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| 臨床データ | |
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| 商号 | ミルベトリック、ベタニス、ベットミガ、他 |
| その他の名前 | YM-178 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a612038 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 29～35% [4] |
| タンパク質結合 | 71% [4] |
| 代謝 | 肝臓では、 CYP2D6とCYP3A4による（直接的な）グルクロン酸抱合、アミド加水分解、および最小限の酸化代謝を介して代謝される。ブチルコリンエステラーゼの関与もある[4] |
| 消失半減期 | 50時間[4] |
| 排泄 | 尿（55％）、糞便（34％）[4] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.226.392 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２１Ｈ２４Ｎ４Ｏ２Ｓ |
| モル質量 | 396.51 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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ミラベグロンは、ミルベトリックなどのブランド名で販売されており、過活動膀胱の治療に使用される薬です。[5]その効果は、ソリフェナシンやトルテロジンなどの抗ムスカリン薬に似ています。[6]経口摂取します。[5]
一般的な副作用としては、高血圧、頭痛、尿路感染症などがあります。[5]その他の重大な副作用としては、尿閉、不整脈、血管性浮腫などがあります。[5] [7]膀胱のβ3アドレナリン受容体を活性化して弛緩させる作用があります。[5] [7]
ミラベグロンは、過活動膀胱の成人への使用が承認された、臨床的に利用可能な最初のβ3刺激薬です。ミラベグロンは、2012年に米国と欧州連合で医療用として承認されました。[8] [9] [3] 2022年には、米国で222番目に処方される薬となり、100万回以上の処方がありました。[10] [11]ジェネリック医薬品として入手可能です。[12]
英国ではオキシブチニンなどの抗ムスカリン薬よりも好まれていない。[7]
医療用途
ミラベグロンは過活動膀胱の治療に使用されます。[13] [4] [2] [1]ソリフェナシンやトルテロジンなどの抗ムスカリン薬と同等の効果があります。[6] [3]英国ではこれらの薬剤よりもあまり好まれていません。[7]
ミラベグロンは、3歳以上の小児における神経障害に関連する膀胱機能障害である神経性排尿筋過活動（NDO）の治療にも適応があります。[13]
副作用
発生頻度別の副作用：[4] [2] [1]
非常に一般的な（発生率10%超）副作用には以下のものがあります：
一般的な（発生率1～10％）副作用は次のとおりです。
まれな（発生率 1% 未満）副作用としては、以下のものがあります。
- 動悸
- 視界がぼやける
- 緑内障
- 消化不良
- 胃炎
- 腹部膨満
- 鼻炎
- 肝酵素の上昇（GGTP、AST、ALT、LDH）
- 腎臓および尿路疾患（例：腎結石、膀胱痛）
- 生殖器系の障害（例：外陰膣掻痒症、膣感染症）
- 皮膚および皮下組織障害（例：蕁麻疹、白血球破砕性血管炎、発疹、掻痒、紫斑、唇の浮腫）
- 血清ALT、AST、ビリルビンの上昇を伴うスティーブンス・ジョンソン症候群
- 尿閉
研究
選択的β3アドレナリン作動薬であるミラベグロンは、 β1およびβ2アドレナリン受容体で活性な他のアドレナリン作動薬のような心血管系の副作用を引き起こさない。β3アドレナリン作動薬は褐色脂肪組織（BAT）を活性化し、エネルギー消費を増加させるため、減量薬としての開発に対する研究上の関心が高まっている。[14]ミラベグロンとメトホルミンの併用はマウスで研究され、どちらかの薬剤単独よりも大きな減量が得られた。[15]肥満者を対象としたヒト研究では、インスリン感受性の増加が認められたものの、有意な体重変化は認められなかった。これは、肥満者のBATレベルが低いこと、および/または研究で使用されたミラベグロンの用量が低かったためであると仮定された。[16]
参考文献
- ^ abc 「Betmiga 25mg & 50mg prolonged-release tablets」。電子医薬品概要。アステラス製薬株式会社。2013年2月22日。2015年4月2日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2013年11月17日閲覧。
- ^ abc 「Myrbetriq-ミラベグロン錠、フィルムコーティング、徐放性」。DailyMed 。 2021年3月27日閲覧。
- ^ abc 「Betmiga EPAR」。欧州医薬品庁。2018年9月17日。 2020年4月28日閲覧。テキストは、欧州医薬品庁が著作権を所有するこのソースからコピーされました。ソースを明記すれば複製が許可されます。
- ^ abcdefg 「ミラベグロン（Rx） - ミルベトリク」。Medscape Reference。WebMD。2013年11月17日閲覧。
- ^ abcde 「専門家のためのミラベグロンモノグラフ」。Drugs.com。アメリカ医療システム薬剤師会。2019年3月18日閲覧。
- ^ ab 「[93] 過活動膀胱に対する新薬の主張は正当化されるか？」セラピューティクス・イニシアティブ。2015年4月22日。 2019年3月17日閲覧。
- ^ abcd 英国国立処方集：BNF 76（76版）。製薬出版社。2018年。p.763。ISBN 9780857113382。
- ^ 「医薬品承認パッケージ：ミルベトリク（ミラベグロン）徐放錠 NDA #202611」。米国食品医薬品局（FDA）。2012年8月10日。 2020年4月28日閲覧。
- ^ Sacco E、Bientinesi R、Tienforti D、Racioppi M、Gulino G、D'Agostino D、他 (2014 年 4 月)。「過活動膀胱および尿失禁の治療におけるミラベグロンの発見史と臨床開発」。医薬品 の発見に関する専門家の意見。9 (4): 433–448。doi : 10.1517 /17460441.2014.892923。PMID 24559030。S2CID 26424400 。
- ^ “2022年のトップ300”. ClinCalc . 2024年8月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2024年8月30日閲覧。
- ^ 「ミラベグロンの薬物使用統計、米国、2013年 - 2022年」。ClinCalc 。 2024年8月30日閲覧。
- ^ “2022年初のジェネリック医薬品承認”.米国食品医薬品局(FDA) . 2023年3月3日. 2023年6月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年6月30日閲覧。
- ^ ab 「FDA、小児患者の神経性排尿筋過活動の治療薬の新たな適応を承認」。米国食品医薬品局（FDA）（プレスリリース）。2021年3月25日。 2021年3月26日閲覧。
この記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
- ^ Hainer V (2016年11月). 「ベータ3アドレナリン受容体作動薬ミラベグロン - 潜在的な抗肥満薬か?」.薬物療法に関する専門家の意見. 17 (16): 2125–2127. doi :10.1080/14656566.2016.1233177. PMID 27600952. S2CID 1308773.
- ^ Zhao XY、Liu Y、Zhang X、Zhao BC、Burley G、Yang ZC、et al. (2023年4月)。「食事誘発性肥満に対するメトホルミンとミラベグロンの併用効果」。MedComm.4 ( 2 ) : e207.doi : 10.1002 / mco2.207.PMC9928947.PMID36818016 。
- ^ Dehvari N, Sato M, Bokhari MH, Kalinovich A, Ham S, Gao J, et al. (2020年10月). 「ミラベグロンの代謝効果は主にβ3アドレナリン受容体によって媒介される」.薬理学研究と展望. 8 (5): e00643. doi :10.1002/prp2.643. PMC 7437350. PMID 32813332.
さらに読む
- Sacco E、Bientinesi R (2012 年 12 月)。「ミラベグロン:過活動膀胱の管理における最近のデータとその展望のレビュー」泌尿器科における治療の進歩。4 (6): 315–324。doi : 10.1177 /1756287212457114。PMC 3491758。PMID 23205058。
- Tyagi P、Tyagi V、Chancellor M (2011 年 3 月)。「ミラベグロン: 安全性レビュー」。医薬品安全性に関する専門家の意見。10 (2): 287–294。doi : 10.1517 /14740338.2011.542146。PMID 21142693。S2CID 207487296 。
