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| 臨床データ | |
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| 商号 | ロバキシン、マルバキシン、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a682579 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口、静脈内 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 1.14～1.24時間[2] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.007.751 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１１Ｈ１５ＮＯ５ |
| モル質量 | 241.243 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
メトカルバモールは、ロバキシンなどのブランド名で販売されており、短期的な筋骨格痛に使用される薬です。[3] [4]休息、理学療法、鎮痛剤と併用される場合があります。[3] [5] [6]腰痛にはあまり好まれません。[3]関節リウマチや脳性麻痺には限定的に使用されます。[3] [7]効果は通常30分以内に現れます。[3]経口摂取または静脈注射で摂取します。[3]
一般的な副作用には、頭痛、眠気、めまいなどがあります。[3] [8]重篤な副作用には、アナフィラキシー、肝臓障害、混乱、発作などがあります。[4]妊娠中および授乳中の使用は推奨されません。[3] [4]傷害のリスクがあるため、骨格筋弛緩薬は一般に高齢者には避けるべきです。[3]メトカルバモールは中枢作用性筋弛緩薬です。[3]どのように作用するかは不明ですが、筋肉に直接作用することはないようです。[3]
メトカルバモールは、1956年にAHロビンズ（後にファイザーに買収）の研究所で開発されました。研究は、効力が低く作用時間が短いメフェネシンよりも優れた筋弛緩特性を持つプロパンジオール誘導体の開発に向けられました。 [9] 1957年に米国で医療用として承認されました。[3]ジェネリック医薬品として入手可能です。[3] [4] 2022年には、米国で126番目に処方される薬となり、500万回以上の処方がありました。[10] [11]
医療用途
メトカルバモールは、さまざまな筋骨格疾患における急性の痛みを伴う筋骨格けいれんの治療に使用される筋弛緩剤です。[12]しかし、筋骨格疾患、主に首や背中の痛みの治療におけるこの薬の有効性と安全性に関する研究は限られており、一貫性がありません。[12]
メトカルバモール注射は破傷風の神経筋けいれんの抑制に有益な効果があるかもしれない。[6]しかし、現在の治療法に代わるものではない。[6]
脳性麻痺やその他のジスキネジアなどの慢性神経疾患には効果がありません。[3]
現在、筋弛緩薬が関節リウマチの症状を改善する可能性が示唆されているが、その有効性を証明するデータは不十分であり、最適な投与量、筋弛緩薬の選択、副作用、機能状態に関する懸念に答えるデータは不十分である。[7]
類似エージェントとの比較
メトカルバモールと他の筋弛緩剤とを比較した臨床的有効性はよくわかっていません。[12 ] 局所性筋痙攣患者を対象に、メトカルバモールとよく研究されている筋弛緩剤シクロベンザプリンを比較した試験では、筋痙攣の改善、運動制限、日常活動の制限に対する効果に有意差は認められませんでした。[12]
禁忌
メトカルバモールの禁忌は次のとおりです。
- メトカルバモールまたは注射剤の成分に対する過敏症。[6]
- 注射剤の場合、ポリエチレングリコール300の含有量が多いため、既存のアシドーシスや尿素貯留を増加させる可能性があるため、腎不全または腎病変が疑われる。[6]
副作用
メトカルバモールは中枢作用性の骨格筋弛緩剤であり、特に中枢神経系に重大な副作用を引き起こす可能性がある。[3]
メトカルバモールの潜在的な副作用は次のとおりです。
- 最も一般的な症状は、眠気、視力低下、頭痛、吐き気、皮膚の発疹です。[8]
- 不器用さ（運動失調）、胃の不調、顔面紅潮、気分の変化、排尿困難、かゆみ、発熱などの症状が現れる可能性がある。[13] [14]
- 頻脈（心拍数が速い）と徐脈（心拍数が遅い）の両方が報告されている。[14]
- 過敏症反応やアナフィラキシー反応も報告されている。[5] [6]
- ベンゾジアゼピン、バルビツール酸、コデイン、その他の筋弛緩薬と併用すると呼吸抑制を引き起こす可能性がある。 [15]
- 尿が黒、青、緑に変わることがあります。[13]
製品ラベルにはメトカルバモールが黄疸を引き起こす可能性があると記載されていますが、メトカルバモールが肝臓障害を引き起こすことを示唆する証拠はほとんどありません。[8]メトカルバモールの臨床試験中、肝毒性を確認するための血清トランスアミナーゼ（AST / ALT）レベルなどの肝障害指標の臨床検査は行われませんでした。[8]可能性は低いですが、メトカルバモールが使用により軽度の肝障害を引き起こす可能性を排除することはできません。[8]
お年寄り
骨格筋弛緩薬は、高齢者の傷害リスク増加と関連している。[16]メトカルバモールは、他の筋弛緩薬、特にシクロベンザプリンよりも鎮静作用が低いようであるが、傷害リスクも同様に増加した。[15] [16]メトカルバモールは、2012年のビール基準で「ほとんどの筋弛緩薬」とともに「抗コリン作用の副作用、鎮静、骨折リスク増加のため、高齢者には忍容性が低い」とされ、「高齢者が忍容できる有効用量は疑わしい」と指摘されている。[17]
妊娠
メトカルバモールは、FDAによって妊娠カテゴリーCの薬剤として分類されています。[6]この薬剤の催奇形性は不明であり、適応がある場合にのみ妊婦に投与する必要があります。[6]
過剰摂取
メトカルバモールの急性毒性に関する情報は限られている。[5] [6]アルコールやベンゾジアゼピンなどの中枢神経抑制剤との併用で過剰摂取がよく見られ、吐き気、眠気、視力低下、低血圧、発作、昏睡などの症状が現れる。[6]メトカルバモール単独または他の中枢神経抑制剤との併用で過剰摂取した際に死亡した例が報告されている。[5] [6]
乱用
メプロバメートやそのプロドラッグであるカリソプロドールなどの他のカルバメートとは異なり、メトカルバモールは乱用の可能性が大幅に減少しています。[18] ベンゾジアゼピンのロラゼパム、抗ヒスタミン薬のジフェンヒドラミン、プラセボと比較した研究では、メトカルバモールは「好意」反応の増加と鎮静剤のような効果をもたらすことがわかりました。ただし、高用量では不快感が報告されています。[18]ロラゼパムと類似しているが、ロラゼパム よりも弱い乱用プロファイルを持つと考えられています。[18]
インタラクション
メトカルバモールはピリドスチグミン臭化物の作用を阻害する可能性がある。[5] [6]そのため、抗コリンエステラーゼ薬を服用している重症筋無力症患者はメトカルバモールを慎重に使用する必要がある。[6]
メトカルバモールは、5-ヒドロキシインドール酢酸（5-HIAA）の臨床検査やギットロー法によるバニリルマンデル酸（VMA）の尿検査で色干渉を引き起こす可能性があるため、特定のスクリーニング検査に支障をきたす可能性がある。 [6]
薬理学
作用機序
メトカルバモールの作用機序は現在のところ確立されていない。[3]その効果は骨格筋への直接的な作用ではなく、中枢神経系に局在すると考えられている。[3]運動終板や末梢神経線維には影響を及ぼさない。[6]この薬の有効性は鎮静効果に関係している可能性が高い。[3]あるいは、メトカルバモールはカルバメートと同様にアセチルコリンエステラーゼの阻害を介して作用する可能性がある。[19]
薬物動態
健康な人では、メトカルバモールの血漿クリアランスは0.20～0.80 L/h/kgの範囲です。[6]平均血漿消失半減期は1～2時間で、血漿タンパク質結合率は46%～50%です。[6]高齢者、腎臓疾患患者、肝臓疾患患者では消失半減期が長くなりました。[6]
代謝
メトカルバモールはグアイフェネシンのカルバメート誘導体であるが、カルバメート結合が代謝的に加水分解されないため、代謝物としてグアイフェネシンを生成しない。 [8] [6]その代謝は、フェーズI環ヒドロキシル化およびO-脱メチル化、続いてフェーズII抱合によって行われる。[6]すべての主要な代謝物は加水分解されていないカルバメートである。[20] [21]未変化のメトカルバモールも少量尿中に排泄される。[5] [6]
社会と文化
メトカルバモールは、1957年に米国で急性の痛みを伴う筋骨格系疾患の筋弛緩剤として承認されました。 [8]筋弛緩剤は、先進国で最もよく見られる健康問題の一つである腰痛の治療に広く使用されています。現在、年間300万件以上の処方箋が満たされています。[8]メトカルバモールとオルフェナドリンそれぞれが、毎年25万件を超える米国の救急外来での腰痛の診察で使用されています。[22]米国では、腰痛はすべての医師の診察理由の中で5番目に多いもので、症状としては2番目に多いものです。[23]腰痛のプライマリケア受診の80%で、初回診察時に少なくとも1種類の薬が処方され、3分の1以上で2種類以上の薬が処方されていました。[24]腰痛に最もよく処方される薬には、骨格筋弛緩剤が含まれていました。[25] シクロベンザプリンとメトカルバモールは米国のメディケア処方箋薬リストに掲載されており、それがこれらの製品の使用頻度が高い理由であると考えられる。[16]
経済
2016年現在、比較的安価である。[26]この薬のジェネリック製剤は比較的安価であり、2016年時点では代替薬であるメタキサロンよりも安価である。 [27] [26]
マーケティング
メトカルバモールは、他の成分を含まない場合、英国、米国、カナダ[28]および南アフリカでは Robaxin というブランド名で販売されている。フランスでは Lumirelax、ドイツでは Ortoton など世界中で多くの名前で販売されている。[29]他の有効成分と組み合わせると、他の名前で販売されている。アセトアミノフェン(パラセタモール) と組み合わせると Robaxacet および Tylenol Body Pain Night という商品名で、イブプロフェンと組み合わせると Robax Platinum という商品名で、アセチルサリチル酸と組み合わせると Robaxisal という商品名で米国およびカナダで販売されている。[30] [31]ただし、スペインでは、パラセタモールとの組み合わせには Robaxacet ではなく Robaxisal という商品名が使用されている。[要出典]これらの組み合わせは、一般名で独立製造業者からも入手可能である。[要出典]
研究
オピオイドは重度の痛みに対する第一選択薬として一般的に用いられますが、いくつかの試験では、肋骨骨折に伴う筋けいれんのある患者ではメトカルバモールが回復を改善し、入院期間を短縮する可能性があることが示唆されています。[32] [33] [34]しかし、メトカルバモールは一般的に急性外傷性疼痛の治療にはあまり有効ではありませんでした。[35]
メトカルバモールの使用による癌発症リスクを評価する長期研究は行われていない。[5] [6]現在、メトカルバモールの突然変異誘発性や生殖能力への影響を評価する研究はない。[5] [6]
メトカルバモールの安全性と有効性は、破傷風を除いて16歳未満の小児では確立されていない。[5] [6]
参考文献
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