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| 臨床データ | |
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| AHFS / Drugs.com | 国際医薬品名 |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口、静脈内 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 56.6 ± 8.9% |
| 代謝 | 肝臓の |
| 消失半減期 | 2.54 ± 0.48 時間 |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.050.917 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２２Ｈ２６Ｎ２Ｏ２ |
| モル質量 | 350.462 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ビンポセチン(エチルアポビンカミネート) は、ビンカアルカロイドのビンカミンの合成誘導体で、ヒドロキシル基が除去されていることと、基礎となるカルボン酸がメチルエステルではなくエチルである点が異なります。ビンカミンは、 Voacanga africanaの種子またはVinca minor (ヒメツルニチニチソウ) の葉から抽出されます。
医療用途
ビンポセチンは、30年以上にわたり、多くのアジア諸国やヨーロッパ諸国で脳卒中や認知症などの脳血管障害の治療に使用されてきました。[3]
FDAは、ビンポセチンは合成物質であり、治療用途が提案されているため、連邦食品医薬品化粧品法の下では栄養補助食品として販売することはできないと暫定的に判断した。[4] [5] [6] [7]それにもかかわらず、ビンポセチンは栄養補助食品として広く入手可能であり、しばしば向知性薬として販売されている。[8] [9] [10] [11]
ビンポセチンは認知症や脳卒中に対して完全に効果があるとは言い切れない。[12] [9] [13] 2003年時点で、3つの対照臨床試験で「記憶障害のある高齢者」がテストされた。[14]
ビンポセチンは、第II相縦断的かつ前向きなヒトに対するオープン臨床試験において、後天性難聴の予防と回復についても研究されている。[15]
副作用
妊娠中に使用すると胎児に害を及ぼしたり、流産につながる可能性があります。[1]
ビンポセチンの副作用には、顔面紅潮、吐き気、めまい、口渇、一過性の低血圧および高血圧、頭痛、胸焼け、血圧低下などがある。[8] [16] FDAは2019年に「ビンポセチンは流産を引き起こしたり、胎児の発育に悪影響を与える可能性がある」と警告する声明を発表した。[17]
作用機序
ビンポセチンの作用機序は、ナトリウムチャネルの遮断、細胞内カルシウム流入の減少、抗酸化作用という3つの潜在的効果があると仮定されている。[13]また、研究では、ビンポセチンがウサギの単離大動脈でPDE-1を阻害すること、 [18]試験管内でIKKを 阻害してIκBの分解とそれに続くNF-κBの細胞核への移行を防ぐこと、 [19] [20]およびラットの単離線条体神経終末でドーパミンの代謝分解産物であるDOPACを増加させることが示唆されている。[21]
栄養補助食品
米国では、ビンポセチンを栄養補助食品に含めることについて、明確な投与量パラメータがないこと、短期的および長期的な効果が証明されていないこと、人体への健康リスクがあることなどの理由で、厳しい監視が行われている。[22]米国では、ビンポセチンのサプリメントは、スポーツサプリメント、脳機能向上サプリメント、減量サプリメントとして販売されている。[9]
2015年にGNCとビタミンショップの小売店で販売されているビンポセチンサプリメント23銘柄を分析したところ、広範囲にわたる表示ミスが報告された。 [4] 23のサプリメントラベルのうち、消費者に正確なビンポセチンの投与量（1日の推奨摂取量あたり0.3～32 mg）を提供していたのは6つ（26%）のみであり、23のうち6つ（26%）には、ラベルに成分が含まれていると記載されていたにもかかわらず、ビンポセチンが全く含まれていなかった。[9] [8]合計で、検査した23製品のうち9製品に誤った表示があり、23のうち17製品（74%）はビンポセチンの量に関する情報を一切提供していなかった。[8]
この研究を受けて、当時上院高齢化特別委員会の民主党トップを務めていたクレア・マッカスキル上院議員は、FDAにビンポセチンサプリメントの販売を一時停止するよう促し、10の小売業者にビンポセチン製品の販売を自主的に中止するよう要請した。マッカスキル氏は「これらのサプリメントを規制する方法は機能しておらず、消費者の生命と健康を危険にさらしています。偽りのラベル、汚染された成分、極めて違法な主張のある製品、そして今では他国では処方薬として分類されている合成成分を含む製品を見てきました。」と述べた。[11]
訴訟
プロセラAVHは、フペルジンAとアセチル-L-カルニチンと組み合わせて、未公開量のビンポセチンを含む栄養補助食品です。[23] [24] 2012年、製造元のBrain Research Labs（BRL）は、消費者詐欺法に違反して、プロセラAVHが脳機能を改善する能力があると虚偽に販売したとして集団訴訟を和解するために50万ドルを支払うことに同意しました。[25]
2015年7月、米国連邦取引委員会（FTC）は、記憶喪失や認知機能低下の「解決策」として製品を宣伝したProcera AVHのマーケティング上の主張は虚偽で、誤解を招くものであり、根拠がなく、FTC法に違反しているという判決を下した。[25] [10] [26] [27] BRLとその関連会社であるBrain Power Partners、Brain Power Founders、MedHealth Direct（すべてカリフォルニア州ラグナビーチに拠点を置く）は、9100万ドルの罰金を科せられた。2012年にBRLを買収したフロリダ州タンパに拠点を置くKeyView Labsは、6100万ドルの罰金を科せられた。[25] [26] [10] [27] FTCの苦情には、BRLの創設者兼最高科学責任者であるジョージ・レイノルズ（別名ジョシュ・レイノルズ）と、MedHealthの唯一の役員兼従業員であるジョン・アーノルドの名前も挙げられている。 FTCの告訴状では、レイノルズがプロセラAVHについて虚偽の専門家推薦をしたと訴えられている。[23] [25] [26] [10] [27]この訴訟の被告は最終的に、FTCとカリフォルニア州の法執行機関が提起した虚偽の広告の申し立てを解決するために140万ドルを支払うことに同意した。さらに、恒久的な差し止め命令により、被告は将来プロセラAVHについて同様の虚偽の主張をしたり、科学的研究の存在、結果、結論を偽ったりすることが禁じられた。[26] [10]
参考文献
- ^ ab コミッショナー事務局（2019年6月3日）。「ビンポセチンを含む栄養補助食品の安全性リスクの可能性について、出産可能年齢の女性への警告に関する声明」FDA 。 2019年6月5日閲覧。
- ^ 「栄養補助食品中のビンポセチン」FDA 2023年2月22日2023年6月9日閲覧。
- ^ Zhang YS、Li JD、Yan C（2018 年1月）。「ビンポセチンの最新情報：新たな発見と臨床的影響」。European Journal of Pharmacology。819：30–34。doi ：10.1016 / j.ejphar.2017.11.041。PMC 5766389。PMID 29183836。
- ^ ab Schmitt R (2017年1月12日). 「マーケティング担当者は、証明されていない脳の健康に関する主張で高齢者を搾取している」。ニューズウィーク。 2016年1月18日閲覧。
- ^ Hank S (2016年9月7日). 「FDAはNDI申請が成功したにもかかわらず、ビンポセチンを合法な栄養成分ではないと判断」NutraIngredients . William Reed Business Media、イギリス。 2016年9月8日閲覧。
- ^ 「FDA、ビンポセチンは食事成分として不適格と結論」。Nutraceuticals World。Rodman Media。2016年9月20日。 2017年1月18日閲覧。
- ^ Schmitt R (2017年2月3日). 「疑わしい投与量」.ニューズウィーク. 2017年9月24日閲覧。
- ^ abcd Avula B、Chittiboyina AG、Sagi S、Wang YH、Wang M、Khan IA、他 (2016 年 3 月)。「米国で販売されている栄養補助食品中のビンポセチンとピカミロンの特定と定量」。薬物 検査と分析。8 (3–4): 334–343。doi : 10.1002/dta.1853。PMID 26426301。
- ^ abcd Cohen PA (2015年10月). 「ビンポセチン：栄養補助食品として販売されている未承認薬」. Mayo Clinic Proceedings . 90 (10): 1455. doi : 10.1016/j.mayocp.2015.07.008 . PMID 26434971.
- ^ abcde 「サプリメント販売業者、FTCの欺瞞広告罪で和解するため140万ドルを放棄」。連邦取引委員会。米国連邦取引委員会。2015年7月8日。 2019年1月1日閲覧。
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- ^ French JM、 King MD、McDougal OM（2016年5月） 。「栄養補助食品中のビンポセチンの定量分析」。ナチュラルプロダクトコミュニケーション。11 （5）：607–609。doi ： 10.1177 / 1934578X1601100512。PMC 5345962。PMID 27319129。
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- ^ abcd Almada B (2015年7月6日). 「脳サプリメントの虚偽の主張、FTCから1億5200万ドルの罰金」オレンジカウンティレジスター。 2019年1月1日閲覧。
- ^ abcd 「Procera AVHのマーケティング担当者は、記憶喪失を回復させるという主張を忘れることができる」。National Law Review。2015年7月30日。 2019年1月1日閲覧。
- ^ abc Myers S (2015年7月8日). 「記憶力サプリメントのマーケターがFTC訴訟を1億5000万ドルで和解」. Natural Products Insider . 2019年1月1日閲覧。