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| 臨床データ | |
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| 商号 | モニスタット、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a601203 |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 局所、膣、唇下 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 皮膚に塗布後1%未満 |
| タンパク質結合 | 88.2% |
| 代謝 | CYP3A4 |
| 消失半減期 | 20～25時間 |
| 排泄 | 主に糞便 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.041.188 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 18 H 14 Cl 4 N 2 O |
| モル質量 | 416.12 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| キラリティー | ラセミ混合物 |
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| （確認する） | |
ミコナゾールは、モニスタットなどのブランド名で販売されており、白癬、癜風、皮膚や膣の真菌感染症の治療に使用される抗真菌薬です。 [2]体の白癬、股間（股間白癬）、足（水虫）に使用されます。[2]クリームまたは軟膏として皮膚や膣に塗布されます。[2] [3]
一般的な副作用としては、塗布した部位のかゆみや炎症が挙げられます。[2]妊娠中の使用は赤ちゃんにとって安全であると考えられています。[4]ミコナゾールはイミダゾール系の薬剤です。 [2]真菌が細胞膜の重要な部分であるエルゴステロールを生成する能力を低下させることで作用します。[2]
ミコナゾールは1968年に特許を取得し、1971年に医療用として承認されました。 [5]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[6]ジェネリック医薬品として入手可能です。[2]
医療用途
ミコナゾールは、白癬、いんきんたむし、水虫などの外用薬として使用されます。[2]内服薬は口腔カンジダ症や膣カンジダ症（真菌感染症）の治療に使用されます。 [2]
副作用
ミコナゾールは一般的に忍容性が高い。経口ゲルは、約1～10％の人に口渇、吐き気、不快な味を引き起こす可能性がある。アナフィラキシー反応はまれである。この薬はQT間隔を延長する。[7] [8]
インタラクション
ミコナゾールは、経口ゲルと同様に経口投与した場合、またおそらく膣内投与した場合にも、腸管で部分的に吸収される。[9]ミコナゾールは肝臓酵素CYP3A4およびCYP2C9 を阻害するため、これらの酵素によって代謝される薬剤の濃度が上昇する可能性がある。このような相互作用は、例えばワルファリンタイプの抗凝固薬、フェニトイン、一部の新しい非定型抗精神病薬、シクロスポリン、および高コレステロール血症の治療に使用されるほとんどのスタチンで発生する。[8]これらの相互作用は、皮膚に塗布されるミコナゾールには関係しない。[8]
禁忌
ミコナゾールは、上記の理由により、CYP3A4によって代謝される特定の薬剤を使用している人には禁忌である。[8]
薬理学
作用機序
ミコナゾールは真菌酵素14α-ステロール脱メチル化酵素を阻害し、エルゴステロールの生成を減少させます。[10]抗真菌作用に加えて、ミコナゾールはケトコナゾールと同様にグルココルチコイド受容体の拮抗薬として作用することが知られています。[11]
薬物動態
ミコナゾールは皮膚に塗布後、最大4日間皮膚に留まりますが、血流に吸収されるのは1%未満です。口腔粘膜に塗布した場合（膣内使用も可能[9]）、ミコナゾールは著しく吸収されます。血流中では、88.2%が血漿タンパク質に、10.6%が血球に結合します。この物質は肝臓酵素CYP3A4によって部分的に代謝され、主に便として排出されます。[7] [8]
化学
ミコナゾール硝酸塩粉末の溶解度は、水に0.03%、エタノールに0.76%、酢酸に最大4%です。[12]ミコナゾールは、単斜晶系空間群P2 1 /cの無色の柱状結晶として結晶化します。 [13]
その他の用途
ミコナゾールは、コダックE-6プロセスや同様のフジCR-56プロセスの最終リンスにおけるエクタクロームフィルム現像にも使用されており、 [引用が必要]ホルムアルデヒドの代わりに使用されています。[14] [15]フジハントは、 C-41RAラピッドアクセスカラーネガ現像プロセスの配合に、ミコナゾールを最終リンス添加剤として含めています。[引用が必要]
ブランドと処方
経口治療薬: (英国での商品名はダクタリン、バングラデシュでの商品名はフンギミン経口ジェル): [要出典]
2010年、米国食品医薬品局は、成人および16歳以上の小児における口腔咽頭カンジダ症（通称カンジダ症）の局所治療薬として、オラビグ（ミコナゾール）口腔内錠を承認した。[1]
外用皮膚治療薬（米国とカナダではDesenexとZeasorb、インド、英国、オーストラリア、ベルギー、フィリピンではMicatin、Monistat-Derm、Daktarin、ノルウェーではDaktar、バングラデシュではFungidal、マレーシアではDecocortというブランド名）[要出典] （Desenexにはもともとミコナゾールではなく、第二次世界大戦中に米国政府が軍隊のために開発した足用粉末薬に含まれていた抗真菌剤、ウンデシレン酸とウンデシレン酸亜鉛が含まれていたことに注意してください。 [16]）
膣治療（英国でのブランド名はミコナゼックス、モニスタット、フェミゾール、またはジノダクタリン）：[要出典]
日本では、持田製薬の子会社である持田ヘルスケアが、ミコナゾール硝酸塩を主成分とするボディソープとシャンプーを「コラージュ」というブランド名で製造している。[17]
参考文献
- ^ ab “Oravig- miconazole tablet”. DailyMed . 2022年1月1日. 2022年8月14日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年6月20日閲覧。
- ^ abcdefghi 「ミコナゾール硝酸塩」。米国医療システム薬剤師会。2016年12月21日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。
- ^ “Miconazole Monograph for Professionals”. Drugs.com . 2022年7月22日. 2022年9月21日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年6月20日閲覧。
- ^ Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Jones & Bartlett Learning. p. 180. ISBN 9781284057560。
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 502。ISBN 97835276074952016年12月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ 世界保健機関(2023).必須医薬品の選択と使用 2023: ウェブ付録 A: 世界保健機関の必須医薬品モデルリスト: 第 23 リスト (2023)。ジュネーブ: 世界保健機関。HDL : 10665 /371090。WHO /MHP/HPS/EML/2023.02。
- ^ ab Haberfeld H、編。 （2019年）。オーストリア - コーデックス(ドイツ語)。ウィーン: Österreichischer Apothekerverlag。ダクタリン 2% クリーム。
- ^ abcde Haberfeld H、編。 （2020年）。オーストリア - コーデックス(ドイツ語)。ウィーン: Österreichischer Apothekerverlag。ダクタリン 2% オラレス ジェル。
- ^ ab 英国国立処方集'45' 2003年3月
- ^ Becher R, Wirsel SG (2012 年 8 月). 「真菌シトクロム P450 ステロール 14α-デメチラーゼ (CYP51) と植物およびヒト病原体におけるアゾール耐性」.応用微生物学およびバイオテクノロジー. 95 (4): 825–840. doi :10.1007/s00253-012-4195-9. PMID 22684327. S2CID 17688962.
- ^ Duret C, Daujat-Chavanieu M, Pascussi JM, Pichard-Garcia L, Balaguer P, Fabre JM, et al. (2006 年 7 月). 「ケトコナゾールとミコナゾールはヒトグルココルチコイド受容体の拮抗薬であり、構成的アンドロスタン受容体とプレグナン X 受容体の発現と機能に及ぼす影響」.分子薬理学. 70 (1): 329–339. doi :10.1124/mol.105.022046. PMID 16608920. S2CID 21455699.
{{cite journal}}: CS1 メンテナンス: 上書きされた設定 (リンク) - ^ US 5461068、Thaler I、Strauss R、「イミダゾール誘導体チンキ剤および製造方法」、1995 年 10 月 24 日発行、現在の譲受人 Corwood Laboratories Inc および Bausch Health Companies Inc に譲渡。
- ^ Kaspiaruk H, Chęcińska L (2022年6月). 「ミコナゾールの3つの結晶形態の比較：無溶媒、エタノール一溶媒和物、半水和物」. Acta Crystallographica Section C . 78 (Pt 6): 343–350. doi :10.1107/S2053229622004909. PMID 35662134. S2CID 248839249.
- ^ 「Kodak Chemicals: Process E-6 Publication: Z-119」Kodak 1999年10月8日。2007年7月15日時点のオリジナルよりアーカイブ。2023年6月20日閲覧。
- ^ 「Kodak Chemicals: Q-LAB Process Control Handbook: Publication Z-6」Kodak 2004年11月1日。2007年2月7日時点のオリジナルよりアーカイブ。2023年6月20日閲覧。
- ^ “History”. achh.army.mil . 2024年3月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。2024年3月3日閲覧。
- ^ 「持田製薬 製品成分表」hc.mochida.co.jp . 2024年8月21日閲覧。
