ピカミロン

ピカミロン（ N-ニコチノイル-GABA、ピカミロン、ピカミロンとも呼ばれる）は、ナイアシンとγ-アミノ酪酸（GABA）の合成結合によって形成される薬剤である。 1969年にソビエト連邦で開発され^{[ 3 ]} 、ロシア^{[ 4 ]}と日本の両方でGABAのプロドラッグとしてさらに研究された^{[ 5 ] 。}

ロシアでは、ピカミロンは処方薬として販売されています。この薬の権利は、ロシアの製薬会社NPK ECHO（「НПК ЭХО」）が所有しています。米国では販売が承認されておらず、栄養補助食品の混入物とみなされています[ 6 ^]。2015年11月には、5つの米国企業がピカミロン製品を市場から撤去するよう求められました^{[ 7 ]。} しかし、2020年現在でも、米国では市販のサプリメントに医薬品用量のピカミロンが検出されています^{[ 8 ] 。}

米国では、食品医薬品局が2015年に^、ピカミロンは1994年の栄養補助食品健康教育法の栄養成分のカテゴリーのいずれにも該当しないと裁定した[ ^{7 ] [ 9 ]。}すなわち、ビタミン、栄養ミネラル、ハーブまたはその他の植物、アミノ酸、総摂取量を増やすことで食事を補うために人間が使用する栄養物質、または1994年以前に米国で販売されていた上記の成分の濃縮物、代謝物、構成成分、抽出物、または組み合わせではない。FDAの裁定にもかかわらず、ピカミロンは米国でヌートロピックとして販売されているサプリメントの成分として残っている^{[ 8 ] 。}

1991年のロシアの研究では、ピカミロンがネコの血液脳関門を通過して脳血流量を増加させることが示されました。 ^{[ 10 ]}さらに、マウスとラットの血液脳関門を通過することが示されました。^{[ 11 ]}ピカミロンは、トコフェリルニコチネート（ビタミンEニコチネート）が加水分解されるのと同様に、GABAとナイアシンに加水分解されると考えられています。 ^{[ 12 ]}脳内のGABAはGABA受容体を活性化し、理論的には抗不安作用があるはずです。^{[ 13 ]} 2番目に放出される成分であるナイアシンは血管拡張剤です。^{[ 14 ] [ 15 ]} 2023年のアッセイ研究では、ピカミロン自体はGABAアナログであるにもかかわらず、GABA受容体を含む50の生物学的標的に対して不活性であることが示されました。^{[ 16 ]}

ピカミロンの血漿中濃度は、 50～200 mgの単回経口投与後最初の数時間で一般的に500～3000 μg /Lの範囲になります。 ^{[ 2 ]}ピカミロンは、1～2時間の半減期を持つ線形薬物動態を示します。^{[ 2 ]}前述のように、この薬剤はGABAとニコチン酸に加水分解されます。親薬物と2つの代謝物の尿中排泄量は、単回投与量の最大79%を占めます。^{[ 2 ]} 

• ロシアの医薬品リスト
• N-ベンゾイル-GABA
• ピバガビン
• セチルGABA

• 米国国立医学図書館の医学主題見出し（MeSH）におけるニコチノイル-GABA