メタキサロン

メタキサロン
臨床データ
商号	スケラキシン
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
メドラインプラス	a682010
ライセンスデータ	US デイリーメッド：メタキサロン;
; 投与経路	経口摂取
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	米国： ℞のみ;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	未知
代謝	肝臓
消失半減期	9.2 ± 4.8 時間
排泄	腎臓
識別子
	IUPAC名 5-[(3,5-ジメチルフェノキシ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-2-オン;
CAS番号	1665-48-1 ;
パブケム CID	15459;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	7609;
ドラッグバンク	品番 ;
ケムスパイダー	14709 ;
ユニ	1NMA9J598Y;
ケッグ	D00773 ;
チェムBL	番号: ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID3023269;
ECHA 情報カード	100.015.253
化学および物理データ
式	Ｃ１２Ｈ１５ＮＯ３
モル質量	221.256 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C2OC(COc1cc(cc(c1)C)C)CN2;
	InChI InChI=1S/C12H15NO3/c1-8-3-9(2)5-10(4-8)15-7-11-6-13-12(14)16-11/h3-5,11H,6- 7H2,1-2H3,(H,13,14) ; キー:IMWZZHHPURKASS-UHFFFAOYSA-N ;
	（確認する）

メタキサロンは、スケラキシンというブランド名で販売されており、筋肉を弛緩させ、捻挫、その他の筋骨格系の症状による痛みを和らげるために使用される筋弛緩薬です。[ ^1]その正確な作用機序は不明ですが、中枢神経系の全般的な抑制によるものと考えられます。^[1]メタキサロンは中程度の強さの筋弛緩薬であり、副作用の発生率は比較的低いです。^[^要出典^]

一般的な副作用としては、吐き気、嘔吐、眠気、めまい、頭痛、易刺激性などの中枢神経系（CNS）の副作用などがあります。 ^[1]

メタキサロンの代謝には、シトクロムP450システムの酵素CYP1A2とCYP2C19が関与しています。^[^{医学的引用が必要}^]多くの薬剤がこのシステムの酵素によって代謝されるため、相互作用を避けるために、P450システムに関与する他の薬剤と併用する場合は注意が必要です。^[2]

副作用の可能性があるため、この薬は高齢者にとってリスクが高いと考えられています。^{[医学的引用が必要]}

薬物動態

メタキサロンは食事と一緒に摂取するとバイオアベイラビリティが高まります。^[3]具体的には、ある研究では、空腹時と比較して、薬物投与時に食物が存在すると C _maxが 77.5%、AUC _0-tが 23.5%、AUC _0-∞が 15.4% 増加しました。^{[4]メタキサロンは}CYP1A2およびCYP2C19 の基質であり、 CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、およびCYP3Aの阻害剤であり、 CYP1A2およびCYP3A4の誘導剤です。^[2]

アッセイ

文献調査によると、メタキサロンの測定法はこれまでほとんど報告されていない。Nirogiら^[4]は、タンデム質量分析法と組み合わせた液体クロマトグラフィー法を報告し、ヒト血漿中のメタキサロンの定量に成功した。安定性を示すHPLC法はPK Sahuら^{[5]によって導入された}。メタキサロンは、いくつかの分析法の内部標準として使用されている。^[6]^[7]

参考文献

^ abcd 「Skelaxin-メタキサロン錠」。DailyMed。米国国立医学図書館。2018年4月27日。 2020年10月23日閲覧。
^ ab US 7378434、Du J、Roberts RH、「Metaxalone 製品、製造方法、および使用方法」、2008 年 5 月 27 日発行、Takeda Pharmaceuticals USA Inc. に譲渡。
^ 「Skelaxin 添付文書」 King Pharmaceuticals, Inc. 2010年3月9日時点のオリジナルよりアーカイブ。
^ ab Nirogi RV、Kandikere VN、Shukla M、Mudigonda K、Shrivastava W、Datla PV (2006 年 5 月)。「タンデム質量分析法と組み合わせた液体クロマトグラフィーによるヒト血漿中のメタキサロンの定量」。Journal of Analytical Toxicology。30 ( 4): 245–251。doi : 10.1093/ jat /30.4.245。PMID 16803662。
^ Sahu PK、Annapurna MM、Kumar SD (2011)。「バルクおよびその医薬品製剤中のメタキサロンの測定のための安定性指示RP-HPLC法の開発と検証」。e - Journal of Chemistry。8 ( s1 ): S439–S447。doi : 10.1155/2011/645710。
^ Mistri HN、Jangid AG、Pudage A、Gomes N、Sanyal M、Shrivastav P (2007 年 6 月)。「ヒト血漿中のラミブジン、スタブジン、ネビラピンの同時定量のためのハイスループット LC-MS/MS 法」。Journal of Chromatography . B、バイオメディカルおよびライフサイエンスにおける分析技術。853 (1–2): 320–332。doi :10.1016/j.jchromb.2007.03.047。PMID 17481969 。
^ Mistri HN、Jangid AG、Pudage A、Shrivastav P (2008 年 3 月)。「ヒト血漿中のゾピクロンとその代謝物、N-デスメチルゾピクロンおよびゾピクロン-N-オキシドの同時定量のための HPLC-ESI-MS/MS 検証済みメソッド」。Journal of Chromatography. B、Analytical Technologies in the Biomedical and Life Sciences。864 ( 1–2): 137–148。doi : 10.1016 /j.jchromb.2008.02.004。PMID 18313371 。

外部リンク

「メタキサロン」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。

[Skelaxin_FDA_label-1] 「Skelaxin-メタキサロン錠」。DailyMed。米国国立医学図書館。2018年4月27日。 2020年10月23日閲覧。

[label_change_patent-2] US 7378434、Du J、Roberts RH、「Metaxalone 製品、製造方法、および使用方法」、2008 年 5 月 27 日発行、Takeda Pharmaceuticals USA Inc. に譲渡。

[3] 「Skelaxin 添付文書」 King Pharmaceuticals, Inc. 2010年3月9日時点のオリジナルよりアーカイブ。

[pmid16803662-4] Nirogi RV、Kandikere VN、Shukla M、Mudigonda K、Shrivastava W、Datla PV (2006 年 5 月)。「タンデム質量分析法と組み合わせた液体クロマトグラフィーによるヒト血漿中のメタキサロンの定量」。Journal of Analytical Toxicology。30 ( 4): 245–251。doi : 10.1093/ jat /30.4.245。PMID 16803662。

[5] Sahu PK、Annapurna MM、Kumar SD (2011)。「バルクおよびその医薬品製剤中のメタキサロンの測定のための安定性指示RP-HPLC法の開発と検証」。e - Journal of Chemistry。8 ( s1 ): S439–S447。doi : 10.1155/2011/645710。

[6] Mistri HN、Jangid AG、Pudage A、Gomes N、Sanyal M、Shrivastav P (2007 年 6 月)。「ヒト血漿中のラミブジン、スタブジン、ネビラピンの同時定量のためのハイスループット LC-MS/MS 法」。Journal of Chromatography . B、バイオメディカルおよびライフサイエンスにおける分析技術。853 (1–2): 320–332。doi :10.1016/j.jchromb.2007.03.047。PMID 17481969 。

[7] Mistri HN、Jangid AG、Pudage A、Shrivastav P (2008 年 3 月)。「ヒト血漿中のゾピクロンとその代謝物、N-デスメチルゾピクロンおよびゾピクロン-N-オキシドの同時定量のための HPLC-ESI-MS/MS 検証済みメソッド」。Journal of Chromatography. B、Analytical Technologies in the Biomedical and Life Sciences。864 ( 1–2): 137–148。doi : 10.1016 /j.jchromb.2008.02.004。PMID 18313371 。