ムスカリン性アセチルコリン受容体M1

ムスカリン性アセチルコリン受容体M1（コリン_作動性受容体ムスカリン1とも呼ばれる）は、ヒトではCHRM1遺伝子によってコードされるムスカリン受容体である。^{[ 5 ]} 11q13に局在する。^{[ 5 ]}

この受容体は、節後神経の神経節で遅いEPSPを媒介することが知られており、 ^{[ 6 ]}外分泌腺や中枢神経系に多く見られます。^{[ 7 ] [ 8 ]}

これは主に、ホスホリパーゼ Cのアップレギュレーション、ひいてはイノシトール三リン酸と細胞内カルシウムをシグナル伝達経路として利用するクラスG _{qの G タンパク質に結合していることがわかっています}^{[ 9 ] [ 10 ]} 。このように結合した受容体はCTXやPTXの影響を受けません。しかし、G _{i (下流で}cAMPの減少を引き起こす) と G _s (cAMP の増加を引き起こす) も特定の組織での相互作用に関与していることが示されており、それぞれ PTX と CTX の影響を受けます。

• 自律神経節におけるEPSP
• 唾液腺からの分泌物
• 胃からの胃酸分泌^{[ 5 ]}
• 中枢神経系（特に脳内）を介して、知覚、注意、認知機能の特定のコア側面を媒介し、おそらく記憶の固定化にも関与している。^{[ 11 ] [ 12 ]}_{これは、 M1}受容体に関して注目すべき要素であり、受容体部位を拮抗する薬理学的化合物が、せん妄（注意の大きな障害とベースラインレベルの認知機能の低下）などの精神状態を一貫して引き起こす仕組みや、ダチュラやジフェンヒドラミンなどの_M1遮断娯楽薬によって誘発される異常でしばしば恐ろしい意識状態を説明するのに役立つ。2015年現在、M1_受容体は、その機能が阻害または拮抗されると幻覚性せん妄という効果をもたらすことが知られている唯一のムスカリン受容体である。^{[ 13 ]}
• 認知の柔軟性
• シナプス可塑性の調節
• 不安様行動と自発的ワーキングメモリ
• タスク切り替え
• 迷走神経誘発性気管支収縮^{[ 5 ]}
• げっ歯類の攻撃性、交尾、社会行動の調節に役立つ嗅覚神経経路を媒介する。 ^{[ 14 ]}

アガ・カーン大学の研究者グループによって、ヒトM1受容体の構造的相同体（配列は異なる）がアカントアメーバ・カステラニイとネグレリア・フォーレリで発見された。^{[ 15 ] [ 16 ]}

クロルプロマジンなどの抗ムスカリン作用の強い副作用を持つ薬剤は、培養したネグレリア・フォーレリ細胞に対して阻害効果を示すようです。^{[ 17 ]}

これはGq_と結合し、わずかながらGi_とGsとも結合する。これによりEPSPが遅くなり、K ⁺コンダクタンスが低下する。^{[ 12 ] [ 18 ]}ポリ塩基性c末端ドメインを介してGqヘテロ三量体_に予め_組み立てられている。^{[ 9 ]}

• ムスカリン性アセチルコリン受容体

• 「アセチルコリン受容体（ムスカリン性）：M ₁」。IUPHAR受容体およびイオンチャネルデータベース。国際基礎臨床薬理学連合。2015年1月2日にオリジナルからアーカイブ。2008年11月25日に取得。

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