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| 臨床データ | |
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| 発音 | / k oʊ ˈ l ɛ s t ə r ə miː n / , / k oʊ l ɪ ˈ s t aɪ r ə m iː n / |
| 商号 | クエストラン、チョリバー、オレスティール、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a682672 |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 低い |
| タンパク質結合 | 未知 |
| 代謝 | 胆汁酸 |
| 消失半減期 | 1時間 |
| 排泄 | 糞便 |
| 識別子 | |
| CAS番号 |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| ECHA 情報カード | 100.031.143 |
| 化学および物理データ | |
| モル質量 | 平均して1×10 6 g/molを超える |
  （これは何ですか？）（確認） | |
コレスチラミン( INN ) またはコレスチラミン( USAN ) (商品名Questran、Questran Light、Cholybar、Olestyr ) は胆汁酸封鎖剤で、消化管内で胆汁と結合して再吸収を防ぎます。強力なイオン交換樹脂で、消化管内で塩化物アニオンをアニオン性胆汁酸と交換し、樹脂マトリックス内で強力に結合します。アニオン交換樹脂の官能基は、不活性スチレン-ジビニルベンゼン共重合体に結合した第四級アンモニウム基です。
コレスチラミンは腸内で胆汁酸と不溶性の複合体を形成し、胆汁酸を体外に排出します。この複合体はその後、便として排泄されます。[1]この胆汁酸の減少の結果、より多くの血漿コレステロールが肝臓で胆汁酸に変換され、正常化されます。[1]このコレステロールの胆汁酸への変換により、血漿コレステロール値が下がります。[1]
医療用途
コレスチラミンなどの胆汁酸吸着剤は、最初は高コレステロール血症の治療に使用されていましたが、スタチンの導入以来、この適応症での役割はわずかになっています。また、胆汁酸の排出能力が低下する肝不全やその他のタイプの胆汁うっ滞の際によく起こる掻痒の治療にも使用できます。 [要出典]
コレスチラミンは、胆汁酸の吸収不良による下痢の治療によく使用されます。[2]コレスチラミンは、回腸切除を受けたクローン病患者に初めて使用されました。 [3]小腸の末端部分（回腸）は、胆汁酸が再吸収される場所です。この部分が切除されると、胆汁酸は大腸に流れ込み、結腸細胞による塩化物/体液分泌の刺激により下痢を引き起こし、分泌性下痢を引き起こします。コレスチラミンは、胆汁酸を不溶性かつ浸透圧的に不活性にすることで、この水分の増加を防ぎます。
コレスチラミンは、他のタイプの胆汁酸性下痢の制御にも使用されます。胆汁酸性下痢の原発性特発性形態は、慢性機能性下痢の一般的な原因であり、下痢優位型過敏性腸症候群 (IBS-D) と誤診されることが多く、これらの患者のほとんどがコレスチラミンに反応します。[4]胆嚢摘出後症候群の慢性下痢の治療に有益です。 [5] [6]コレスチラミンは、迷走神経切断後下痢の治療にも有用です。[7] [8]
コレスチラミンは、クロストリディオイデス・ディフィシル感染症の治療に役立ち、毒素AとBを吸収し、これらの毒素が引き起こす下痢やその他の症状を軽減します。しかし、抗感染薬ではないため、バンコマイシンと併用されます。[9]
また、レフルノミドまたはテリフルノミドを服用している患者の「ウォッシュアウト」手順でも使用され、レフルノミドまたはテリフルノミドによって引き起こされる重篤な副作用のために薬剤の投与を中止した場合に薬剤の排出を助けます。[10]
症例報告では、コレスチラミンが犬のシアノバクテリア（ミクロシスチン）中毒に有効である可能性が示唆されている。[11]
アクアフォーを配合したコレスチラミンを含む軟膏は、乳児や幼児のおむつかぶれの局所治療に使用されている。[12]
コレスチラミンは消化管内のシュウ酸と結合し、最終的に尿中のシュウ酸とシュウ酸カルシウム結石の形成を減少させます。[13]
利用可能なフォーム
コレスチラミンは、粉末、4g パック、またはより大きな容器で入手できます。米国では、ジェネリック医薬品として、またはクエストランまたはクエストラン ライト (ブリストル マイヤーズ スクイブ) として購入できます。
投与量
典型的な投与量は 1 日 1 回または 2 回、4 ～ 8 g で、最大投与量は 1 日 24 g です。
副作用
次のような副作用が報告されている: [14]
- 最も多いもの：便秘
- 血漿トリグリセリドの上昇[15]
腸の手術を受けたことのある患者では腸閉塞が報告されており、コレスチラミンは慎重に使用すべきである。 [16] [17] コレスチラミン誘発性高塩素血症性代謝性アシドーシスもまれに報告されている。[18]
甲状腺機能低下症、糖尿病、ネフローゼ症候群、異常蛋白血症、閉塞性肝疾患、腎臓病、またはアルコール依存症の患者は、この薬を服用する前に医師に相談してください。[14]他の薬は、吸収を妨げる可能性を減らすために、コレスチラミンの少なくとも1時間前または4〜6時間後に服用する必要があります。フェニルケトン尿症の患者は、クエストランライトを服用する前に医師に相談してください。この製品にはフェニルアラニンが含まれています。
薬物相互作用
これらの薬剤との相互作用が報告されている：[14]
ほとんどの相互作用は、これらの薬剤の吸収が低下するリスクによるものです。[17] 治療期間に制限はありませんが、処方医は継続的な治療が必要かどうかを定期的に再評価する必要があります。主な過剰摂取のリスクは、腸や胃の閉塞です。
コレスチラミンはビタミンA、D、E、Kなどの脂溶性ビタミンの吸収を妨げる可能性があります。アルコール摂取に関しては特別な配慮は必要ありません。[14]
注釈と参考文献
- メルクインデックス（第12版）。2257ページ。
- ^ abc 「コレスチラミン」。LiverTox : 薬剤誘発性肝障害に関する臨床および研究情報 [インターネット]。ベセスダ (MD): 国立糖尿病・消化器・腎臓病研究所。2017 年 9 月。PMID 31643750。NBK548431。2016年6月 22 日閲覧。
- ^ Wilcox C 、Turner J、Green J (2014年5 月)。「系統的レビュー: 胆汁酸吸収不良による慢性下痢の管理」。Alimentary Pharmacology & Therapeutics。39 ( 9): 923–939。doi : 10.1111/ apt.12684。PMID 24602022。S2CID 12016216 。
- ^ Hofmann AF、Poley JR（1969 年8月）。「回腸切除に伴う下痢のコレスチラミン治療」。ニューイングランド医学ジャーナル。281 （ 8 ）：397–402。doi ： 10.1056 /NEJM196908212810801。PMID 4894463。
- ^ Wedlake L、A'Hern R、Russell D、Thomas K、Walters JR、Andreyev HJ (2009 年 10 月)。「系統的レビュー: 下痢型過敏性腸症候群患者における SeHCAT スキャンによる特発性胆汁酸吸収不良の有病率の診断」Alimentary Pharmacology & Therapeutics 30 ( 7): 707–717. doi : 10.1111/j.1365-2036.2009.04081.x . PMID 19570102. S2CID 11327665.
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- ^ abcd "Questran". PDRHealth . 2012年7月7日閲覧。
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- ^ Kamar FB、 McQuillan RF (2015)。「コレスチラミンによる高塩素血症性代謝性アシドーシス：症例報告と文献レビュー」。 腎臓病症例報告。2015 ：309791。doi ：10.1155/2015/ 309791。PMC 4573617。PMID 26425378。