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| 臨床データ | |
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| 商号 | スタドル、その他 |
| その他の名前 | 紀元前2627年 |
| AHFS / Drugs.com | Micromedex 詳細な消費者情報 |
| メドラインプラス | a682667 |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 静脈内、鼻腔内、経口 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 経鼻: 60～70%、舌下/口腔内: 25～35%。PO < OR= ～ 10%。* 院外では IN ルートを使用するか、または両方の選択肢を使用するようにしてください。作用持続時間が長く、約 5 時間です。IV は 2～4 時間です。医師から強く勧められない限り、経口ルートは避けてください。 |
| 代謝 | 肝臓の水酸化とグルクロン酸抱合 |
| 消失半減期 | 4～7時間 |
| 排泄 | 腎臓、75% 胆汁、11-14% 糞便、15% |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.050.717 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２１Ｈ２９ＮＯ２ |
| モル質量 | 327.468 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ブトルファノールは、ブリストル・マイヤーズ社が開発したモルフィナン型合成アゴニスト-アンタゴニスト オピオイド 鎮痛剤です。[2] [3] [4] [5] [6]ブトルファノールは構造的にレボルファノールに最も近いです。ブトルファノールは、注射剤、錠剤、鼻腔内スプレーの形で酒石酸塩として入手できます。錠剤は、ヒトでの生物学的利用能が低いため、犬、猫、馬にのみ使用されます。
1971年に特許を取得し、1979年に医療用として承認されました。[7]
医療用途
ブトルファノールの最も一般的な適応症は、鼻腔スプレー製剤を使用した片頭痛の管理です。また、中等度から重度の痛みの管理、バランスのとれた全身麻酔の補助、分娩中の痛みの管理のために非経口的にも使用できます。ブトルファノールは、術後の震えを軽減するのにも非常に効果的です（κ作動薬としての作用による）。ブトルファノールは、男性よりも女性の痛みを軽減するのに効果的です。[8]
薬理学
ブトルファノールは、 μ-オピオイド受容体に対して部分作動薬および拮抗薬として作用し、 κ-オピオイド受容体に対しても部分作動薬として作用する（Ki = 2.5 nM、EC 50 = 57 nM、E max = 57%）。[8] [9]中枢神経系ニューロン上のこれらの受容体を刺激すると、細胞内アデニル酸シクラーゼ阻害、流入膜カルシウムチャネルの閉鎖、膜カリウムチャネルの開口が引き起こされる。これにより、細胞膜電位の過分極と、上行性疼痛経路の活動電位伝達の抑制がもたらされる。ブトルファノールはκ-作動薬として作用するため、鎮痛用量で肺動脈圧と心仕事量を増加させる。さらに、κ-作動薬は治療用量または治療量を超える用量で不快感を引き起こす可能性があるため、ブトルファノールは他のオピオイド薬よりも乱用される可能性が低い。[10]
副作用
他のオピオイド鎮痛剤と同様に、ブトルファノールでは中枢神経系への影響（鎮静、混乱、めまいなど）が懸念されます。吐き気と嘔吐は一般的です。他のオピオイドの胃腸への影響（主に便秘）はそれほど一般的ではありません。この薬を服用した人が経験するもう 1 つの副作用は発汗の増加です。
名前
INN、USAN、BAN、AAN命名システムでは、この薬はブトルファノールとして知られており、 JANではトルブゲシックと呼ばれています。[4] [5] [6]酒石酸 塩として、ブトルファノールは酒石酸ブトルファノール（USAN、BAN ）として知られています。[4] [5] [6]
その商標名Stadol は最近製造元によって製造中止になりました。現在はApotex、Mylan、 Novex 、 Ben Venue Laboratories が製造するジェネリック製剤のみが入手可能です。
可用性
ブトルファノールは米国ではジェネリック医薬品として入手可能であり、モラドールやビフォラル（ブランド名スタドールは米国では販売終了）など、さまざまな商標名でさまざまな国で入手可能です。獣医薬の商標名には、ブトルフィック、ドロレックス、モルファゾール、トルブゲシック、トルブトロールなどがあります。
合法性
ブトルファノールは1961年の麻薬に関する単一条約の下にリストされており、米国ではDEA ACSCN 9720のスケジュールIV規制物質です。[11]スケジュールIVであるため、年間総製造割当量の対象ではありません。塩酸塩の遊離塩基変換率は0.69です。[12]ブトルファノールはもともとスケジュールIIに分類されていましたが、ある時点で規制解除されました。
獣医学的使用
獣医麻酔では、ブトルファノール（商品名：トルブゲシック）は犬、猫、馬の鎮静剤および鎮痛剤として広く使用されています。鎮静剤としては、犬、猫、エキゾチックアニマルではα2刺激薬（メデトミジン）、ベンゾジアゼピン、アセプロマジンなどの精神安定剤と併用されることがあります。馬ではキシラジンまたはデトミジンと併用されることが多いです。[13]
ブトルファノールは、犬や猫の鎮静と軽度から中等度の鎮痛に使用されます。手術による痛みを受けている犬には、十分な鎮痛効果がないと考えられています。犬、猫、フェレット、ハナグマ、アライグマ、マングース、さまざまな有袋類、一部のげっ歯類、おそらく一部の大型鳥類などの小型哺乳類の手術や事故による痛みのために使用されます。
ブトルファノールは爬虫類の鎮痛によく使用されますが、爬虫類に対して効果的な鎮痛剤であることを決定的に示した研究はありません（2014年現在）。[14]
馬への使用
ブトルファノールは馬の鎮痛剤として使用される麻薬です。[15]筋肉内または静脈内に投与され、鎮痛作用は注射後約15分で効果が現れ始め、4時間持続します。[16]また、獣医学的処置中に馬を扱いやすくするために、 キシラジンやデトミジンなどの鎮静剤と組み合わせて使用されることもよくあります。
馬に特有の副作用には、鎮静作用と中枢神経系の興奮（頭を圧迫したり、頭を揺すったりして現れる）があります。過剰摂取は、発作、転倒、流涎、便秘、筋肉のけいれんを引き起こす可能性があります。過剰摂取した場合は、ナロキソンなどの麻薬拮抗薬を投与する場合があります。ブトルファノールを他の麻薬、鎮静剤、抑制剤、抗ヒスタミン剤に加えて投与する場合は、相加効果を引き起こすため注意が必要です。
ブトルファノールは胎盤を通過するため、この薬を投与された授乳中の牝馬の乳汁中に存在することになります。
この薬物は、 FEIを含むほとんどの馬術団体によって競技での使用も禁止されており、FEIではクラスAの薬物とみなされている。
参照
参考文献
- ^ アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。
- ^ US 3819635、「14-ヒドロキシモルフィナン誘導体」
- ^ US 3775414、「14-ヒドロキシモルフィナン誘導体の製造方法」
- ^ abc Elks J (2014年11月14日). 薬物辞典: 化学データ: 化学データ、構造、参考文献. Springer. pp. 200–. ISBN 978-1-4757-2085-3。
- ^ abc Index Nominum 2000: 国際医薬品ディレクトリ。テイラーとフランシス。 2000 年 1 月。154 ページ–。ISBN 978-3-88763-075-1。
- ^ abc Morton IK、Hall JM（2012年12月6日）。薬理学的薬剤の簡潔な辞書：特性と同義語。Springer Science＆Business Media。pp.58– 。ISBN 978-94-011-4439-1。
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 529。ISBN 978-3-527-60749-5。
- ^ ab Gear RW、Miaskowski C、Gordon NC、 Paul SM、Heller PH、Levine JD (1999 年 11 月)。「カッパオピオイドのナルブフィンは、術後疼痛患者に性別および用量依存的な鎮痛および抗鎮痛をもたらす」。Pain . 83 (2): 339–45. doi :10.1016/S0304-3959(99)00119-0. PMID 10534607. S2CID 31025735.
- ^ Gharagozlou P、Hashemi E、DeLorey TM、Clark JD、Lameh J (2006 年 1 月)。「κ オピオイド受容体におけるオピオイドリガンドの薬理学的プロファイル」。BMC Pharmacology。6 ( 1 ) : 3。doi : 10.1186 / 1471-2210-6-3。PMC 1403760。PMID 16433932。
- ^ 「ブトルファノールの批評的レビュー」（PDF）。第34回ECDD 2006/4.1。世界保健機関。
- ^ 「規制物質 - 規制物質コード番号別」（PDF）。ダイバーソン管理課。米国司法省/麻薬取締局。 2024年9月3日閲覧。
- ^ 「規制物質の換算係数」。米国麻薬取締局転用管理課。2016年3月2日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2014年6月19日閲覧。
- ^ 動物用医薬品データシート集。2005年。国立動物衛生局。2004年10月。ISBN 978-0-9548037-0-4。
- ^ Sladky KK (2014)。「第18章:鎮痛」。Mader DR、Divers SJ (編)。爬虫類医学と外科における最新の治療法。エルゼビア・ヘルス・サイエンス。pp. 217–229。ISBN 978-0-323-24293-6。
- ^ Reed R、Trenholme N、Skrzypczak H、Chang K、Ishikawa Y、Barletta M、et al. (2022年9月)。「選択的関節鏡検査を受ける馬の患者の痛みの管理におけるヒドロモルフォンとブトルファノールの比較：ランダム化臨床試験」。獣医麻酔・鎮痛。49 ( 5 ): 490–498。doi : 10.1016/j.vaa.2022.05.006。PMID 35752564。S2CID 249353700 。
- ^ Kalpravidh M, Lumb WV, Wright M, Heath RB (1984年2月). 「馬におけるブトルファノールの鎮痛効果：用量反応研究」. American Journal of Veterinary Research . 45 (2): 211–216. PMID 6711944.