レバロルファン

レバロルファン
臨床データ
AHFS / Drugs.com	国際医薬品名
; 投与経路	オーラル
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	一般的に：℞（処方箋のみ）;
識別子
	IUPAC名 (−)-17-アリルモルフィナン-3-オール;
CAS番号	152-02-3 ;
パブケム CID	5359371;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	7209;
ドラッグバンク	DB00504 ;
ケムスパイダー	4514267 ;
ユニ	353613BU4U;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID9023205;
ECHA 情報カード	100.005.273
化学および物理データ
式	C 19 H 25 N O
モル質量	283.415 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 Oc1ccc3c(c1)[C@@]24[C@H]([C@H](N(CC2)C\C=C)C3)CCCC4;
	InChI InChI=1S/C19H25NO/c1-2-10-20-11-9-19-8-4-3-5-16(19)18(20)12-14-6-7-1 5(21)13-17(14)19/h2,6-7,13,16,18,21H,1,3-5,8-12H2/t16-,18-,19-/m0/s1 ; キー:OZYUPQUCAUTOBP-WDSOQIARSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

レバロルファン（INN、BAN）（ブランド名：ロルファン、ナロキシファン、ナロキシファン）は、レバロルファン酒石酸塩（USAN）としても知られ、オピオイド鎮痛剤およびオピオイド拮抗薬/解毒剤として使用されるモルフィナンファミリーのオピオイド調節薬です。^[1]^[2]^[3]μ-オピオイド受容体（MOR）の拮抗薬およびκ-オピオイド受容体（KOR）の作動薬として作用し、 ^[4]その結果、モルヒネなどのより強い固有活性を有する薬剤の効果を阻害し、同時に鎮痛効果をもたらします。^[5]

レバロルファンはかつて全身麻酔に広く使用されており、主に外科麻酔の導入に使用されるオピオイド鎮痛剤やバルビツール酸系薬剤による呼吸抑制を解消し、ある程度の鎮痛効果（KOR作動薬による）を維持するために使用されていました。現在では、より新しい薬剤であるナロキソンが代わりに使用される傾向があるため、この目的での使用は少なくなっています。レバロルファンは、主に産科において、オピオイド鎮痛剤の副作用を軽減するために同剤と併用され、MORの完全作動薬と併用したごく少量のレバロルファンは、MOR単独使用時よりも強い鎮痛効果をもたらします。^{[6]レバロルファンと}ペチジン（メペリジン）の併用は実際に頻繁に使用されたため、ペチロルファンとして知られる標準化された製剤が利用可能になりました。^[7]

KOR作動薬であるレバロルファンは、十分な量を摂取すると、幻覚、解離、その他の精神異常作用、不快感、不安、混乱、めまい、見当識障害、現実感喪失、酩酊感、妄想、偏執症、奇妙で異常な、または不安な夢などの重篤な精神反応を引き起こす可能性がある。^[8]^[9]^[10]

参照

参考文献

^ Elks J (2014年11月14日). 薬物辞典: 化学データ: 化学データ、構造、参考文献. Springer. pp. 731–. ISBN 978-1-4757-2085-3。
^スイス薬学会 (2000)。Index Nominum 2000: 国際医薬品ディレクトリ (CD-ROM 付き書籍)。 ボカラトン: Medpharm Scientific Publishers。ISBN 978-3-88763-075-1。
^ Morton IK、Hall JM（2012年12月6日）。薬理学的薬剤の簡潔な辞典：特性と同義語。Springer Science & Business Media。pp. 164– 。ISBN 978-94-011-4439-1。
^ グッドマン＆ギルマン（2001）。治療の薬理学的基礎（第10版）。マグロウヒルメディカルパブリッシング。p.602。ISBN 978-0-07-135469-1。
^ Codd EE、Shank RP、 Schupsky JJ、Raffa RB (1995 年 9 月)。「中枢作用性鎮痛薬のセロトニンおよびノルエピネフリンの取り込み阻害活性: 構造決定因子と鎮痛作用における役割」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。274 (3): 1263–70。PMID 7562497。
^ Bullough J (1959年10月). 「産科鎮痛におけるペチジンと拮抗薬の混合使用; 特にレバロルファンが使用された症例について」. British Medical Journal . 2 (5156): 859–62. doi :10.1136/bmj.2.5156.859. PMC 1990381. PMID 13805887 .
^ Williams G, Cope I (1962 年 9 月)。「分娩時のペチジンとレバロルファン ( 「ペチロルファン」) の併用の評価」オーストラリア医学雑誌49 (2): 499–503. doi :10.5694/j.1326-5377.1962.tb20494.x. PMID 14000851。
^ Hall RC (2012 年 12 月 6 日)。精神医学的疾患の症状: 身体精神障害。Springer Science & Business Media。pp. 364– 。ISBN 978-94-011-7677-4。
^ アメリカ病院薬剤情報サービス。アメリカ病院薬剤師会理事会の権限。1984年。664ページ。
^ Williams JB (1963). 麻薬. Wm. C. Brown Company. p. 203.

[Elks2014-1] Elks J (2014年11月14日). 薬物辞典: 化学データ: 化学データ、構造、参考文献. Springer. pp. 731–. ISBN 978-1-4757-2085-3。

[isbn3-88763-075-0-2] ^スイス薬学会 (2000)。Index Nominum 2000: 国際医薬品ディレクトリ (CD-ROM 付き書籍)。 ボカラトン: Medpharm Scientific Publishers。ISBN 978-3-88763-075-1。

[MortonHall2012-3] Morton IK、Hall JM（2012年12月6日）。薬理学的薬剤の簡潔な辞典：特性と同義語。Springer Science & Business Media。pp. 164– 。ISBN 978-94-011-4439-1。

[4] グッドマン＆ギルマン（2001）。治療の薬理学的基礎（第10版）。マグロウヒルメディカルパブリッシング。p.602。ISBN 978-0-07-135469-1。

[pmid7562497-5] ^ Codd EE、Shank RP、 Schupsky JJ、Raffa RB (1995 年 9 月)。「中枢作用性鎮痛薬のセロトニンおよびノルエピネフリンの取り込み阻害活性: 構造決定因子と鎮痛作用における役割」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。274 (3): 1263–70。PMID 7562497。

[6] Bullough J (1959年10月). 「産科鎮痛におけるペチジンと拮抗薬の混合使用; 特にレバロルファンが使用された症例について」. British Medical Journal . 2 (5156): 859–62. doi :10.1136/bmj.2.5156.859. PMC 1990381. PMID 13805887 .

[7] ^ Williams G, Cope I (1962 年 9 月)。「分娩時のペチジンとレバロルファン ( 「ペチロルファン」) の併用の評価」オーストラリア医学雑誌49 (2): 499–503. doi :10.5694/j.1326-5377.1962.tb20494.x. PMID 14000851。

[Hall2012-8] Hall RC (2012 年 12 月 6 日)。精神医学的疾患の症状: 身体精神障害。Springer Science & Business Media。pp. 364– 。ISBN 978-94-011-7677-4。

[9] アメリカ病院薬剤情報サービス。アメリカ病院薬剤師会理事会の権限。1984年。664ページ。

[Williams1963-10] Williams JB (1963). 麻薬. Wm. C. Brown Company. p. 203.