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| 臨床データ | |
|---|---|
| 商号 | プロビロン、その他 |
| その他の名前 | NSC-75054; SH-60723; SH-723; 1α-メチル-4,5α-ジヒドロテストステロン; 1α-メチル-DHT; 1α-メチル-5α-アンドロスタン-17β-オール-3-オン |
| AHFS / Drugs.com | 国際医薬品名 |
投与経路 | 経口摂取 |
| 薬物クラス | アンドロゲン、アナボリックステロイド |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 3% |
| タンパク質結合 | 98% (アルブミン40% 、 SHBG58 % ) |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 12～13時間 |
| 排泄 | 尿 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.014.397 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ20Ｈ32Ｏ2 |
| モル質量 | 304.474 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
メステロロンはプロビロンなどのブランド名で販売されており、主にテストステロン値の低下の治療に使用されるアンドロゲンおよびアナボリックステロイド（AAS）薬です。[2] [3]男性不妊症の治療にも使用されていますが、この使用法は議論の的となっています。[2] [4] [5]経口摂取します。[2]
メステロロンの副作用には、ニキビ、頭皮の脱毛、体毛の増加、声の変化、性欲の増加などの男性化の症状が含まれます。[2]肝臓障害のリスクはありません。[2] [3]この薬は合成アンドロゲンおよびアナボリックステロイドであるため、テストステロンやジヒドロテストステロン（DHT）などのアンドロゲンの生物学的標的であるアンドロゲン受容体（AR）のアゴニストです。[2] [6]強力なアンドロゲン効果と弱いアナボリック効果があり、男性化を促進するのに役立ちます。[2]この薬にはエストロゲン効果はありません。[2] [3]
メステロロンは1966年に初めて記述され[7]、1967年に医療用に導入されました。[8] [9]医療用途に加えて、メステロロンは体格とパフォーマンスを向上させるために使用されていますが、同化作用が弱いため、そのような目的で一般的には使用されていません。[2]この薬物は多くの国で規制物質であるため、医療目的以外の使用は一般的に違法です。[2] [10]
医療用途
メステロロンは、男性性腺機能低下症、貧血におけるアンドロゲン欠乏の治療、および男性生殖能力のサポートなどに使用されています。[2] [11] [12]また、男児の思春期遅延の治療にも使用されています。 [13]エストロゲン作用がないため、メステロロンは乳房の圧痛や女性化乳房も存在するアンドロゲン欠乏の症例の治療に適応される可能性があります。[14]この薬は、部分的な活性を持つ比較的弱いアンドロゲンとして説明されており、アンドロゲン補充療法の目的でめったに使用されませんが、医療では依然として広く使用されています。[2] [12] [15] [3]
メステロロンはアンドロゲン補充療法において1日2～3回50～100mgの用量で使用される。[16]
非医療用途
メステロロンは、競技アスリート、ボディビルダー、パワーリフターによって体格やパフォーマンスの向上の目的で使用されてきました。[2]
副作用
薬理学
薬力学
他の AAS と同様に、メステロロンはアンドロゲン受容体(AR)のアゴニストです。[2]メステロロンは、DHT やメスタノロン(17α-メチル-DHT)と同様に、骨格筋組織で3α-ヒドロキシステロイド脱水素酵素(3α-HSD)によって不活性化されるため、非常に貧弱な同化剤とされています。 [2]対照的に、テストステロンは 3α-HSD の基質として非常に貧弱であるため、骨格筋で同様に不活性化されません。[2]「アンドロゲン」組織で 5α-還元酵素による増強が欠如し、骨格筋で 3α-HSD によって不活性化されるため、メステロロンはアンドロゲン効力と同化効力の両方が比較的低いです。[2]ただし、テストステロンと比較して、アンドロゲン活性に対する同化活性の比率は依然として高いです。[2]
メステロロンは5α還元酵素の基質ではなく、すでに5α還元されているため、皮膚、毛包、前立腺などのいわゆる「アンドロゲン」組織で増強されません。[2]
メステロロンはアロマターゼの基質ではないため、エストロゲンに変換されません。[2]そのため、女性化乳房や体液貯留などのエストロゲンの副作用を引き起こす傾向はありません。[2]また、プロゲステロン活性もありません。[2]
メステロロンは17α-アルキル化されていないため、肝毒性の可能性はほとんどないか全くありません。[2]しかし、心血管系への有害な影響のリスクは、他のいくつかの経口AASと同等です。[2]
薬物動態
メステロロンのC1αメチル基は肝臓 代謝を阻害し、それによって有意な経口活性を付与するが、経口バイオアベイラビリティは17α-アルキル化 AAS のそれよりはるかに低い。[2]いずれにせよ、メステロロンは経口摂取で活性を示す数少ない非 17α-アルキル化 AAS の 1 つである。[2] AAS の中で唯一、メステロロンはヒト血清性ホルモン結合グロブリン(SHBG) に対する親和性が非常に高く、ある研究では DHT の約 440%、別の研究では DHT の 82% であった。[17] [2] [18]その結果、 SHBG から内因性テストステロンを置き換え、それによって遊離テストステロン濃度を上昇させる可能性があり、これが部分的にその効果に関係している可能性がある。[2]
化学
メステロロンは、1α-メチル-4,5α-ジヒドロテストステロン（1α-メチル-DHT）または1α-メチル-5α-アンドロスタン-17β-オール-3-オンとしても知られ、合成 アンドロスタン ステロイドであり、DHTの誘導体です。 [19] [20] [2]具体的には、 C1α位にメチル基を持つDHTです。 [19] [20] [2]密接に関連するAASには、メテノロンとそのエステルである メテノロンアセテートとメテノロンエナント酸があります。[19] [20] [2]抗アンドロゲンの ロステロロン（17α-プロピルメステロロン）もメステロロンと密接に関連しています。[21]
歴史
メステロロンは1960年代に開発され[22]、1966年に初めて記載されました。[7] [23] [24] [25] 1967年までにシェリング社によってプロビロンというブランド名で医療用に導入されました。 [8] [9]確立されたブランド名プロビロンは、1936年からシェリング社によってテストステロンプロピオン酸エステルに使用されていました。 [26]メステロロンがプロビロンとして導入された後も、シェリング社はテストステロンプロピオン酸エステルをテストビロンというブランド名で販売し続けました。[26]多くの情報源では、メステロロンが1934年に合成または医療用に導入されたと誤って述べています。[22] [2] [27] [28]
社会と文化
一般名
メステロロンは薬の一般名であり、 INNは、USAN、バン、およびDCITメステロロンはDCFである. [19] [20] [29] [30]
ブランド名
メステロロンは主にプロビロンというブランド名で販売されている。[19] [20] [30] [2]
可用性
メステロロンは、英国、オーストラリア、南アフリカ、および多くの非英語圏の国を含む世界中で広く入手可能です。 [20] [30]米国、カナダ、ニュージーランドでは入手できません。[20] [30]この薬は米国で販売されたことはありません。[27]
法的地位
メステロロンは、他のAASとともに、米国では規制物質法に基づくスケジュールIIIの 規制物質であり、カナダでは規制薬物および物質法に基づくスケジュールIVの規制物質です。[10] [31]
研究
うつ病患者を対象とした小規模臨床試験では、不安、意欲や欲求の欠如などの症状の改善が観察されました。[32]気分変調症、単極性うつ病、双極性うつ病の患者では、有意な改善が観察されました。[32]この一連の研究で、メステロロンは黄体形成ホルモンとテストステロン値の有意な低下をもたらしました。[32]別の研究では、100 mgのメステロロンシピオネートが月に2回投与されました。[33]血漿テストステロン値に関しては、治療群と未治療群の間に差はなく、ベースラインの黄体形成ホルモン値への影響は最小限でした。[33]
参考文献
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さらに読む
- モリソン MC (2000)。ホルモン、性別、老化脳：老年精神医学の内分泌学的基礎。ケンブリッジ、イギリス：ケンブリッジ大学出版局。134 ページ。ISBN 0-521-65304-5。
外部リンク
- プロビロン（メステロロン） - William Llewellyn の Anabolic.org 2016 年 9 月 23 日にWayback Machineにアーカイブされました。