた。[3] [4] 1988年[4]から1998年まで販売されていたが、有効性の欠如が報告され、市場から撤退した。[5]
インデロキサジンは、セロトニン放出剤、ノルエピネフリン再取り込み阻害剤、NMDA受容体拮抗剤として作用する。[6] [7]セロトニン放出剤としての作用により、5-HT 4受容体を活性化し、ラットの前脳におけるアセチルコリン放出を促進することがわかっている。 [8] [9] [10]この薬剤は、動物モデルにおいて、向知性薬、[11] [12]神経保護薬、[13] [14] [15] [16]抗けいれん薬、[17]抗うつ薬のような効果を有することがわかっている。[1] [6]
参考文献
- ^ ab 小島 孝文、新潟 健、藤倉 孝文、立川 聡、野崎 勇、加賀美 誠、高橋 功（1985 年 9 月）。「潜在的脳活性化および抗うつ特性を有する (+/-)-2-[(インデン-7-イルオキシ)メチル]モルホリン塩酸塩（YM-08054、インデロキサジン塩酸塩）およびその誘導体の合成」。Chemical & Pharmaceutical Bulletin。33 ( 9): 3766–3774。doi : 10.1248/ cpb.33.3766。PMID 4092278。
- ^ Hayes AG、 Chang T (1983 年 1 月)。「電子捕獲検出器付きガス液体クロマトグラフィーによるヒト血漿中の新規抗うつ剤インデロキサジンの測定」。Journal of Chromatography。272 ( 1): 176–180。doi :10.1016/s0378-4347(00)86115-0。PMID 6841538 。
- ^ 指数名目、国際医薬品 ... - Google Books.テイラーとフランシス。 2000年。ISBN 978-3-88763-075-1。
- ^ ab Ganellin CR、Triggle JD、MacDonald F (1997)。薬理学的薬剤辞典 - Google ブックス。CRC プレス。ISBN 978-0-412-46630-4。
- ^ 林 健、橋本 健、柳 正之、梅田 剛、浜 亮（1998年8月）。「日本における医薬品の承認に疑問」。ランセット。352 （9126）：491。doi ：10.1016 / s0140-6736 （05）79232-1。PMID 9708787。S2CID 43687432。
- ^ ab Yamaguchi T, Ohyama M, Suzuki M, Ozawa Y, Hatanaka K, Hidaka K, Yamamoto M (1998年9月). 「インデロキサジン塩酸塩の潜在的抗うつ特性の神経化学的および行動学的特徴付け」. Neuropharmacology . 37 (9): 1169–1176. doi :10.1016/s0028-3908(98)00009-4. PMID 9833647. S2CID 12707551.
- ^ Kaneko S, Sugimura M, Inoue T, Satoh M (1991年6月). 「NMDAチャネル機能に対する数種の脳保護薬の影響：アフリカツメガエル卵母細胞と[3H]MK-801結合を用いた評価」. European Journal of Pharmacology . 207 (2): 119–128. doi :10.1016/0922-4106(91)90086-w. PMID 1652446.
- ^ Peñas-Cazorla R, Vilaró MT (2015 年 11 月). 「セロトニン 5-HT4 受容体と前脳コリン作動系: 特定された細胞集団における受容体発現」.脳構造と機能. 220 (6): 3413–3434. doi :10.1007/s00429-014-0864-z. hdl : 10261/124736 . PMID 25183542. S2CID 14116338.
- ^ Yamaguchi T, Suzuki M, Yamamoto M (1997年12月). 「インデロキサジン塩酸塩によるラット前頭皮質のアセチルコリン放出の促進：内因性セロトニンおよび5-HT4受容体の関与」Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology . 356 (6): 712–720. doi :10.1007/pl00005110. PMID 9453456. S2CID 7800009. 1999-10-08にオリジナルからアーカイブ。 2010-01-11に取得。
- ^ 山本 正之、高橋 健、大山 正之、笹又 正之、八木 聡、岡田 正之、遠藤 秀一 (1994 年 5 月)。「ラットの学習行動障害に対する脳活性化剤インデロキサジンの緩和効果における中枢コリン作動系の関与の可能性」。神経精神薬理学と生物精神医学の進歩。18 (3): 603–613。doi : 10.1016 / 0278-5846(94)90016-7。PMID 8078992。S2CID 11703415 。
- ^ 小川 暢、羽場 健、曽良 裕、東田 明、佐藤 秀、小川 聡 (1988)。「ビフェメラン塩酸塩とインデロキサジン塩酸塩の放射状迷路運動能力におけるスコポラミン臭化水素酸塩誘発障害に対する効果の比較」。臨床治療学。10 (6): 704–711。PMID 3219685。
- ^山本 正之、清水 正之（1987年7月）。 「塩酸インデロキサジンの脳活性化特性」。神経薬理学。26 （ 7A ）：761–770。doi ： 10.1016 /0028-3908（87）90239-5。PMID 3627384。S2CID 46153252。
- ^ 小川 暢、羽場 健、吉川 秀、小野 剛、水川 功 (1988 年 8 月)。「ビフェメラン塩酸塩、イデベノン、インデロキサジン塩酸塩のスナネズミの虚血誘発性脳アセチルコリンレベル低下に対する効果の比較」。化学病理学および薬理学の研究通信。61 (2): 285–288。PMID 3187197。
- ^ 山本正之、清水 正之、坂本 直樹、大友 秀、小暮 健一（1987年11月） 。「動物における脳虚血に対する塩酸インデロキサジンの保護効果」国際薬理学療法アーカイブ。290 （1）：16–24。PMID 3446040。
- ^ 清水-笹又正之、寺井正之、原田正之、山本正之 (1993)。「塩酸インデロキサジンとその光学異性体の抗低酸素作用および抗虚血作用：脳エネルギー代謝への関与の可能性」。国際薬理学療法アーカイブ。324 ：33–46。PMID 8297184。
- ^山本正之、清水正之（1987 年4月）。 「インデロキサジン塩酸塩（YM-08054）の無酸素症に対する影響」国際薬理学療法アーカイブ。286 （2）：272–281。PMID 3592867。
- ^ Nakamura J, Anraku T, Shirouzu M, Iwashita Y, Nakazawa Y (1993 年 6 月). 「ラットのキンドリング扁桃体発作に対するインデロキサジン HCl の効果: フェニトイン、ジアゼパム、エタノール、イミプラミンとの比較」.薬理学、生化学、行動. 45 (2): 445–450. doi :10.1016/0091-3057(93)90263-s. PMID 8327550. S2CID 26761718.