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| 臨床データ | |
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| 商号 | セルミオン |
| その他の名前 | [(8β)-10-メトキシ-1,6-ジメチルエルゴリン-8-イル]メチル 5-ブロモピリジン-3-カルボキシレート |
| AHFS / Drugs.com | 国際医薬品名 |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口、筋肉内、静脈内 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | <5% |
| タンパク質結合 | >90% |
| 代謝 | 広範な初回通過代謝 |
| 消失半減期 | 13～20時間 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.044.252 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 24 H 26 Br N 3 O 3 |
| モル質量 | 484.394 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ニセルゴリンは、セルミオンなどのブランド名で販売されており、老年性認知症や血管由来のその他の疾患の治療に使用される麦角 誘導体です。国際的には、前頭側頭型認知症のほか、レビー小体型認知症やパーキンソン病の早期発症にも使用されています。ニセルゴリンは血管抵抗を低下させ、脳内の動脈血流を増加させ、脳細胞による酸素とグルコースの利用を改善します。ニセルゴリンは、特に肺など、体の他の部位にも同様の血管作動性特性を持っています。エルゴタミンなどの他の多くのエルゴリンとは異なり、ニセルゴリンは心臓線維症とは関連がありません。[2]
脳血栓症や動脈硬化症、四肢の動脈閉塞、レイノー病、血管性片頭痛、網膜症などの血管障害に使用されます。
ニセルゴリンは50カ国以上で登録されており、高齢者の認知障害、情動障害、行動障害の治療に30年以上使用されてきました。[3]
医療用途
ニセルゴリンは以下の場合に使用されます。
- 急性および慢性の脳代謝血管障害（脳動脈硬化症、血栓症および脳塞栓症、一過性脳虚血）。急性および慢性の末梢代謝血管障害（四肢の器質性および機能性動脈症）、レイノー病、および末梢灌流の変化によって引き起こされるその他の症候群。
- 血管由来の片頭痛
- 血小板凝集能亢進、動脈圧を伴う臨床状況における補助療法。
- 網膜血管障害：糖尿病網膜症、黄斑変性症、網膜血管硬化症
- 血管性の耳前庭障害：めまい、幻聴、聴力低下。
既知の病状に対する投与量は通常1日3回5～10mgが投与されますが、老化防止の目的では1日1回または2回5mgの方が適切であると考えるかもしれません。[4]
禁忌
急性出血、心筋梗塞（心臓疾患）、高血圧、徐脈を患っている人、またはアルファまたはベータ受容体作動薬を使用している人は、使用前に医師に相談してください。毒性試験ではニセルゴリンに催奇形性作用があることは示されていませんが、妊娠中のこの薬の使用は絶対に必要な場合に限定する必要があります。
2013 年 6 月 28 日、欧州医薬品庁はニセルゴリンを含む麦角誘導体を含む医薬品の使用を制限するよう勧告した。同庁は「これらの医薬品は、血液循環障害や記憶や感覚障害を伴ういくつかの症状の治療、または片頭痛の予防には使用すべきではない。これらの適応症ではリスクが利点を上回るからである」と述べた。これは、これらの医薬品による線維症 (臓器や身体構造に損傷を与える可能性のある過剰な結合組織の形成) および麦角中毒 (痙攣や血液循環障害などの麦角中毒の症状) のリスク増加を示すデータの検討に基づくものである。[5]ただし、線維症と関連しているのはエルゴリンの一部のみであり、ニセルゴリンはエルゴタミンなどの他のエルゴリン誘導体と同じ線維症リスクを伴わないことが証拠から示唆されている。[2]
ニセルゴリンはポルフィリン症には安全ではないと考えられている。[6]
副作用
ニセルゴリンの副作用は通常、吐き気、ほてり、軽度の胃の不調、低血圧、めまいなどに限られます。[6]薬物の高用量では、徐脈、食欲増進、興奮、下痢、発汗が報告されています。入手可能な文献のほとんどは、ニセルゴリンの副作用は軽度で一時的であることを示唆しています。[2]
インタラクション
ニセルゴリンはプロプラノロールの心臓抑制作用を増強することが知られています。[6]高用量でブロモクリプチン、イチョウ、ピカミロン、ビンポセチン、キサンチノールニコチン酸塩などの強力な血管拡張剤と併用する場合は、医師の指導を求めることをお勧めします。
薬理学
薬力学
ニセルゴリンは、強力かつ選択的なα1Aアドレナリン受容体 拮抗薬として作用する麦角アルカロイド誘導体である。[7]ニセルゴリンのin vitro IC 50 は0.2 nMと報告されている。[8]ニセルゴリンの主な作用は、血管拡張によって動脈血流を増加させることである。さらに、ニセルゴリンは血小板凝集を阻害することが知られている。研究では、ニセルゴリンが老化した脳の神経成長因子も増加させることが示されている。 [9] [10] α 1Aアドレナリン受容体に加えて、ニセルゴリンはセロトニン5-HT 1A受容体の拮抗薬（IC 50 = 6 nM）であり、セロトニン5-HT 2およびα 2アドレナリン受容体に対して中程度の親和性を示し、ドーパミンD 1およびD 2受容体とムスカリンアセチルコリンM 1およびM 2受容体に対して低い親和性を示します。[2]ニセルゴリンの主な代謝物であるMMDLとMDLは、アドレナリン、セロトニン、ドーパミン、またはアセチルコリン受容体に対して低い親和性を示すか、または全く親和性を示さない。[2]
社会と文化
一般名
ニセルゴリンは薬剤の一般名であり、 INNは、USAN、バン、およびDCF. [11] [12]
ブランド名
一部の国では、アップジョンがファイザーから分離した後、セルミオンはビアトリスによって販売されています。 [13] [14]
参考文献
- ^ 「国家認可医薬品リスト」（PDF） 。 2024年7月11日時点のオリジナルよりアーカイブ（PDF） 。 2024年7月11日閲覧。
- ^ abcde Zajdel P、Bednarski M、Sapa J、Nowak G (2015 年 4 月)。 「エルゴタミンとニセルゴリン - 事実と神話」。薬理学的レポート。67 (2): 360–363。土井:10.1016/j.pharep.2014.10.010。PMID 25712664。S2CID 22768662 。
- ^ Fioravanti M、Flicker L (2001)。「認知症および加齢に伴う認知機能障害に対するニセルゴリンの有効性」。コクラン・データベース・オブ・システマティック・レビュー。2001 ( 4 ): CD003159。doi :10.1002/14651858.CD003159。PMC 7025776。PMID 11687175。
- ^ ニセルゴリン医薬品添付文書、Pharmacia & Upjohn、2000 年 10 月
- ^ 欧州医薬品庁（2013年6月28日）「麦角誘導体を含む医薬品の使用に関する新たな制限」プレスリリース、2018年9月10日時点のオリジナルよりアーカイブ、 2013年12月18日閲覧
- ^ abc Sweetman SC 編 (2009)。「補助薬とその他の物質」。マーティンデール: 一時的な障害とレビー小体の蓄積、および「認知症」の一因となる障害に対する最後の選択肢として検討すべきである。完全な薬物リファレンス(第 36 版)。ロンドン: Pharmaceutical Press。p. 2352。ISBN 978-0-85369-840-1。
- ^ Alvarez-Guerra M、Bertholom N、Garay RP (1999)。「ラットにおけるα1Aアドレナリン受容体サブタイプの刺激によって誘発される血管反応のニセルゴリンによる選択的遮断」。基礎および臨床薬理学。13 ( 1 ): 50– 58。doi :10.1111/ j.1472-8206.1999.tb00320.x。PMID 10027088。S2CID 43871763 。
- ^ モレッティ A、カルファーニャ N、カッチャ C、カルペンティエリ M (1988)。 「ラットの脳の神経伝達物質系に対するエルゴリンの効果」。薬力学および治療法に関する国際アーカイブ。294 : 33–45。PMID 2906797 。
- ^ 西尾徹、春原直、古川信、秋口一、工藤裕 (1998年3月)。 「ニセルゴリンを繰り返し注射すると、老齢ラットの脳内の神経成長因子レベルが増加します。」日本薬理学雑誌。76 (3): 321–323 .土井: 10.1254/jjp.76.321。PMID 9593228。
- ^ 水野隆、久野隆、新田亜、鍋島隆、張G、川之口J、他。 (2005 年 12 月)。 「活性化されたミクログリアおよびアストロサイトによって誘発される神経細胞死に対するニセルゴリンの保護効果」。脳の研究。1066 ( 1–2 ): 78–85 .土井:10.1016/j.brainres.2005.10.050。PMID 16325157。S2CID 34963522 。
{{cite journal}}: CS1 メンテナンス: 上書きされた設定 (リンク) - ^ J. Elks (2014年11月14日). 薬物辞典: 化学データ: 化学データ、構造、参考文献. Springer. pp. 864–. ISBN 978-1-4757-2085-3。
- ^ Index Nominum 2000: 国際医薬品ディレクトリ。テイラーとフランシス。 2000 年。727 ページ–。ISBN 978-3-88763-075-1. 2021年4月15日時点のオリジナルよりアーカイブ。2021年4月15日閲覧。
- ^ 「ファイザー、アップジョン事業とマイランの統合取引を完了」。ファイザー。2020年11月16日。 2024年6月17日閲覧– Business Wire経由。
- ^ “Brands”. Viatris . 2020年11月16日. 2024年6月17日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2024年6月17日閲覧。
