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| 臨床データ | |
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| 商号 | ドリスドル、カルシドル、その他 |
| その他の名前 | ビタミンD2 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a616042 |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 経口、筋肉内 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.000.014 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ28Ｈ44Ｏ |
| モル質量 | 396.659 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 融点 | 114～118℃（237～244℉） |
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エルゴカルシフェロールはビタミンD 2や非特異的カルシフェロールとしても知られ、食品に含まれるビタミンDの一種です。腸管吸収不良や肝疾患によるビタミンD欠乏症[4]の予防と治療のための栄養補助食品[3]として使用されます。[5]また、副甲状腺機能低下症による低血中カルシウムにも使用されることがあります。[5]経口摂取または筋肉内注射で摂取されます。[4] [5]
過剰摂取はビタミンD中毒を引き起こし、尿量の増加、高血圧、腎臓結石、腎不全、筋力低下、便秘などを引き起こす可能性があります。 [6]長期間高用量を摂取すると、組織の石灰化が起こる可能性があります。[5]通常の用量は妊娠中でも安全です。[7]腸で吸収され、腎臓で再吸収されるカルシウムの量を増やすことで作用します。 [6]ビタミンDが含まれる食品には、一部のキノコなどがあります。[8]
エルゴカルシフェロールは1936年に初めて記載されました。[9]エルゴカルシフェロールはジェネリック医薬品として、また市販薬として入手可能です。[6] 2022年には、米国で38番目に処方される薬となり、 処方箋の数は1,500万件を超えました。[10] [11]一部の国では、朝食用シリアルやマーガリンなどの特定の食品にエルゴカルシフェロールが添加されています。[12] [13]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[14]
使用
エルゴカルシフェロールはビタミンDサプリメントとして使用できますが、コレカルシフェロール（ビタミンD 3）は紫外線にさらされると皮膚で自然に生成されます。[15]エルゴカルシフェロール（D 2）とコレカルシフェロール（D 3）は、ビタミンDの生成に関しては同等であると考えられており、どちらの形態もくる病の改善[16]と高齢患者の転倒発生率の減少に同様の効果があるようです。[17] ただし、相対的な有効性に関しては矛盾する報告があり、一部の研究では、吸収、結合、不活性化の限界に基づいてエルゴカルシフェロールの有効性が低いことが示唆されています。[18]メタアナリシスでは、血中のビタミンDレベルを上げるにはコレカルシフェロールが通常有利であるという証拠が結論付けられましたが、さらなる研究が必要であると述べられています。[18]
機構
エルゴカルシフェロールは、ステロイドの光化学的結合切断、具体的にはプロビタミンD2の一種であるエルゴステロールに対する紫外線（UV-BまたはUV-C）の作用によって形成されるセコステロイドである。[19]
コレカルシフェロールと同様に、エルゴカルシフェロールは単独では不活性である。活性化するには2回の水酸化が必要である。1回目は肝臓でCYP2R1によって25-ヒドロキシエルゴカルシフェロール（エルカルシジオールまたは25-OH D 2 [20]）を形成し、2回目は腎臓でCYP27B1によって活性な1,25-ジヒドロキシエルゴカルシフェロール（エルカルシトリオールまたは1,25-(OH) 2 D 2）を形成し、ビタミンD受容体を活性化する。[21]コレカルシフェロールとは異なり、エルゴカルシフェロールではCYP27A1による25位水酸化は行われない。[22]
エルゴカルシフェロールとその代謝物は、ビタミンD 3の同等物と比較して、ビタミンD結合タンパク質に対する親和性が低い。エルカルシトリオールのビタミンD受容体への結合親和性は、カルシトリオールのそれと同様である。[22]エルゴカルシフェロール自体と代謝物は、24-ヒドロキシ化によって不活性化される可能性がある。[23]
出典
真菌、USDA栄養データベースより（100gあたり）、D 2 + D 3 : [24] [25]
- キノコ、アガリクス・ビスポラス：
- 生のポルトベロ：0.3 μg（10 IU）、紫外線にさらされたもの：11.2 μg（446 IU）
- 生クリミニ：0.1 μg（3 IU）；紫外線にさらされた場合：31.9 μg（1276 IU）
- キノコ、シイタケ：
- 生：ビタミンD（D 2 + D 3）：0.4μg（18IU）
- 乾燥: ビタミンD (D 2 + D 3 ): 3.9 μg (154 IU)
地衣類
- 異なる自然条件下で生育したクラディナ・アーバスキュラ標本には、それぞれ89～146μg/g乾物と0.22～0.55μg/gの範囲のプロビタミンD 2とビタミンD 2が含まれています。また、ビタミンD 3も含まれています（0.67～2.04μg/gの範囲）が、プロビタミンD 3は検出されませんでした。ビタミンDレベルは紫外線照射と正の相関関係にあります。 [26]
植物界
- アルファルファ（Medicago sativa subsp. sativa）、シュート：ビタミンD 2 4.8μg（192 IU） 、ビタミンD 3 0.1μg（4 IU）[27]
生合成
キノコやC. arbusculaのビタミンD 2含有量は紫外線にさらされると増加します。[26] [28]これらの菌類に含まれるエルゴステロール（プロビタミンD 2 ）は紫外線にさらされるとプレビタミンD 2に変換され、その後ビタミンD 2に変わります。養殖キノコは一般的に暗闇で育てられるため、野生で育てられたものや天日で乾燥させたものに比べてビタミンD 2 の含有量は少なくなります。[19]
新鮮なキノコや乾燥粉末を意図的に紫外線にさらすと、ビタミンD2濃度をはるかに高いレベルに濃縮することができます。[29] [30] [31]照射処理では、キノコの顕著な変色や白化は引き起こされません。[32]紫外線処理された新鮮なキノコの通常のサービング（約2オンスまたは60グラム）は、収穫後にわずか5分間紫外線にさらすと、ビタミンD含有量が最大80マイクログラムまたは3200 IUのレベルまで増加すると主張されています。[30]
この方法で生産されたビタミンD 2含有量を高めたマッシュルームは、ビタミンD 2サプリメントと同様の働きをし、どちらもビタミンDの状態を効果的に改善します。[29] [33]パンやマッシュルームに焼き込まれた紫外線照射酵母由来のビタミンD 2 は生体利用可能であり、血中25(OH)D濃度を高めます。[29]
名前
照射エルゴステロールの初期製剤に付けられた名前であるビオステロールは、本質的にはエルゴカルシフェロールと同義である。[34] [35]しかし現在、ビオステロールは一部の国ではコレカルシフェロール（ビタミンD3 ）のブランド名でもある。[36] [37]
エルゴカルシフェロールは、デルタリン（イーライリリー社）、ドリスドル（サノフィ・シンセラボ社）、カルシドール（パトリンファーマ社）など、さまざまなブランド名で製造・販売されています。[要出典]
参考文献
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外部リンク
- エルゴカルシフェロールに関する NIST 化学 WebBook ページ
